依吡哌唑 | 115464-77-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 依吡哌唑
• 英文名称: 2-<<4-(7-benzofuranyl)-1-piperazinyl>methyl>-5-(4-fluorophenyl)pyrrole
• 英文别名: 1-[5-(4-fluorophenyl)pyrrol-2-yl]methyl-4-(benzo[b]furan-7-yl)piperazine；2-{[4-(7-benzofuranyl)-1-piperazinyl]methyl}-5-(4-fluorophenyl)pyrrole；Elopiprazole；1-(1-benzofuran-7-yl)-4-[[5-(4-fluorophenyl)-1H-pyrrol-2-yl]methyl]piperazine
• CAS: 115464-77-2
• 化学式: C₂₃H₂₂FN₃O
• 分子量: 375.446
• InChiKey: PGNHBJGIQAEIHD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  35.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

Elopiprazole（DU 29840）是一种用于研究神经系统疾病的抗精神病化合物。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  7-nitrobenzofuran-2-carboxylic acid 在 镍 盐酸 、 sodium acetate 、 一水合肼 、 copper(II) oxide 作用下， 以 喹啉 、 甲醇 、 乙醇 、 水 、 氯苯 为溶剂， 反应 76.5h， 生成 依吡哌唑
  参考文献：
  名称：

  2-苯基吡咯作为构象受限的苯甲酰胺类似物。一类新的潜在抗精神病药。2。

  摘要：

  合成了一系列2-苯基吡咯曼尼希碱，并在药理模型中筛选了抗精神病活性和锥体束外作用。5-（4-氟苯基）-2-[[4-（2-甲氧基苯基）-1-哌嗪基]甲基]吡咯的结构修饰（1），是新型的钠依赖性非典型多巴胺D-2拮抗剂的原型，产生2-[[[4-（7-苯并呋喃基）-1-哌嗪基]甲基] -5-（4-氟苯基）吡咯（15），它是比母体化合物更有效和选择性的D-2拮抗剂。阿朴吗啡诱导的攀爬行为具有出色的口服活性，并且有条件的回避反应测试以及没有僵住症，使得该化合物作为潜在的抗精神病药特别有前景，且诱发急性锥体外系副作用的可能性低。

  DOI：

  10.1021/jm00118a011

文献信息

• [EN] CONJUGATES OF HETEROAROMATIC NITROGEN-COMPRISING COMPOUNDS<br/>[FR] CONJUGUÉS DE COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES CONTENANT DE L'AZOTE
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2020254606A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present invention relates to conjugates of ΤΓ-electron-pair-donating heteroaromatic nitrogen-comprising drugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising said conjugates and the use of said conjugates as medicaments.

  本发明涉及ΤΓ-电子对供体杂芳氮含药物及其药用盐的结合物，包括所述结合物的药物组合物以及将所述结合物用作药物的用途。
• Aryl-substituted (N-piperidinyl)-methyl- and (N-piperazinyl) methylazoles having antipsychotic properties
  申请人：DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V

  公开号：EP0241053A1

  公开（公告）日：1987-10-14

  The invention relates to new aryl-substituted (N-piperidinyl)methyl- and (N-piperazinyl)methylazoles having interesting pharmacological, notably antipsychotic, properties. The compounds may be prepared in a manner known for the synthesis of analogous compounds and be processed to compositions according to known methods.

  本发明涉及新的芳基取代(N-哌啶基)甲基和(N-哌嗪基)甲基唑，具有有趣的药理特性，特别是抗精神病特性。 这些化合物可以按照合成类似化合物的已知方式制备，并按照已知方法加工成组合物。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• Therapeutic nanoparticles comprising a therapeutic agent and methods of making and using same
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US10952972B2

  公开（公告）日：2021-03-23

  The present disclosure generally relates to nanoparticles comprising an endo-lysosomal escape agent, a nucleic acid, and a polymer. Other aspects include methods of making and using such nanoparticles.

  本公开一般涉及由内溶酶体逃逸剂、核酸和聚合物组成的纳米颗粒。其他方面包括制造和使用这种纳米颗粒的方法。
• Pharmaceutical compositions for the treatment of sexual disorders II
  申请人：Mendla Klaus

  公开号：US20050245539A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  The invention relates to new pharmaceutical compositions for the treatment of sexual disorders and methods for the preparation thereof. In a preferred embodiment, the instant invention is directed to pharmaceutical combinations comprising flibanserin as one active ingredient in combination with at least one additional active ingredient for the treatment of sexual disorders and methods for the preparation thereof.

  本发明涉及用于治疗性障碍的新型药物组合物及其制备方法。在一个优选的实施方案中，本发明涉及由氟班色林作为一种活性成分与至少一种额外的活性成分组合而成的用于治疗性障碍的药物组合物及其制备方法。