(alphaR)-alpha-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]甲基氨基]-2-萘丙酸 | 147577-61-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: (alphaR)-alpha-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]甲基氨基]-2-萘丙酸
• 英文名称: (2R)-2-(N-(tert-butoxycarbonyl)-N-methylamino)-3-(2-naphthyl)-propionic acid
• 英文别名: (2R)-2-(N-(tert-butoxycarbonyl)-N-methylamino)-3-(2-naphthyl)propionic acid；(2R)-2-(N-tert-butoxycarbonyl-N-methylamino)-3-(2-naphthyl)propionic acid；2-(R)-(N-tert-butoxycarbonyl-N-methylamino)-3-(naphth-2-yl)propionic acid；BOC-N-methyl-2-napthylalanine；(2R)-(tert-Butoxycarbonylmethylamino)-3-(2-naphthyl)propionic acid；(2R)-2-(N-(tert-butoxycarbonyl)-N-methylamino)-3-(2-naphthyl) propionic acid；(2R)-2-[methyl-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]amino]-3-naphthalen-2-ylpropanoic acid
• CAS: 147577-61-5
• 化学式: C₁₉H₂₃NO₄
• 分子量: 329.396
• InChiKey: WTGCDTYRZPRKIL-MRXNPFEDSA-N

物化性质

• 沸点：
  489.3±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.186±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二氯甲烷；甲醇；四氢呋喃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (alphaR)-alpha-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]甲基氨基]-2-萘丙酸 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.79h， 生成 他莫瑞林
  参考文献：
  名称：

  新型口服活性生长激素促分泌素。

  摘要：

  已经发现了一类新型的生长激素释放化合物，其分子量在500至650的范围内。这项研究的目的是获得具有口服生物利用度的生长激素促分泌素。通过一种合理的方法，我们能够减少铅化合物伊帕瑞林（4）的尺寸，同时通过并入骨架等位基因来降低氢键结合的潜力，同时又保持了猪体内的效力。大鼠垂体测定法用于筛选所有化合物，并评估应进一步测试哪些化合物的狗在猪中的体内效力以及狗的口服生物利用度（fpo）。大多数测试化合物的fpo范围为10-55％。据报道静脉内给药后在猪中的体内效力，并且对于最有效的化合物，ED 50被发现为30nmol / kg体重。

  DOI：

  10.1021/jm980197u
• 作为产物：
  描述：

  (2R)-2-(N-tert-Butoxycarbonyl-N-methylamino)-3-(2-naphthyl)propionic acid methylester 在 lithium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (alphaR)-alpha-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]甲基氨基]-2-萘丙酸
  参考文献：
  名称：

  Compounds with growth hormone releasing properties

  摘要：

  本发明涉及化合物、含有这些化合物的组合物，以及它们用于治疗由生长激素缺乏引起的医学疾病的用途。

  公开号：

  US06350767B1

文献信息

• Method of stabilizing alkylenebisdithiocarbamates
  申请人：Gouat Philippe

  公开号：US20050154055A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  A method of stabilizing an alkylenebis dithiocarbamate comprising contacting the alkylenebis dithiocarbamate with an inert gas, de-aerating the alkylenebis dithiocarbamate and packaging the alkylenebis-dithiocarbamate in an air-tight container.

  稳定烷基双硫代氨基甲酸酯的方法包括将烷基双硫代氨基甲酸酯与惰性气体接触，除气烷基双硫代氨基甲酸酯并将其包装在密封容器中。
• Use of growth hormone or a growth hormone secretagogue for promoting bone formation
  申请人：——

