erythro-3-(4-aminophenyl)-4-(4-hydroxyphenyl)hexane | 39952-70-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: erythro-3-(4-aminophenyl)-4-(4-hydroxyphenyl)hexane
• 英文别名: (+/-)-erythro-4-(4-amino-phenyl)-3-(4-hydroxy-phenyl)-hexane；(+/-)-erythro-4-(4-Amino-phenyl)-3-(4-hydroxy-phenyl)-hexan；4-[(3S,4R)-4-(4-aminophenyl)hexan-3-yl]phenol
• CAS: 39952-70-0
• 化学式: C₁₈H₂₃NO
• 分子量: 269.387
• InChiKey: SJBONEYKANXBHA-ZWKOTPCHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  erythro-3-(4-aminophenyl)-4-(4-hydroxyphenyl)hexane 在 盐酸 、 sodium azide 、 sodium nitrite 作用下， 生成 azidodeoxyhexestrol
  参考文献：
  名称：

  化学反应性雌激素：己烯醇醚衍生物和带有烷基化功能的4-取代脱氧己烯雌酚衍生物的合成和雌激素受体相互作用。

  摘要：

  合成了一系列非甾体雌激素己烯雌酚的化学反应性衍生物，作为雌激素受体的潜在亲和标记或对含受体细胞具有选择性活性的细胞毒性剂。这些化合物是具有卤代酮，卤代醇或环氧官能团的己烯醇醚或具有卤代酮，苄基卤化物，硝基，叠氮化物，磺酰氟或磺酰基叠氮化物基团的4-取代的脱氧己烯雌酚。使用比色试剂硝基苄基吡啶测量亲电子衍生物的烷基化活性，溴衍生物比氯衍生物具有更高的反应活性。通过竞争性结合测定法测量了它们与羔羊子宫雌激素受体的可逆结合，并通过交换测定法测定了它们与受体的不可逆反应，该交换测定法确定了受体失活的速率和程度。通常，己雌酚的单醚化或脱氧己雌酚的取代产生对雌激素受体的亲和力相对较低的化合物（雌二醇的亲和力为0.3-10％）。大多数亲电子衍生物是受体的快速有效灭活剂（在25°C下0.5-5小时内灭活24-70％）。在光敏衍生物中，4-叠氮基脱氧己烯雌酚似乎是最有效的受体灭活剂（49％）。这些化合物对雌

  DOI：

  10.1021/jm00136a013
• 作为产物：
  描述：

  己烷雌酚 在 platinum(IV) oxide 、 palladium on activated charcoal 吡啶 、 氢气 、 乙酸酐 、 potassium carbonate 、 copper(II) nitrate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 25.0~80.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 67.0h， 生成 erythro-3-(4-aminophenyl)-4-(4-hydroxyphenyl)hexane
  参考文献：
  名称：

  化学反应性雌激素：己烯醇醚衍生物和带有烷基化功能的4-取代脱氧己烯雌酚衍生物的合成和雌激素受体相互作用。

  摘要：

  合成了一系列非甾体雌激素己烯雌酚的化学反应性衍生物，作为雌激素受体的潜在亲和标记或对含受体细胞具有选择性活性的细胞毒性剂。这些化合物是具有卤代酮，卤代醇或环氧官能团的己烯醇醚或具有卤代酮，苄基卤化物，硝基，叠氮化物，磺酰氟或磺酰基叠氮化物基团的4-取代的脱氧己烯雌酚。使用比色试剂硝基苄基吡啶测量亲电子衍生物的烷基化活性，溴衍生物比氯衍生物具有更高的反应活性。通过竞争性结合测定法测量了它们与羔羊子宫雌激素受体的可逆结合，并通过交换测定法测定了它们与受体的不可逆反应，该交换测定法确定了受体失活的速率和程度。通常，己雌酚的单醚化或脱氧己雌酚的取代产生对雌激素受体的亲和力相对较低的化合物（雌二醇的亲和力为0.3-10％）。大多数亲电子衍生物是受体的快速有效灭活剂（在25°C下0.5-5小时内灭活24-70％）。在光敏衍生物中，4-叠氮基脱氧己烯雌酚似乎是最有效的受体灭活剂（49％）。这些化合物对雌

  DOI：

  10.1021/jm00136a013

文献信息

• Emerging Therapies in the Pharmacological Treatment of Parkinson???s Disease
  作者：Amos D. Korczyn、Miri Nussbaum

  DOI：10.2165/00003495-200262050-00005

  日期：——

  The pharmacological management of Parkinson’s disease is a complex and dynamic task; there is no one ‘right’ strategy indicating which drugs should be used at a particular stage of the disease. There are now many different drugs belonging to several classes that may be effective, and there are still differences of opinion among leading clinicians about the best course of treatment. This review focuses on drug therapy for the motor impairment in Parkinson’s disease. Current and future research directions are summarised by taking inventory of recent and innovative areas of development in the field, representing each category with at least one of its featured treatments. The main research efforts are being directed towards delaying the use of levodopa or finding therapies to be used as adjunct to it, in order to postpone motor complications and, in particular, dyskinesias. One of the recent trends is early employment of dopamine agonists. Additional efforts are being directed towards protecting and restoring dopamine neurons. Novel therapies actingon non-dopaminergic systems are also being researched.

  帕金森病的药理管理是一项复杂且动态的任务；没有一个“正确”的策略表明在疾病的特定阶段应该使用哪些药物。如今有许多属于数个类别的不同药物可能是有效的，而主导临床医生之间对于最佳治疗方案仍存在分歧。本综述聚焦于帕金森病运动障碍的药物治疗。通过梳理该领域近期及创新发展领域的成果，概述了当前和未来的研究方向，每个类别都至少代表了一种其特色疗法。主要研究努力方向在于延迟使用左旋多巴或寻找作为其辅助治疗的方法，以推迟运动并发症，尤其是异动症。最近的一个趋势是早期应用多巴胺激动剂。另有努力方向致力于保护和恢复多巴胺神经元。针对非多巴胺系统的创新疗法也在研究中。