ethyl 3-amino-4-(2-(1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)ethoxy)-but-2-enoate | 265136-65-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: ethyl 3-amino-4-(2-(1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)ethoxy)-but-2-enoate
• 英文别名: ethyl 3-amino-4-(2-(phthalimido)ethoxy)crotonate；Ethyl 3-amino-4-(2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)ethoxy)but-2-enoate；ethyl (Z)-3-amino-4-[2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)ethoxy]but-2-enoate
• CAS: 265136-65-0
• 化学式: C₁₆H₁₈N₂O₅
• 分子量: 318.329
• InChiKey: OEBFVKDPQVFAPH-LUAWRHEFSA-N

物化性质

• 熔点：
  88-90 °C
• 沸点：
  502.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.293±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  98.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 3-amino-4-(2-(1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)ethoxy)-but-2-enoate 、 methyl (Z)-2-acetyl-3-(2-chlorophenyl)acrylate 以 乙醇 为溶剂， 以70%的产率得到邻苯二甲酰基氨氯地平
  参考文献：
  名称：

  Intermediate for the synthesis of amlodipine, a process for the preparation there and corresponding use

  摘要：

  本发明公开了一种用于合成氨氯地平的中间体、其制备方法及其相应的用途。该中间体为乙酸乙酯基3-氨基-4-(2-(邻苯二甲酰亚胺)乙氧基)巴豆酸酯，化学式为III1。其制备方法包括将化学式2的乙酰丙酮与醋酸铵反应；其用途是用于制备化学式3的化合物，该过程通过将乙酸乙酯基3-氨基-4-[2-(邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]巴豆酸酯与苯甲醛衍生物反应来进行。

  公开号：

  US20020068831A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMLODIPINE SALTS<br/>[FR] PROCEDE POUR L'ELABORATION DE SELS D'AMLODIPINE
  申请人：CIPLA LTD

  公开号：WO2005023769A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  A process for the preparation of salts of amlodipine comprises subjecting a compound of formula (II) to a deprotection reaction and converting the amlodipine free base thus obtained to a salt (1) without isolating amlodipine free base. Preferably, the maleate, besylate, malate or fumarate salt is made.

  一种制备氨氯地平盐的方法包括将式（II）的化合物进行去保护反应，并将得到的氨氯地平游离碱转化为盐（1），而无需分离氨氯地平游离碱。最好制备马来酸盐、苯磺酸盐、苹果酸盐或富马酸盐。
• Acetone solvate of phthaloyl amlodipine
  申请人：ESTEVE QUIMICA, S.A.

  公开号：EP1975167A1

  公开（公告）日：2008-10-01

  The present invention is directed to an acetone solvate of phthaloyl amlodipine, its use in the synthesis of amlodipine and a process for its preparation which comprises dissolving phthaloyl amlodipine in acetone and cooling the mixture.

  本发明涉及邻苯二甲酰基氨氯地平的丙酮溶剂合物，其在氨氯地平的合成中的应用，以及一种制备方法，包括将邻苯二甲酰基氨氯地平溶解在丙酮中并冷却混合物。
• ACETONE SOLVATE OF PHTHALOYL AMLODIPINE
  申请人：Maimo Ramon Berenguer

  公开号：US20080242867A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  An acetone solvate of phthaloyl amlodipine, as well as a process for its preparation including dissolving phthaloyl amlodipine in acetone and cooling the mixture. The present invention also comprises a method for the synthesis of amlodipine, its salts or solvates, which comprises the use of an acetone solvate of phthaloyl amlodipine.

  一种邻苯二甲酰基氨氯地平的丙酮溶剂合物，以及其制备方法，包括将邻苯二甲酰基氨氯地平溶解在丙酮中并冷却混合物。本发明还包括一种合成氨氯地平、其盐或溶剂的方法，其中包括使用邻苯二甲酰基氨氯地平的丙酮溶剂合物。
• Intermediate for the synthesis of amlodipine, a process for the preparation thereof and corresponding use
  申请人：Esteve Química, S.A.

  公开号：US06603006B2

  公开（公告）日：2003-08-05

  An intermediate for the synthesis of amlodipine, a process for the preparation thereof and the corresponding use are disclosed. The intermediate is ethyl 3-amino-4-(2-(phthalimido)ethoxy)crotonate and is of formula III: The process for the preparation thereof comprises reacting the acetoacetate of formula: with ammonium acetate; and the use thereof is for the preparation of the compound of formula: the process being conducted by reacting ethyl 3-amino-4-[2-(phthalimido)ethoxy]crotonate with a benzylidene derivative.

  本发明公开了一种用于合成氨氯地平的中间体，其制备过程和相应的用途。该中间体为乙酸乙酯基3-氨基-4-(2-(邻苯二甲酰亚胺)乙氧基)巴豆酸，化学式为III。其制备过程包括将化学式为的乙酰丙酮与醋酸铵反应。该中间体的用途是用于制备化学式为的化合物，其制备过程通过将乙酸乙酯基3-氨基-4-[2-(邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]巴豆酸与苄基亚甲基衍生物反应进行。
• INTERMEDIATE FOR THE SYNTHESIS OF AMLODIPINE, PREPARATION PROCESS AND CORRESPONDING UTILIZATION
  申请人：ESTEVE QUIMICA, S.A.

  公开号：EP1125924A1

  公开（公告）日：2001-08-22

  An intermediate for the synthesis of amlodipine, a process for the preparation thereof and the corresponding use are disclosed. The intermediate is ethyl 3-amino-4-(2-(phthalimido)ethoxy)crotonate and is of formula III The process for the preparation thereof comprises reacting the acetoacetate of formula with ammonium acetate; and the use thereof is for the preparation of the compound of formula the process being conducted by reacting ethyl 3-amino-4-[2-(phthalimido)ethoxy]crotonate with a benzylidene derivative.

  本发明公开了一种用于合成氨氯地平的中间体、其制备工艺及其相应用途。该中间体为 3-氨基-4-(2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基)巴豆酸乙酯，其结构式为式 III。 其制备工艺包括将式 III 的乙酰乙酸乙酯与乙酸铵反应；以及 的乙酰乙酸酯与乙酸铵反应；其用途是制备式 III 的化合物 该工艺通过 3-氨基-4-[2-(邻苯二甲酰亚氨基)乙氧基]巴豆酸乙酯与苯亚甲基衍生物反应进行。