acetic acid (S)-1-(tert-butylaminomethyl)-2-(4-morpholin-4-yl-[1,2,5]thiadiazol-3-yloxy)ethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: acetic acid (S)-1-(tert-butylaminomethyl)-2-(4-morpholin-4-yl-[1,2,5]thiadiazol-3-yloxy)ethyl ester
• 英文别名: [(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-yl] acetate
• 化学式: C₁₅H₂₆N₄O₄S
• 分子量: 358.462
• InChiKey: AEZNWCMDCIKOIP-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  acetic acid (S)-1-(tert-butylaminomethyl)-2-(4-morpholin-4-yl-[1,2,5]thiadiazol-3-yloxy)ethyl ester 、 顺丁烯二酸 以 丙酮 为溶剂， 反应 0.33h， 以21%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] DRUGS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES

  摘要：

  本发明提供了治疗活性化合物的新前药，包括寡聚前药，以及用于治疗医学疾病的组合物，例如青光眼，一种与眼压增高有关的疾病或异常，需要神经保护的疾病，年龄相关性黄斑变性，或糖尿病性视网膜病变。

  公开号：

  WO2018175922A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-马来酸噻吗洛尔 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.25h， 生成 acetic acid (S)-1-(tert-butylaminomethyl)-2-(4-morpholin-4-yl-[1,2,5]thiadiazol-3-yloxy)ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] DRUGS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES

  摘要：

  本发明提供了治疗活性化合物的新前药，包括寡聚前药，以及用于治疗医学疾病的组合物，例如青光眼，一种与眼压增高有关的疾病或异常，需要神经保护的疾病，年龄相关性黄斑变性，或糖尿病性视网膜病变。

  公开号：

  WO2018175922A1

文献信息

• Extended release microparticles and suspensions thereof for medical therapy
  申请人：Graybug Vision, Inc.

  公开号：US11160870B2

  公开（公告）日：2021-11-02

  An improved microparticle or lyophilized or otherwise reconstitutable microparticle composition thereof for medical therapy, including ocular therapy.

  一种用于医疗（包括眼科治疗）的改良微粒或冻干或可重组微粒组合物。
• DRUGS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  申请人：Graybug Vision, Inc.

  公开号：US20200031783A1

  公开（公告）日：2020-01-30

  The present invention provides new prodrugs of therapeutically active compounds, including oligomeric prodrugs, and compositions to treat medical disorders, for example glaucoma, a disorder or abnormality related to an increase in intraocular pressure (IOP), a disorder requiring neuroprotection, age-related macular degeneration, or diabetic retinopathy.
• EXTENDED RELEASE MICROPARTICLES AND SUSPENSIONS THEREOF FOR MEDICAL THERAPY
  申请人：Graybug Vision, Inc.

  公开号：US20200230246A1

  公开（公告）日：2020-07-23

  An improved microparticle or lyophilized or otherwise reconstitutable microparticle composition thereof for medical therapy, including ocular therapy.
• AGGREGATED MICROPARTICLES
  申请人：Graybug Vision, Inc.

  公开号：US20210275456A1

  公开（公告）日：2021-09-09

  Compositions and methods are provided that include aggregating microparticles which include an active agent that exhibit an increased hardness and/or durability of the resulting aggregated microparticles in vivo, which can lead to more stable, long-term ocular therapy.