  公开号：US20020128178A1

  公开（公告）日：2002-09-12

  The invention provides a method of enhancing the healing of bone fractures in an animal subjected to distraction osteogenesis, the method comprising administering, to the animal in need thereof, a growth hormone or a growth hormone secretagogue in an amount sufficient to provide bone formation simultaneous with the distraction procedure. The invention further provides a method for treatment of patients suffering from fractured bones by distractive osteogenesis, which method comprises administering an effective amount of a growth hormone or a growth hormone secretagogue to a patient in need of such a treatment in conjunction with the distraction procedure, as well the use of a growth hormone or a growth hormone secretagogue for the manufacture of a medicament for the enhancement of healing of bone fractures in distractive osteogenesis,

  该发明提供了一种增强动物骨折愈合的方法，该动物经历牵张成骨术，所述方法包括向需要的动物施用足够量的生长激素或生长激素分泌素，以在牵张过程中同时促进骨形成。该发明还提供了一种治疗患有骨折的患者的方法，通过牵张成骨术，该方法包括向需要此类治疗的患者施用有效量的生长激素或生长激素分泌素，与牵张过程同时进行，以及使用生长激素或生长激素分泌素制造药物，以增强牵张成骨术中骨折愈合的效果。
• The Synthesis of a GH-Releasing Compound NNC 26-1089
  作者：Peter Andersen、Michael Ankersen、Claus Ulrich Jessen、Søren Vig Lehman

  DOI：10.1021/op0200118

  日期：2002.7.1

  The synthesis of trimethylhydrazine hydrochloride provides a stable and safe-to-handle reactant for multigram-scale synthesis making the preparation of the tripeptidelike Novo Nordisk growth hormon...

  盐酸三甲基肼的合成为多克级合成提供了一种稳定且操作安全的反应物，从而可以制备三肽样的诺和诺德生长激素...
• [EN] COMPOUNDS WITH GROWTH HORMONE RELEASING PROPERTIES<br/>[FR] COMPOSES POSSEDANT DES PROPRIETES DE LIBERATION D'HORMONE DE CROISSANCE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1999058501A1

  公开（公告）日：1999-11-18

  (EN) The present invention relates to novel compounds, in particular 4,4-disubstituted and 3,3-disubstituted piperidine compounds, compositions containing them, and their use for treating medical disorders resulting from a deficiency in growth hormone.(FR) La présente invention concerne de nouveaux composés, en particulier des composés de pipéridine 4,4-disubstitué et de 3,3-disubstitué, des compositions contenant ces composés, et l'utilisation desdits composés pour traiter des troubles médicaux résultant d'une déficience d'hormone de croissance.

  （中文）本发明涉及新型化合物，特别是4,4-二取代和3,3-二取代哌啶化合物，以及包含它们的组合物，以及它们用于治疗由于生长激素缺乏引起的医学障碍的用途。
• [EN] GROWTH HORMONE COMPONENT AND BONE ANTI-RESORPTIVE AGENT IN CYCLIC (COHERENCE) TREATMENT OF OSTEOPOROSIS<br/>[FR] CONSTITUANT D'HORMONE DE CROISSANCE ET AGENT ANTI-RESORPTION OSSEUSE UTILISES DANS LE TRAITEMENT CYCLIQUE (A COHERENCE) DE L'OSTEOPOROSE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1997046252A1

  公开（公告）日：1997-12-11

  (EN) A novel method of treating or preventing the outbreak of osteoporosis in an animal, e.g. a mammal, in particular a human being, comprises cyclic administration to the individual of a growth hormone component optionally supplemented with continuous administration of a medicament having estrogenic effect and/or a medicament having gestagenic effect.(FR) Nouveau procédé de traitement ou de prévention de l'ostéoporose chez un animal, un mammifère, par exemple, et notamment chez l'homme, comprenant l'administration cyclique d'un constituant d'hormone de croissance au sujet, éventuellement complétée par l'administration continue d'un médicament à effet oestrogène et/ou d'un médicament à effet progestatif.

  一种治疗或预防动物（例如哺乳动物，特别是人类）骨质疏松症爆发的新方法，包括向个体周期性地给予生长激素成分，可选择补充具有雌激素效应和/或孕激素效应的药物的持续给药。