voriconazole phosphate | 194798-86-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: voriconazole phosphate
• 英文别名: (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butyl dihydrogenphosphate；(2r,3s)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1h-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butyl dihydrogen phosphate；[(2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-yl] dihydrogen phosphate
• CAS: 194798-86-2
• 化学式: C₁₆H₁₅F₃N₅O₄P
• 分子量: 429.295
• InChiKey: BORUAKGKEGMPAA-MGPLVRAMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Dibenzyl (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butyl phosphate 在 氢氧化钯 crude product 、 甲醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 50.0 ℃ 、55.2 MPa 条件下， 反应 17.0h， 以to give the title compound (1.72 g, 49%)的产率得到voriconazole phosphate
  参考文献：
  名称：

  Triazole derivatives useful in therapy

  摘要：

  该发明提供了I式化合物，其中R1代表三唑类抗真菌化合物中的非羟基部分，该三唑类抗真菌化合物包括三级羟基基团；或其药学上可接受的盐。本发明的化合物对真菌感染的治疗有用，并具有良好的水溶性。

  公开号：

  US20070027115A1

文献信息

• 一种伏立康唑磷酸酯三水合物及其制备方法 和用途
  申请人：陕西合成药业股份有限公司

  公开号：CN103304600B

  公开（公告）日：2018-05-25

  本发明涉及一种伏立康唑磷酸酯三水合物及其制备方法和用途。使用本方法所制备的本品生物利用度高，合成方法简单，适合工业生产，本品可以制备肠道给药制剂和非肠道给药制剂，适于临床应用，本品临床主要用于抗真菌感染。
• [EN] TRIAZOLE DERIVATIVES USEFUL IN THERAPY<br/>[FR] DERIVES TRIAZOLES UTILES EN THERAPIE
  申请人：PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.

  公开号：WO1997028169A1

  公开（公告）日：1997-08-07

  (EN) The invention provides compounds of formula (I) :R1-OP(O)(OH)2, wherein R1 represents the non-hydroxy portion of a triazole antifungal compound of the type comprising a tertiary hydroxy group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the invention are useful in the treatment of fungal infections, and have good aqueous solubility.(FR) L'invention concerne des composés de la formule R1-OP(O)(OH)2, ou un sel de ceux-ci, acceptable sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, R1 représente la portion non hydroxy d'un composé antifongique triazole du type comprenant un groupe hydroxy tertiaire. Les composés de l'invention sont utiles dans le traitement des infections fongiques et possèdent une bonne solubilité aqueuse.

  该发明提供了公式（I）的化合物：R1-OP（O）（OH）2，其中R1代表三唑类抗真菌化合物的非羟基部分，该化合物包括三级羟基基团；或其药学上可接受的盐。该发明的化合物在真菌感染的治疗中很有用，并具有良好的水溶性。
• STABILIZED PHARMACEUTICAL COMPOSITION
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP1987830A1

  公开（公告）日：2008-11-05

  It is an object of the present invention to provide a pharmaceutical composition containing a stable azole-based compound, which is useful as an antifungal agent. According to the present invention, the above-mentioned object can be achieved by adding magnesium hydroxide carbonate, triethylamine, arginine, or another such basic substance to an azole-based compound that is unstable in acids. The above-mentioned pharmaceutical composition is stable enough that the compound will not degrade if the temperature, humidity, or other such conditions should change during production or storage. Also, this composition is useful as a therapeutic agent for deep mycoses because systemic administration is possible by applying it to an oral agent or an injection.

  本发明的目的是提供一种含有稳定的唑基化合物的药物组合物，它可用作抗真菌剂。根据本发明，上述目的可以通过向在酸中不稳定的唑基化合物中添加氢氧化镁碳酸盐、三乙胺、精氨酸或其他此类碱性物质来实现。上述药物组合物足够稳定，即使在生产或储存过程中温度、湿度或其他条件发生变化，化合物也不会降解。此外，这种组合物还可作为深部真菌病的治疗剂，因为通过将其应用于口服药物或注射剂，可以实现全身给药。
• Pharmaceutical compositions containing voriconazole
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：EP2027850A1

  公开（公告）日：2009-02-25

  The present invention provides a process for improving the solubility of voriconazole in aqueous solutions. The present invention also provides a composition comprising voriconazole and N-methylpyrrolidone obtainable by this process, a method of treating a fungal infection, a pharmaceutical composition comprising voriconazole and N-methylpyrrolidone and the use of a therapeutically effective amount of the composition comprising voriconazole and N-methylpyrrolidone and at least one pharmaceutically acceptable excipient for the preparation of a medicament for treating a fungal infection.

  本发明提供了一种提高伏立康唑在水溶液中溶解度的工艺。本发明还提供了一种通过该工艺可获得的包含伏立康唑和N-甲基吡咯烷酮的组合物、一种治疗真菌感染的方法、一种包含伏立康唑和N-甲基吡咯烷酮的药物组合物，以及使用治疗有效量的包含伏立康唑和N-甲基吡咯烷酮的组合物和至少一种药学上可接受的赋形剂来制备治疗真菌感染的药物。
• Pharmaceutical formulations
  申请人：Humphrey John Michael

  公开号：US20050112204A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  This invention relates to a new pharmaceutical formulation of voriconazole, in particular a formulation comprising one or more poloxamers.

  本发明涉及一种新的伏立康唑药物制剂，特别是包含一种或多种多羟酰胺的制剂。