N-(4-benzothiazol-2-yl-phenyl)-succinamic acid | 16707-40-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 英文名称: N-(4-benzothiazol-2-yl-phenyl)-succinamic acid
• 英文别名: N-<4-(Benzthiazol-2-yl)-phenyl>-bernsteinsaeure-monoamid；4-[4-(1,3-Benzothiazol-2-yl)anilino]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 16707-40-7
• 化学式: C₁₇H₁₄N₂O₃S
• 分子量: 326.376
• InChiKey: ONPQPXOMIXEADB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.405±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-benzothiazol-2-yl-phenyl)-succinamic acid 在 PPA 作用下， 生成 N-<4-(Benzthiazol-2-yl)-phenyl>-succinimid
  参考文献：
  名称：

  通过掺入荧光团来测量蛋白质的荧光和结构。二。合成马来酰亚胺衍生物作为荧光标记的蛋白质巯基试剂。

  摘要：

  提出了一种利用荧光标记特定试剂研究蛋白质结构和功能的新方法。合成了N-[p-(2-苯并恶唑基)苯基]马来酰亚胺（IIIa）和N-[p-(2-苯并噻唑基)苯基]马来酰亚胺（IIIb）作为此类巯基试剂，并对其与半胱氨酸酯的加成反应进行了研究。此外，使用PPA进行马来酰胺酸的环化证明是一种合成N-取代马来酰亚胺的良好方法。

  DOI：

  10.1248/cpb.15.1738
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-nitrophenyl)benzothiazole 在 tin 、 硫酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 N-(4-benzothiazol-2-yl-phenyl)-succinamic acid
  参考文献：
  名称：

  通过掺入荧光团来测量蛋白质的荧光和结构。二。合成马来酰亚胺衍生物作为荧光标记的蛋白质巯基试剂。

  摘要：

  提出了一种利用荧光标记特定试剂研究蛋白质结构和功能的新方法。合成了N-[p-(2-苯并恶唑基)苯基]马来酰亚胺（IIIa）和N-[p-(2-苯并噻唑基)苯基]马来酰亚胺（IIIb）作为此类巯基试剂，并对其与半胱氨酸酯的加成反应进行了研究。此外，使用PPA进行马来酰胺酸的环化证明是一种合成N-取代马来酰亚胺的良好方法。

  DOI：

  10.1248/cpb.15.1738

文献信息

• Liposomes Decorated with 2-(4′-Aminophenyl)benzothiazole Effectively Inhibit Aβ_1–42 Fibril Formation and Exhibit in Vitro Brain-Targeting Potential
  作者：Spyridon Mourtas、Barbara Mavroidi、Antonia Marazioti、Maria Kannavou、Marina Sagnou、Maria Pelecanou、Sophia G. Antimisiaris

  DOI：10.1021/acs.biomac.0c00811

  日期：2020.12.14

  had no effect. The 5 and 10% AP-BTH-LIP were the most effective in inhibiting Αβ42 fibril formation. Surprisingly, the AP-BTH-LIP, especially the 5% ones, demonstrated high interaction with brain endothelial cells and high capability to be transported across the BBB model. Taken together, the current results reveal that the 5% AP-BTH-LIP are of high interest as novel targeted theragnostic systems against

  在体外评估了 2-苯并噻唑修饰的脂质体作为阿尔茨海默病治疗系统的潜力，使用修饰有两种 2-苯并噻唑的聚乙二醇化脂质体：(i) 未取代的 2-苯并噻唑 (BTH) 和 (ii) 2-（4-氨基苯基）苯并噻唑（AP-BTH）。合成了 BTH-lipid 和 AP-BTH-lipid 的脂质衍生物，用于插入脂质体膜。配制了含有三种不同浓度苯并噻唑（5%、10% 和 20%）的脂质体 (LIP)，以及它们在血清蛋白存在下的稳定性、完整性以及它们抑制 β-淀粉样蛋白 (1-42) (Aβ42) 的能力肽聚集（通过圆二色性（CD）和硫代黄素T（ThT）测定）进行了评估。此外，还研究了一些 LIP 与血脑屏障 (BBB) 体外模型的相互作用。所有脂质体类型的范围在 92 和 105 nm 之间，除了较大的 20% AP-BTH-LIP (180 nm)。5% 和 10% AP-BTH-LIP 在 4 °C
• N-LINKED GLYCAN BIOSYNTHESIS MODULATORS
  申请人：Crawford Brett E.

  公开号：US20120100609A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  Provided herein are N-linked glycan inhibitors, including modulators of N-linked glycan glycosylation, mannosidase, an N-linked glycan N-acetylglucosaminyl transferase, an N-linked glycan fucosyl transferase, an N-linked glycan galactosyl transferase, an N-linked glycan sialyl transferase, an N-linked glycan sulfotransferase, N-linked glycan glycophosphotransferase or a combination thereof.
• COMPOUNDS AND METHODS FOR MODULATING MITOCHONDRIAL METABOLISM AND REACTIVE OXYGEN SPECIES PRODUCTION
  申请人：Buck Institute for Research on Aging

  公开号：US20140128352A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  Compounds that modulate mitochondrial reactive oxygen species (ROS) production are provided. The compounds may modulate ROS production at defined sites without also altering energy production. Methods of using and identifying such compounds are also provided.
• Fluorescence and Structure of Proteins as measured by Incorporation of Fluorophore. II. Synthesis of Maleimide Derivatives as Fluorescence-Labeled Protein-Sulfhydryl Reagents.
  作者：Yuichi Kanaoka、Minoru Machida、Yoshio Ban、Takamitsu Sekine

  DOI：10.1248/cpb.15.1738

  日期：——

  A novel approach to studies of structure and function of proteins utilizing fluorescencelabeled specific reagent is proposed. N-[p-(2-Benzoxazolyl) phenyl] maleimide (IIIa) and N-[p-(2-benzthiazolyl) phenyl] maleimide (IIIb) were synthesized as sulfhydryl reagents of this type and the addition reaction with cysteine ester was investigated. Cyclization of maleamic acids with PPA is demonstrated to be a good method for synthesis of N-substituted maleimides.

  提出了一种利用荧光标记特定试剂研究蛋白质结构和功能的新方法。合成了N-[p-(2-苯并恶唑基)苯基]马来酰亚胺（IIIa）和N-[p-(2-苯并噻唑基)苯基]马来酰亚胺（IIIb）作为此类巯基试剂，并对其与半胱氨酸酯的加成反应进行了研究。此外，使用PPA进行马来酰胺酸的环化证明是一种合成N-取代马来酰亚胺的良好方法。