5-甲氧基-1-萘磺酰氯 | 56875-56-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 5-甲氧基-1-萘磺酰氯
• 英文名称: 5-methoxy-1-naphthalenesulfonyl chloride
• 英文别名: 5-methoxy-naphthalene-1-sulfonyl chloride；5-methoxynaphthalene-1-sulfonyl chloride；5-Metoxynaphtalin-1-sulfochlorid
• CAS: 56875-56-0
• 化学式: C₁₁H₉ClO₃S
• 分子量: 256.71
• InChiKey: DJJHTPFEINDNQK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-甲氧基-1-萘磺酰氯 在 氯化亚砜 、 四丁基溴化铵 、 sodium carbonate 、 三乙胺 、 sodium sulfite 作用下， 以 氯仿 、 苯 为溶剂， 反应 48.08h， 生成 (5-Methoxynaphthyl)-1-vinylsulfon
  参考文献：
  名称：

  Horner, L.; Lindel, H., Phosphorus and Sulfur and the Related Elements, 1983, vol. 15, p. 1 - 8

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-萘酚-5-磺酸 在 sodium hydroxide 、 五氯化磷 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5-甲氧基-1-萘磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  Horner, L.; Lindel, H., Phosphorus and Sulfur and the Related Elements, 1983, vol. 15, p. 1 - 8

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Thrombin inhibitors. 2. Amide derivatives of N.alpha.-substituted L-arginine
  作者：Ryoji Kikumoto、Yoshikuni Tamao、Kazuo Ohkubo、Tohru Tezuka、Shinji Tonomura、Shosuke Okamoto、Yoshinori Funahara、Akiko Hijikata

  DOI：10.1021/jm00182a004

  日期：1980.8

  with tetralin or an oxygen-containing heterocyclic compound as a N alpha-substituent showed an inhibition with an I50 less than 10(-5) M. N-Monosubstituted derivatives of N alpha-dansyl-L-arginine amide were not hydrolyzed at all by thrombin and were hydrolyzed very slowly by trypsin, and N,N-disubstituted derivatives were not hydrolyzed at all by both enzymes.

  制备了一系列具有取代或未取代的萘和杂环化合物作为Nα取代基的Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。Nα-丹磺酰基-L-精氨酸酰胺的Nn-丁基和Nn-丁基-N-甲基衍生物对Nα-丹磺酰基-L-精氨酸酰胺的N-烷基和N，N-二烷基衍生物的抑制作用最大。它们的抑制作用与I50为2 X 10（-6）M的Nα-丹磺酰基-L-精氨酸-正丁酯的抑制作用一样。Nα-取代的4-甲基萘他磺酰基-L-精氨酸酰胺衍生物-和4-乙基哌啶也显示出有效的抑制作用，I50为10（-7）至10（-6）M。在该研究中，最有效的抑制作用是1- [Nα-（4,6-二甲氧基萘-2-磺酰基]-精氨酰基] -4-甲基哌啶，I50为7。
• Thrombin inhibitors. 3. Carboxyl-containing amide derivatives of N.alpha.-substituted L-arginine
  作者：Ryoji Kikumoto、Yoshikuni Tamao、Kazuo Ohkubo、Tohru Tezuka、Shinji Tonomura、Shosuke Okamoto、Akiko Hijikata

  DOI：10.1021/jm00186a003

  日期：1980.12

  N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginine amide derivatives having carboxamide N-substituents with a carboxyl group was prepared and tested as inhibitors of the clotting activity of thrombin. The most inhibitory compounds were obtained when a carboxyl group was introduced into the carbon next to the amide nitrogen of N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginine amide derivatives, e.g., N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginyl-N-butyl-

  制备了一系列具有羧基羧基酰胺N-取代基的Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。当在Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物（例如Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸-N-丁基）的酰胺氮旁的碳原子中引入羧基时，获得最具抑制性的化合物。 -，N-（甲氧基乙基）-或N-（四氢糠基）甘氨酸和4-烷基-1- [Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酰基] -2-哌啶甲酸，I50为1-3 X 10（ -7）M.
• N.sup.2 -naphthalenesulfonyl-L-arginine derivatives, and the
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Limited

