N-(2-bromo-1,3-thiazol-4-yl)acetamide | 7041-82-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(2-bromo-1,3-thiazol-4-yl)acetamide
• 英文别名: 2-Brom-4-acetaminothiazol；2-Brom-4-acetamino-1,3-thiazol；4-acetamido-2-bromo-thiazole；2-bromo-4-acetamidothiazole；N-(2-bromo-thiazol-4-yl)-acetamide
• CAS: 7041-82-9
• 化学式: C₅H₅BrN₂OS
• 分子量: 221.077
• InChiKey: JULYZJWOUPCFBA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-bromo-1,3-thiazol-4-yl)acetamide 在 钯 sodium acetate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以78%的产率得到N-(thiazol-4-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Thiazole compositions

  摘要：

  本发明涉及在哺乳动物中治疗溃疡和/或高分泌的噻唑类化合物的使用。该发明在首选方面还提供了一种用于治疗溃疡或高分泌的药物组合物，其包括式I的化合物：##STR1## 其中R.sup.1是氢，1-6个碳原子的烷基或苯基，R是氢，1-4个碳原子的n-烷基（可以被氯取代），或环丙基，R.sup.3是氢或COR.sup.4，其中R.sup.4与R和R.sup.4的定义相同，R和R.sup.4可以相同也可以不同，并且具有药学上可接受的载体。

  公开号：

  US04134984A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2-溴噻唑氢溴酸盐 、 乙酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.25h， 以29.4%的产率得到N-(2-bromo-1,3-thiazol-4-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITING THE TRANSIENT RECEPTOR POTENTIAL A1 ION CHANNEL
  [FR] INHIBITION DE CANAL IONIQUE À POTENTIEL DE RÉCEPTEUR TRANSITOIRE A1

  摘要：

  本发明涉及化合物的公式（I），或其药用可接受的盐或组合物，并其用于治疗疼痛、呼吸状况以及抑制瞬时受体电位Al离子通道（TRPA1）的方法。

  公开号：

  WO2016044792A1

文献信息

• Anti-ulcer composition
  申请人：John Wyeth & Brother Limited

  公开号：US04148904A1

  公开（公告）日：1979-04-10

  The invention relates to pharmaceutical compositions for use in treating ulcers or hypersecretion in mammals comprising a compound of formula Ia ##STR1## WHERE Hal is a halogen atom, R.sup.1 is hydrogen or alkyl of 1-6 carbon atoms, R is hydrogen, alkyl of 1-5 carbon atoms (which may be substituted by two or more chlorine or bromine atoms), alkenyl of 2 to 5 carbon atoms, perfluoroalkyl of 1-5 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 5 carbon atoms, R.sup.3 is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, or COR.sup.4 where R.sup.4 is as defined for R and R and R.sup.4 may be the same or different, and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treatment of affected mammals and some novel compounds are also described.

  该发明涉及用于治疗哺乳动物的溃疡或高分泌的药物组合物，包括化合物Ia的公式##STR1##其中Hal是卤素原子，R.sup.1是氢或1-6个碳原子的烷基，R是氢，1-5个碳原子的烷基（可能被两个或更多氯或溴原子取代），2-5个碳原子的烯烃基，1-5个碳原子的全氟烷基，3-5个碳原子的环烷基，R.sup.3是氢，1-6个碳原子的烷基，或COR.sup.4，其中R.sup.4的定义与R相同，R和R.sup.4可能相同也可能不同，并且含有药用载体。还描述了治疗受影响哺乳动物的方法和一些新化合物。
• 4-Amido-2-alkoxy thiazoles and composition
  申请人：John Wyeth & Brother Limited

  公开号：US04105773A1

  公开（公告）日：1978-08-08

  The invention provides a compound of formula I, ##STR1## wherein R is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, or COR.sup.3 where R.sup.3 is hydrogen, alkyl of 1-5 carbon atoms, alkenyl of 2 to 5 carbon atoms, alkynyl of 2 to 5 carbon atoms, or cycloalkyl of 3 to 5 carbon atoms, R.sup.1 is hydrogen or alkyl of 1-6 carbon atoms, R.sup.2 is alkyl of 1-6 carbon atoms and R.sup.3 is as above defined. The compounds are intended for use in the treatment of ulcers or hypersecretion in mammals.

  这项发明提供了一种化合物，其化学式为I，其中R为氢、1-6个碳原子的烷基，或COR^3，其中R^3为氢、1-5个碳原子的烷基、2-5个碳原子的烯基、2-5个碳原子的炔基，或3-5个碳原子的环烷基，R^1为氢或1-6个碳原子的烷基，R^2为1-6个碳原子的烷基，R^3如上所定义。这些化合物用于治疗哺乳动物的溃疡或高分泌。
• Thiazole compound
  申请人：John Wyeth & Brother Limited

  公开号：US04183854A1

  公开（公告）日：1980-01-15

  The invention relates to pharmaceutical compositions for use in treating ulcers or hypersecretion in mammals comprising a compound of formula Ia ##STR1## where Hal is a halogen atom, R.sup.1 is hydrogen or alkyl of 1-6 carbon atoms, R is hydrogen, alkyl of 1-5 carbon atoms (which may be substituted by two or more chlorine or bromine atoms), alkenyl of 2 to 5 carbon atoms, perfluoroalkyl of 1-5 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 5 carbon atoms, R.sup.3 is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, or COR.sup.4 where R.sup.4 is as defined for R and R and R.sup.4 may be the same or different, and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treatment of affected mammals and some novel compounds are also described.

  本发明涉及一种用于治疗哺乳动物溃疡或过度分泌的药物组合物，包括式Ia的化合物：##STR1## 其中Hal是卤素原子，R1是氢或1-6个碳原子的烷基，R是氢、1-5个碳原子的烷基（可被两个或更多氯或溴原子取代）、2-5个碳原子的烯基、1-5个碳原子的全氟烷基、3-5个碳原子的环烷基，R3是氢、1-6个碳原子的烷基或COR4，其中R4的定义与R和R4可以相同也可以不同，以及药学上可接受的载体。还描述了受影响哺乳动物的治疗方法和一些新型化合物。
• Certain 4-formamidothiazoles
  申请人：John Wyeth & Brother Ltd.

  公开号：US04249012A1

  公开（公告）日：1981-02-03

  The invention relates to the use of thiazoles in the treatment of ulcers and/or hypersecretion in mammals. The invention also provides in a preferred aspect a pharmaceutical composition for use in the treatment of ulcers or hypersecretion comprising a compound of formula I ##STR1## where R.sup.1 is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, or phenyl, R is hydrogen, n-alkyl of 1-4 carbon atoms (which may be substituted by chlorine), or cyclopropyl, R.sup.3 is hydrogen or COR.sup.4 where R.sup.4 is as defined for R and R and R.sup.4 may be the same or different and a pharmaceutically acceptable carrier.

  该发明涉及在哺乳动物中治疗溃疡和/或过度分泌的噻唑类化合物的使用。该发明还提供了一种首选方面的制药组合物，用于治疗溃疡或过度分泌，包括式I的化合物：##STR1## 其中R1为氢，1-6个碳原子的烷基或苯基，R为氢，1-4个碳原子的n-烷基（可以被氯取代）或环丙基，R3为氢或COR4，其中R4如R和R定义，R和R4可以相同或不同，以及一种药学上可接受的载体。
• Beattie; Crossley; Hill, European Journal of Medicinal Chemistry, 1979, vol. 14, # 2, p. 105 - 110
  作者：Beattie、Crossley、Hill、Shepherd

  DOI：——

  日期：——