succinic acid bis-[(S)-1-(tert-butylaminomethyl)-2-(4-morpholin-4-yl-[1,2,5]thiadiazol-3-yloxy)ethyl] ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: succinic acid bis-[(S)-1-(tert-butylaminomethyl)-2-(4-morpholin-4-yl-[1,2,5]thiadiazol-3-yloxy)ethyl] ester
• 英文别名: bis((S)-1-(tert-butylamino)-3-((4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy)propan-2-yl) succinate；bis[(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-yl] butanedioate
• 化学式: C₃₀H₅₀N₈O₈S₂
• 分子量: 714.908
• InChiKey: CTMCWJWSWSIMGR-VXKWHMMOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  48
• 可旋转键数：
  21
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  228
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  18

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  succinic acid bis-[(S)-1-(tert-butylaminomethyl)-2-(4-morpholin-4-yl-[1,2,5]thiadiazol-3-yloxy)ethyl] ester 、 顺丁烯二酸 以 丙酮 为溶剂， 反应 0.33h， 以63%的产率得到timolol-succinic acid-timolol-maleate
  参考文献：
  名称：

  [EN] DRUGS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES

  摘要：

  本发明提供了治疗活性化合物的新前药，包括寡聚前药，以及用于治疗医学疾病的组合物，例如青光眼，一种与眼压增高有关的疾病或异常，需要神经保护的疾病，年龄相关性黄斑变性，或糖尿病性视网膜病变。

  公开号：

  WO2018175922A1
• 作为产物：
  描述：

  噻吗洛尔 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 succinic acid bis-[(S)-1-(tert-butylaminomethyl)-2-(4-morpholin-4-yl-[1,2,5]thiadiazol-3-yloxy)ethyl] ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] DRUGS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES

  摘要：

  本发明提供了治疗活性化合物的新前药，包括寡聚前药，以及用于治疗医学疾病的组合物，例如青光眼，一种与眼压增高有关的疾病或异常，需要神经保护的疾病，年龄相关性黄斑变性，或糖尿病性视网膜病变。

  公开号：

  WO2018175922A1

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF PAIN AND DEPENDANCE DISORDERS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA DOULEUR ET DE TROUBLES DE LA DÉPENDANCE
  申请人：RIPPLE THERAPEUTICS CORP

  公开号：WO2021024039A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  Provided herein are (e.g., controlled release) compositions for the treatment of acute or chronic diseases or disorders. Described herein are processable opioid conjugates. Also described herein are compositions and methods for the treatment of central nervous system (CNS) diseases or disorders including chronic pain (e.g., cancer pain), acute pain, opioid addiction, alcohol addiction, alcohol dependence, opioid-induced constipation, and narcotic depression. Said compositions and methods comprise opioid agonists and/or opioid antagonists, which demonstrate CNS activity and/or other desirable activities. Injection of said compositions subcutaneously or intraspinally provides therapeutic benefit to individuals suffering from CNS diseases or disorders

  本文提供了用于治疗急性或慢性疾病或障碍的（例如，控释）组合物。本文描述了可加工的阿片类结合物。本文还描述了用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病或障碍的组合物和方法，包括慢性疼痛（例如，癌症疼痛）、急性疼痛、阿片类成瘾、酒精成瘾、酒精依赖、阿片类引起的便秘和麻醉性抑郁症。所述组合物和方法包括表现出CNS活性和/或其他理想活性的阿片类激动剂和/或阿片类拮抗剂。将所述组合物皮下或脊髓内注射可为患有中枢神经系统疾病或障碍的个体提供治疗益处。
• Extended release microparticles and suspensions thereof for medical therapy
  申请人：Graybug Vision, Inc.

  公开号：US11160870B2

  公开（公告）日：2021-11-02

  An improved microparticle or lyophilized or otherwise reconstitutable microparticle composition thereof for medical therapy, including ocular therapy.

  一种用于医疗（包括眼科治疗）的改良微粒或冻干或可重组微粒组合物。
• DRUGS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  申请人：Graybug Vision, Inc.

  公开号：EP3600324A1

  公开（公告）日：2020-02-05
• EXTENDED RELEASE MICROPARTICLES AND SUSPENSIONS THEREOF FOR MEDICAL THERAPY
  申请人：Graybug Vision, Inc.

  公开号：US20200230246A1

  公开（公告）日：2020-07-23

  An improved microparticle or lyophilized or otherwise reconstitutable microparticle composition thereof for medical therapy, including ocular therapy.
• AGGREGATED MICROPARTICLES
  申请人：Graybug Vision, Inc.

  公开号：US20210275456A1

  公开（公告）日：2021-09-09

  Compositions and methods are provided that include aggregating microparticles which include an active agent that exhibit an increased hardness and/or durability of the resulting aggregated microparticles in vivo, which can lead to more stable, long-term ocular therapy.