2-(methoxymethyl)-6-nitroquinazolin-4(3H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-(methoxymethyl)-6-nitroquinazolin-4(3H)-one
• 英文别名: 2-(methoxymethyl)-6-nitro-3H-quinazolin-4-one
• 化学式: C₁₀H₉N₃O₄
• 分子量: 235.199
• InChiKey: JOLFOIWDIWKFGR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  96.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(methoxymethyl)-6-nitroquinazolin-4(3H)-one 在 N,N-二乙基苯胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以68%的产率得到4-chloro-2-(methoxymethyl)-6-nitroquinazoline
  参考文献：
  名称：

  通过微波辐射 Suzuki-Miyaura 交叉偶联反应合成原始 2-取代 4-芳基喹唑啉

  摘要：

  使用微波辅助 Suzuki-Miyaura 交叉偶联方法合成了原始的 2-取代 4-芳基喹唑啉。本文描述了 2-取代 4-氯喹唑啉与各种硼酸之间 Suzuki-Miyaura 交叉偶联反应的优化和推广。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200900421
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 2-(chloromethyl)-6-nitroquinazolin-4(3H)-one 在 sodium hydroxide 作用下， 反应 2.0h， 以71%的产率得到2-(methoxymethyl)-6-nitroquinazolin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  通过微波辐射 Suzuki-Miyaura 交叉偶联反应合成原始 2-取代 4-芳基喹唑啉

  摘要：

  使用微波辅助 Suzuki-Miyaura 交叉偶联方法合成了原始的 2-取代 4-芳基喹唑啉。本文描述了 2-取代 4-氯喹唑啉与各种硼酸之间 Suzuki-Miyaura 交叉偶联反应的优化和推广。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200900421

文献信息

• AT-2 antagonist inhibition of vascular restenosis
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05409926A1

  公开（公告）日：1995-04-25

  Novel disubstituted 6-aminoquinazolinones of the Formula ##STR1## are useful as angiotensin-II receptor (subtype 2) antagonists (AT.sub.2 antagonists) alone or in combination with heparin, and can act to suppress the vascular stenosis which commonly occurs during the development of atherosclerosis and the restenosis following arterial angioplasty, stent placement, bypass surgery, heart transplantation or endarterectomy.

  新型二取代6-氨基喹唑啉酮的化学式为##STR1##，可作为抗肾素II受体（亚型2）拮抗剂（AT.sub.2拮抗剂）单独使用或与肝素结合使用，可抑制在动脉粥样硬化发展过程中常见的血管狭窄以及在动脉血管成形术、支架植入术、旁路手术、心脏移植或动脉内膜切除术后常见的再狭窄。
• Disubstituted 6-aminoquinazolinones
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05385894A1

  公开（公告）日：1995-01-31

  Novel disubstituted 6-aminoquinazolinones of the Formula (I), are useful as angiotensin II antagonists: ##STR1##

  新型二取代6-氨基喹唑啉酮的化合物（I）可用作血管紧张素II拮抗剂：##STR1##
• US5385894A
  申请人：——

  公开号：US5385894A

  公开（公告）日：1995-01-31
• US5409926A
  申请人：——

  公开号：US5409926A

  公开（公告）日：1995-04-25
• [EN] AT-2 ANTAGONIST INHIBITION OF VASCULAR RESTENOSIS<br/>[FR] INHIBITION d'AT-2 DE LA RESTENOSE VASCULAIRE PAR ANTAGONISTES
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1995003055A1

  公开（公告）日：1995-02-02

  (EN) Novel disubstituted 6-aminoquinazolinones of Formula (I) are useful as angiotensin-II receptor (subtype 2) antagonists (AT2 antagonists) alone or in combination with heparin, and can act to suppress the vascular stenosis which commonly occurs during the development of atherosclerosis and the restenosis following arterial angioplasty, stent placement, bypass surgery, heart transplantation or endarterectomy.(FR) Les nouvelles 6-aminoquinazolinones disubtituées de la formule (I) sont utiles comme antagonistes (antagonistes d'AT2) du récepteur (sous-type 2) de l'angiotensine II, seules ou en association avec l'héparine. Elles sont capables de favoriser la disparition de la sténose vasculaire qui se produit fréquemment pendant le développement d'une athérosclérose et au cours de la resténose consécutive à une angioplastie artérielle, à la pose d'un extenseur, à une transplantation cardiaque ou à une endartérectomie.