2-methoxy-6-(N-morpholinyl)methylphenol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 2-methoxy-6-(N-morpholinyl)methylphenol
• 英文别名: 2-Methoxy-6-(morpholin-4-ylmethyl)phenol
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₃
• 分子量: 223.272
• InChiKey: MYUITUPMQAHZJC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  41.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methoxy-6-(N-morpholinyl)methylphenol 在 三乙烯二胺 、 magnesium(II) perchlorate 、 4DPAIPN 、 tert-butylammonium hexafluorophosphate(V) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 4-(3-甲氧基苄基)-吗啉
  参考文献：
  名称：

  多种传统光氧化还原催化剂的电化学活化可诱导有效的光还原活性**

  摘要：

  在此，我们公开了电化学刺激从一系列结构多样的传统光催化剂中诱导出新的光催化活性。这些研究揭示了一种新型电子引发的光氧化还原催化剂，能够促进强 C(sp 2 )−N 和 C(sp 2 )−O 键的还原裂解。我们举例说明了这些深度还原但安全且温和的催化条件的合成用途。最后，我们采用电化学电流测量来进行反应进程动力学分析。该技术表明，该新系统的活性提高是催化剂稳定性增强的结果。

  DOI：

  10.1002/anie.202107169
• 作为产物：
  描述：

  在 4DPAIPN 、 tert-butylammonium hexafluorophosphate(V) 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以36%的产率得到2-methoxy-6-(N-morpholinyl)methylphenol
  参考文献：
  名称：

  多种传统光氧化还原催化剂的电化学活化可诱导有效的光还原活性**

  摘要：

  在此，我们公开了电化学刺激从一系列结构多样的传统光催化剂中诱导出新的光催化活性。这些研究揭示了一种新型电子引发的光氧化还原催化剂，能够促进强 C(sp 2 )−N 和 C(sp 2 )−O 键的还原裂解。我们举例说明了这些深度还原但安全且温和的催化条件的合成用途。最后，我们采用电化学电流测量来进行反应进程动力学分析。该技术表明，该新系统的活性提高是催化剂稳定性增强的结果。

  DOI：

  10.1002/anie.202107169

文献信息

• Cu(II)-Catalyzed <i>ortho</i>-Selective Aminomethylation of Phenols
  作者：Jin-Ling Dai、Nan-Qi Shao、Jin Zhang、Run-Ping Jia、Dong-Hui Wang

  DOI：10.1021/jacs.7b06785

  日期：2017.9.13

  A Cu(II)-catalyzed ortho-selective functionalization of free phenols with trifluoroborates to afford Csp2-Csp3 coupling products under mild conditions has been developed. A variety of functional groups on the phenol and the potassium aminomethyltrifluoroborate substrates were found compatible, furnishing the corresponding products in moderate to excellent yields. A single-electron transfer radical

  已经开发出一种 Cu(II) 催化的游离酚与三氟硼酸盐的邻位选择性官能化，以在温和条件下提供 Csp2-Csp3 偶联产物。发现苯酚和氨基甲基三氟硼酸钾底物上的各种官能团是相容的，以中等至极好的收率提供相应的产品。提出了一种涉及六元过渡态的单电子转移自由基偶联机制，以合理化反应中的高水平邻位选择性。该协议提供了对邻氨基甲基取代酚、非天然氨基酸和其他生物活性小分子的直接访问。
• Compounds and methods for treatment of amyloid-beta-peptide related disorders
  申请人：Leblond Bertrand

  公开号：US20090118282A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The present invention relates to compounds, preparation and uses thereof, particularly in the pharmaceutical industry. The present invention discloses novel compounds more particularly useful for the treatment of Alzheimer's disease and other similar diseases, and more specifically the inventive compounds modulate (in particular, inhibit) the level of amyloid-β peptide (Aβ) exhibited by cells or tissues; Aβ peptide is a major component of the amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's sufferers. This invention also relates the use of these inhibitors to prevent, treat or ameliorate the symptoms of Alzheimer's disease or any Amyloid-β-Peptide Related Disorder.

  本发明涉及化合物、制备方法及其用途，尤其是在制药行业中的应用。本发明揭示了新型化合物，特别适用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病，具体而言，这些创新化合物调节（特别是抑制）细胞或组织所展示的淀粉样β肽（Aβ）水平；Aβ肽是阿尔茨海默病患者大脑中发现的淀粉样斑块的主要成分。本发明还涉及使用这些抑制剂来预防、治疗或缓解阿尔茨海默病或任何淀粉样β肽相关疾病的症状。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATMENT OF AMYLOID-BETA-PEPTIDE RELATED DISORDERS
  申请人：Exonhit Therapeutics SA

  公开号：EP1910334A2

  公开（公告）日：2008-04-16
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATMENT OF AMYLOID-BETA-PEPTIDE RELATED DISORDERS<br/>[FR] COMPOSES ET PROCEDES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES LIES AU PEPTIDE BETA-AMYLOIDE
  申请人：EXONHIT THERAPEUTICS SA

  公开号：WO2007034329A2

  公开（公告）日：2007-03-29

  [EN] The present invention relates to compounds, preparation and uses thereof, particularly in the pharmaceutical industry. The present invention discloses novel compounds more particularly useful for the treatment of Alzheimer's disease and other similar diseases, and more specifically the inventive compounds modulate (in particular, inhibit) the level of amyloid-ß peptide (Aß) exhibited by cells or tissues; Aß peptide is a major component of the amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's sufferers. This invention also relates the use of these inhibitors to prevent, treat or ameliorate the symptoms of Alzheimer's disease or any Amyloid-ß-Peptide Related Disorder.
  [FR] La présente invention a trait à des composés, à leur préparation et leurs utilisations, notamment dans l'industrie pharmaceutique. La présente invention a trait à de nouveaux composés plus particulièrement utiles pour le traitement de la maladie d'Alzheimer et d'autres maladies analogues, et de manière plus spécifique les composés de l'invention assurent la modulation (en particulier, l'inhibition) du niveau du peptide ß-amyloïde (Aß) présent dans des cellules ou des tissus; l'Aß est un constituant majeur de plaques amyloïde présentes dans le cerveau de personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer. L'invention a également trait à l'utilisation de ces inhibiteurs pour la prévention, le traitement ou l'amélioration des symptômes de la maladie d'Alzheimer ou de tout trouble lié au peptide bêta-amyloïde.
• Electrochemical Activation of Diverse Conventional Photoredox Catalysts Induces Potent Photoreductant Activity**
  作者：Colleen P. Chernowsky、Alyah F. Chmiel、Zachary K. Wickens

  DOI：10.1002/anie.202107169

  日期：2021.9.20

  Herein, we disclose that electrochemical stimulation induces new photocatalytic activity from a range of structurally diverse conventional photocatalysts. These studies uncover a new electron-primed photoredox catalyst capable of promoting the reductive cleavage of strong C(sp2)−N and C(sp2)−O bonds. We illustrate several examples of the synthetic utility of these deeply reducing but otherwise safe

  在此，我们公开了电化学刺激从一系列结构多样的传统光催化剂中诱导出新的光催化活性。这些研究揭示了一种新型电子引发的光氧化还原催化剂，能够促进强 C(sp 2 )−N 和 C(sp 2 )−O 键的还原裂解。我们举例说明了这些深度还原但安全且温和的催化条件的合成用途。最后，我们采用电化学电流测量来进行反应进程动力学分析。该技术表明，该新系统的活性提高是催化剂稳定性增强的结果。