  公开号：US04066758A1

  公开（公告）日：1978-01-03

  N.sup.2 -naphthalenesulfonyl-L-arginine esters and amides having the formula ##STR1## or the acid addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid, wherein R is selected from the class consisting of (1) alkoxy, alkenyloxy, cycloalkoxy and halogenated alkoxy, respectively containing not more than 10 carbon atoms, aralkyloxy of not more than 15 carbon atoms, and alkoxy of not more than 10 carbon atoms substitured with an alkoxy group of not more than 10 carbon atoms; ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are members selected from the class consisting of hydrogen, alkyl, aryl, alkenyl and cycloalkyl, respectively containing not more than 10 carbon atoms, and aralkyl and cycloalkylalkyl, respectively containing not more than 15 carbon atoms, and substituted alkyl containing not more than 20 carbon atoms, said substituent being selected from the class consisting of alkoxy, alkoxycarbonyl, acyl, acyloxy, arylcarbamoyl and N,N-polymethylenecarbamoyl, respectively containing not more than 10 carbon atoms, and carboxy; and ##STR3## wherein Z is a divalent group containing up to 10 carbons atoms, which consists of more than one group selected from the class consisting of methylene --CH.sub.2 --, monosubstituted methylene ##STR4## wherein R.sub.3 is selected from the class consisting of alkyl, acyl, alkoxy, and alkoxycarbonyl, respectively containing not more than 10 carbon atoms, and carbamoyl; and disubstituted methylene ##STR5## wherein R.sub.4 and R.sub.5 are alkyl groups of not more than 10 carbon atoms, and which may further contain at least one member selected from the class consisting of oxy--O--, thio --S--, cycloalkylene of not more than 10 carbon atoms, imino ##STR6## alkyl-substituted imino ##STR7## wherein R.sub.6 is an alkyl group of not more than 10 carbon atoms, acyl-substituted imino ##STR8## wherein R.sub.7 is an alkyl group of not more than 10 carbon atoms, and phenylene ##STR9## which may be arranged in any order and complete the ##STR10## ring together with the said methylene, monosubstituted methylene or disubstituted methylene; and R' is a member selected from the class consisting of 1-naphthyl substituted alkoxy or alkoxycarbonyloxy, respectively containing not more than 10 carbon atoms; and 2-naphthyl substituted with alkoxy or alkoxycarbonyloxy, respectively containing not more than 10 carbon atoms.

  N.sup.2-萘磺基-L-精氨酸酯和酰胺具有以下结构式 ##STR1## 或其药学上可接受的酸盐，其中 R 选自以下类别：(1) 烷氧基，烯基氧基，环烷氧基和卤代烷氧基，分别不含超过10个碳原子，不含超过15个碳原子的芳基氧基，以及不含超过10个碳原子的烷氧基，其上取代有不含超过10个碳原子的烷氧基；##STR2## 其中 R.sub.1 和 R.sub.2 为以下类别的成员：氢，烷基，芳基，烯基和环烷基，分别不含超过10个碳原子，芳基和环烷基烷基，分别不含超过15个碳原子，取代烷基不含超过20个碳原子，所述取代基选自以下类别：烷氧基，烷氧羰基，酰基，酰氧基，芳基甲酰胺和 N,N-多亚甲基甲酰胺，分别不含超过10个碳原子，以及羧基；和##STR3## 其中 Z 是含有多达10个碳原子的二价基团，由以下类别中的一个以上的基团组成：亚甲基 --CH.sub.2 --，单取代亚甲基 ##STR4## 其中 R.sub.3 选自以下类别：烷基，酰基，烷氧基和烷氧羰基，分别不含超过10个碳原子，和羰胺基；和双取代亚甲基 ##STR5## 其中 R.sub.4 和 R.sub.5 是不含超过10个碳原子的烷基基团，且可能进一步含有以下类别成员中的至少一个：氧 --O--，硫 --S--，不含超过10个碳原子的环烷基，亚胺 ##STR6## 烷基取代的亚胺 ##STR7## 其中 R.sub.6 是不含超过10个碳原子的烷基基团，酰基取代的亚胺 ##STR8## 其中 R.sub.7 是不含超过10个碳原子的烷基基团，和苯亚甲基 ##STR9## 可以以任何顺序排列，并与所述亚甲基，单取代亚甲基或双取代亚甲基一起形成 ##STR10## 环，并且 R' 选自以下类别的成员：1-萘基取代的烷氧基或烷氧羰氧基，分别不含超过10个碳原子；和2-萘基取代的烷氧基或烷氧羰氧基，分别不含超过10个碳原子。
• Naphthyl-substituted sulfonamides
  申请人：Laboratorios del Dr. Esteve S.A.

  公开号：EP2036888A1

  公开（公告）日：2009-03-18

  The present application relates to naphtyl substituted sulfonamides according to general formula (I) with 5-HT6 receptor affinity, a medicament comprising a said compound, and the use of one of said compounds for the manufacture of a medicament.

  本申请涉及具有5-HT6受体亲和力的萘基取代磺胺基化合物，其通式为(I)，包括所述化合物的药物、以及利用所述化合物之一制备药物的用途。
• [EN] GLYT1 TRANSPORTER INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU TRANSPORTEUR GLYT1
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2005049023A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  The invention provides a compound of formula (I): or a salt, solvate or a physiologically functional derivative thereof, wherein R1 to R10 are as defined in the specification and uses of such compounds. The compounds inhibit GlyT1 transporters and are useful in the treatment of certain neurological and neuropsychiatric disorders, including schizophrenia.

  该发明提供了化合物的结构式(I)：或其盐、溶剂合物或生理功能衍生物，其中R1至R10如规范中定义，并且这些化合物的用途。这些化合物抑制GlyT1转运体，在治疗某些神经系统和神经精神疾病，包括精神分裂症方面具有用处。