4-chloro-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline | 1020109-17-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-chloro-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline
• 英文别名: 4-[3-[(4-Chloro-7-methoxy-1,4-dihydroquinazolin-6-yl)oxy]propyl]morpholine
• CAS: 1020109-17-4
• 化学式: C₁₆H₂₂ClN₃O₃
• 分子量: 339.822
• InChiKey: QTSIEMOOZIJZPY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  469.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.34±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  55.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline 、 3-氯-4-氟苯胺 在 sodium hydroxide 作用下， 以 异丙醇 、 甲苯 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 吉非替尼
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4- (3'-CHLORO-4'-FLUOROANILINO) -7-METHOXY-6- (3-MORPHOLINOPROPOXY) QUINAZOLINE
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION DE 4- (3'-CHLORO-4'-FLUOROANILINO) -7-METHOXY-6- (3-MORPHOLINOPROPOXY) QUINAZOLINE

  摘要：

  该发明涉及化学过程和中间体，用于制造喹唑啉衍生物4（3'-氯-4'-氟苯胺基）-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙氧基)喹唑啉。具体来说，该发明涉及用于制造式（II）中的7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙氧基)-3,4-二氢喹唑啉-4-酮和式（III）中的4-甲氧基-5-(3-吗啉基丙氧基)-2-硝基苯甲腈的过程，以及它们在制造上述喹唑啉衍生物中的用途。

  公开号：

  WO2004024703A1
• 作为产物：
  描述：

  7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮 在 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-chloro-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4- (3'-CHLORO-4'-FLUOROANILINO) -7-METHOXY-6- (3-MORPHOLINOPROPOXY) QUINAZOLINE
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION DE 4- (3'-CHLORO-4'-FLUOROANILINO) -7-METHOXY-6- (3-MORPHOLINOPROPOXY) QUINAZOLINE

  摘要：

  该发明涉及化学过程和中间体，用于制造喹唑啉衍生物4（3'-氯-4'-氟苯胺基）-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙氧基)喹唑啉。具体来说，该发明涉及用于制造式（II）中的7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙氧基)-3,4-二氢喹唑啉-4-酮和式（III）中的4-甲氧基-5-(3-吗啉基丙氧基)-2-硝基苯甲腈的过程，以及它们在制造上述喹唑啉衍生物中的用途。

  公开号：

  WO2004024703A1

文献信息

• 6,7-DIALKOXY QUINAZOLINE DERIVATIVES AND METHODS OF TREATING DRUG RESISTANT AND OTHER TUMORS
  申请人：NATCO PHARMA LIMITED

  公开号：US20170079983A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Methods of inhibiting a receptor tyrosine kinase in a subject in need thereof. Methods of inhibiting the growth of a tumor cell in a subject in need thereof. Methods of treating pancreatic cancer in a subject in need of treatment for pancreatic cancer. Methods of treating HER2 positive breast cancer in a subject in need of treatment for HER2 positive breast cancer. Methods of treating drug resistant non-small cell lung cancer in a subject in need of treatment for drug resistant non-small cell lung cancer. Each of these methods can include administering to the subject an effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  抑制受体酪氨酸激酶在需要的受试者中的方法。抑制肿瘤细胞在需要的受试者中的生长的方法。治疗胰腺癌在需要治疗胰腺癌的受试者中的方法。治疗HER2阳性乳腺癌在需要治疗HER2阳性乳腺癌的受试者中的方法。治疗耐药性非小细胞肺癌在需要治疗耐药性非小细胞肺癌的受试者中的方法。这些方法中的每一种都可以包括向受试者施用公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的有效量。