N-2-噻唑丙酰胺 | 35098-39-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: N-2-噻唑丙酰胺
• 英文名称: N-thiazol-2-yl-propionamide
• 英文别名: N-Thiazol-2-yl-propionamid；N-(1,3-Thiazol-2-yl)propanamide
• CAS: 35098-39-6
• 化学式: C₆H₈N₂OS
• mdl: MFCD00791262
• 分子量: 156.208
• InChiKey: SGQYBUJEJYXKCH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-2-噻唑丙酰胺 在 硝酸铵 、 硫酸 作用下， 生成 N-(5-nitro-thiazol-2-yl)-propionamide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of nitazole and its analogs

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00765138
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基噻唑 、 丙酸 在 三甲基铝 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 18.5h， 以90%的产率得到N-2-噻唑丙酰胺
  参考文献：
  名称：

  AlMe₃-Promoted Formation of Amides from Acids and Amines

  摘要：

  In the presence of AlMe3, amines can be directly coupled with acids through dimethylalumlnum amide Intermediates to form the corresponding amides. A wide range of amines and acids including less nucleophilic amines, bulky amines, unprotected secondary amino acids, and acids with poor solubility were coupled smoothly to give the desired products in 55-98% yields.

  DOI：

  10.1021/ol203007s

文献信息

• [EN] FTO INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE FTO
  申请人：NAT INST OF BIOLOGICAL SCIENCES BEIJING

  公开号：WO2016206573A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  The invention provides compounds that inhibit FTO (fat mass and obesity), including pharmaceutically acceptable salts, hydrides and stereoisomers thereof. The compounds are employed in pharmaceutical compositions, and methods of making and use, including treating a person in need thereof, particularly obesity, with an effective amount of the compound or composition, and detecting a resultant improvement in the person's health or condition.

  这项发明提供了抑制FTO（脂肪质量和肥胖）的化合物，包括药用可接受的盐、氢化物和立体异构体。这些化合物用于制备药物组合物，以及制备和使用的方法，包括使用有效量的化合物或组合物治疗有需要的人，特别是肥胖症，并检测人的健康或状况的改善。
• Palladium-Catalyzed Direct Dicarbonylation of Amines with Ethylene to Imides
  作者：Chang-Sheng Kuai、Le-Cheng Wang、Jian-Xing Xu、Xiao-Feng Wu

  DOI：10.1021/acs.orglett.1c04142

  日期：2022.1.14

  value-added products through catalytic strategy has a wide range of practical significance. Here, a palladium-catalyzed method for the direct and efficient dicarbonylation of amines with basic industrial feedstock ethylene to imide has been developed. Moderate to excellent yields of the desired imides can be produced from readily available amines in a straightforward manner.

  通过催化策略将低成本、简单的大宗化学品选择性有效地转化为高附加值产品具有广泛的现实意义。在这里，已经开发了一种钯催化的方法，用于将胺与基本工业原料乙烯直接有效地二羰基化为酰亚胺。可以从容易获得的胺以简单的方式生产中等至优异产率的所需酰亚胺。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS LPA RECEPTOR 2 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR 2 DE LPA
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2021116260A1

  公开（公告）日：2021-06-17

  The present invention relates to a compounds of general formula (I) inhibiting lysophosphatidic acid receptor 2 (LPA2), particularly the invention relates to compounds that are quinazoline derivatives, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. The compounds of the invention may be useful in the treatment of diseases or conditions associated with a dysregulation of LPA receptors, in particular fibrosis.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，抑制溶酶磷脂酸受体2（LPA2），特别是涉及喹唑啉衍生物的化合物，制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们的治疗用途。本发明的化合物可能在治疗与LPA受体失调相关的疾病或症状，特别是纤维化方面有用。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2012028100A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  Novel retinoid-related orphan receptor gamma (RORϒ) modulators and their use in the treatment of diseases mediated by RORϒ provided by the present invention.

  新型视黄醇相关孤儿受体γ（RORϒ）调节剂及其在通过RORϒ介导的疾病治疗中的应用，由本发明提供。
• NONSTEROIDAL COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF GLUCOCORTICOID RECEPTOR AP-1 AND/OR NF-KAPPAB ACITIVITY AND USE THEREOF
  申请人：Dhar T.G. Murali

  公开号：US20110263494A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  Disclosed are compounds of Formula (I) wherein: one of A and D is —N— and the other of A and D is —C—; or enantiomers, diastereomers, or pharmaceutically-acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of using such compounds to modulate the function of glucocorticoid receptor activity and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  公开的是具有以下结构的化合物（I）：其中：A和D中的一个是—N—，另一个是—C—；或其对映体、非对映体异构体或药用盐。还公开了使用这些化合物调节糖皮质激素受体活性的方法和包含这些化合物的药物组合物。