二苯并噻吩-2-磺酰氯 | 41480-85-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 中文名称: 二苯并噻吩-2-磺酰氯
• 英文名称: dibenzothiophen-2-sulfonyl chloride
• 英文别名: dibenzothiophene-2-sulfonyl chloride；Dibenzothiophen-2-sulfonylchlorid；dibenzo[b,d]thiophene-2-sulfonyl chloride；2-dibenzothiophenesulfonyl chloride
• CAS: 41480-85-7
• 化学式: C₁₂H₇ClO₂S₂
• 分子量: 282.771
• InChiKey: JPPNISPSWXBWTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  70.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二苯并噻吩-2-磺酰氯 在 水 、 锌 作用下， 生成 bis-dibenzothiophen-2-yl disulfide
  参考文献：
  名称：

  Courtot; Kelner, Comptes Rendus Hebdomadaires des Seances de l'Academie des Sciences, 1934, vol. 198, p. 2003

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  二苯并噻吩 在 氯磺酸 、 五氯化磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 二苯并噻吩-2-磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  一类新型的，有效的，选择性的和口服活性的前列腺素D2受体拮抗剂的各种衍生物的合成和生物活性。1.双环[2.2.1]庚烷衍生物。

  摘要：

  新型前列腺素D（2）（PGD（2））受体拮抗剂被合成为具有磺酰胺基团的双环[2.2.1]庚烷环系的潜在新型抗过敏药。它们中的一些在放射性配体结合和cAMP形成分析中显示PGD（2）受体的强效拮抗作用，IC（50）值低于50 nM，而TXA（2）和PGI（2）受体的拮抗作用小得多。这些有效的PGD（2）受体拮抗剂经口服给予后，可显着抑制各种变应性炎症反应，例如变应性鼻炎，结膜炎和哮喘模型中血管通透性的增加。最初在我们实验室中合成的PGD（2）受体拮抗剂的优异药理学特征具有潜在的重大临床意义。

  DOI：

  10.1021/jm020517g

文献信息

• Bis-(Sulfonylamino) Derivatives in Therapy 205
  申请人：Bylund Johan

  公开号：US20090163586A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The invention provides compounds of formula (I) wherein R 1 , R 3 , L 1 , L 2 , G 1 , G 2 , A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

  该发明提供了式（I）的化合物 其中R 1 ，R 3 ，L 1 ，L 2 ，G 1 ，G 2 ，A和m如规范中定义的那样，以及其光学异构体，消旋体和互变异构体，以及其药学上可接受的盐；以及它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的应用。这些化合物是微粒体前列腺素E合成酶-1的抑制剂。
• Thrombin inhibitors. 3. Carboxyl-containing amide derivatives of N.alpha.-substituted L-arginine
  作者：Ryoji Kikumoto、Yoshikuni Tamao、Kazuo Ohkubo、Tohru Tezuka、Shinji Tonomura、Shosuke Okamoto、Akiko Hijikata

  DOI：10.1021/jm00186a003

  日期：1980.12

  N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginine amide derivatives having carboxamide N-substituents with a carboxyl group was prepared and tested as inhibitors of the clotting activity of thrombin. The most inhibitory compounds were obtained when a carboxyl group was introduced into the carbon next to the amide nitrogen of N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginine amide derivatives, e.g., N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginyl-N-butyl-

  制备了一系列具有羧基羧基酰胺N-取代基的Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。当在Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物（例如Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸-N-丁基）的酰胺氮旁的碳原子中引入羧基时，获得最具抑制性的化合物。 -，N-（甲氧基乙基）-或N-（四氢糠基）甘氨酸和4-烷基-1- [Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酰基] -2-哌啶甲酸，I50为1-3 X 10（ -7）M.
• Method of inhibiting matrix metalloproteinases
  申请人：——

  公开号：US20030032665A1

  公开（公告）日：2003-02-13

  The present invention relates to a method of inhibiting matrix metalloproteinases using compounds that are dibenzofuran sulfonamide derivatives having the Formula I 1 More particularly, the present invention relates to a method of treating diseases in which matrix metalloproteinases are involved such as multiple sclerosis, atherosclerotic plaque rupture, restenosis, aortic aneurism, heart failure, periodontal disease, corneal ulceration, burns, decubital ulcers, chronic ulcers or wounds, cancer metastasis, tumor angiogenesis, arthritis, or other autoimmune or inflammatory diseases dependent upon tissue invasion by leukocytes.

  本发明涉及一种使用化合物来抑制基质金属蛋白酶的方法，所述化合物为二苯并呋喃磺酰胺衍生物，其具有I1式。更具体地，本发明涉及一种治疗基质金属蛋白酶参与的疾病的方法，例如多发性硬化症、动脉粥样硬化斑块破裂、再狭窄、主动脉瘤、心力衰竭、牙周病、角膜溃疡、烧伤、褥疮、慢性溃疡或伤口、癌转移、肿瘤血管生成、关节炎或其他自身免疫或炎症性疾病的方法，这些疾病依赖于白细胞对组织的侵袭。
• Bis-(sulfonylamino) derivatives for use in therapy
  申请人：Bylund Johan

  公开号：US09145380B2

  公开（公告）日：2015-09-29

  The invention provides compounds of formula (I) wherein R1, R3, L1, L2, G1, G2, A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

  本发明提供了式（I）的化合物，其中R1、R3、L1、L2、G1、G2、A和m如规范中所定义，并提供其光学异构体、外消旋体和互变异构体，以及其药学上可接受的盐；以及制备它们的方法、包含它们的制药组合物和它们在治疗中的用途。这些化合物是微粒体前列腺素E合成酶-1的抑制剂。
• Bis-(Sulfonylamino) derivatives for use in therapy
  申请人：Bylund Johan

  公开号：US20100331321A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  The invention provides compounds of formula (I) wherein R 1 ,R 3 ,L 1 ,L 2 ,G 1 ,G 2 , A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

  本发明提供了式（I）的化合物，其中R1，R3，L1，L2，G1，G2，A和m如规范中所定义，并且其光学异构体，外消旋体和互变异构体以及其药学上可接受的盐；以及其制备过程，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。这些化合物是微粒体前列腺素E合成酶-1的抑制剂。