1-酞嗪胺 | 19064-69-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 1-酞嗪胺
• 中文别名: 酞嗪-1-胺
• 英文名称: 1-Amino-phthalazin
• 英文别名: 1-aminophthalazine；1-Phthalazinamine；phthalazin-1-amine
• CAS: 19064-69-8
• 化学式: C₈H₇N₃
• 分子量: 145.164
• InChiKey: WTYSCLHDMXBMKM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  213-215°C
• 沸点：
  423.2±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.292±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少量）、甲醇（少量）、水（少量）、硝基甲烷

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-酞嗪胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 tin(ll) chloride 、 sodium sulfite 作用下， 生成 盐酸肼屈嗪
  参考文献：
  名称：

  各种烷基，芳基和杂芳基取代的肼的合成，表征及其生物活性的研究

  摘要：

  由于NN键的存在，肼以其多样的生物活性而闻名.NN键已被用作各种生物活性剂中的关键结构基序。已经合成了一系列芳基，烷基和杂芳基取代的肼衍生物，为了使烷基重氮化，已经完成了芳基胺，然后用氯化亚锡或亚硫酸钠还原。所有合成的化合物均通过元素分析，红外光谱，1 H-NMR，质谱进行了表征，并对其生物学活性进行了研究。

  DOI：

  10.13005/ojc/330262
• 作为产物：
  描述：

  1-(2H)-酞嗪酮 在 氢氧化钾 、 三氯氧磷 作用下， 生成 1-酞嗪胺
  参考文献：
  名称：

  Atkinson et al., Journal of the Chemical Society, 1956, p. 1081

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [DE] HETEROZYKLISCH SUBSTITUIERTE PENTANOL-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ENTZÜNDUNGSHEMMER<br/>[EN] HETEROCYCLICALLY SUBSTITUTED PENTANOL DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF AS ANTI-INFLAMMATORY AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE PENTANOL SUBSTITUES PAR UN HETEROCYCLE, PROCEDE DE PRODUCTION DE CES COMPOSES ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS ANTI-INFLAMMATOIRES
  申请人：SCHERING AG

  公开号：WO2005003098A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  Die Erfindung betrifft durch Chinazolin, Chinoxalin, Cinnolin, Indazol, Phthalazin, Naphthyridin, Benzothiazol, Dihydroindolon, Dihydroisoindolon, Benzimidazol oder Indol substituierte Pentanolderivate der allgemeinen Formel (I) ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer.

  这项发明涉及一种通式（I）中由咪唑啉、喹啉、喹啉、吲唑、邻苯二酰嗪、萘啉、苯并噻唑、二氢吲哚酮、二氢异吲哚酮、苯并咪唑或吲哚取代的戊醇衍生物，以及它们的制备方法和作为抗炎药的用途。
• SUBSTITUTED 6,7-DIALKOXY-3-ISOQUINOLINOL DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 (PDE10A)
  申请人：Leblond Bertrand

  公开号：US20120214837A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  The invention relates to compounds of the formula wherein R′, R 1 , through R 7 and Ar are as defined herein. These compounds are useful as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A) which are useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, pain and ophthalmic diseases.

  本发明涉及具有以下公式的化合物 其中R'，R1，到R7和Ar如本文所述定义。这些化合物作为磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，可用于治疗中枢神经系统疾病，如精神疾病，也可用于治疗例如肥胖、2型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖不耐受、疼痛和眼科疾病。
• [EN] SUBSTITUTED 6,7-DIALKOXY-3-ISOQUINOLINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 (PDE10A)<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 6,7-DIALCOXY-3-ISOQUINOLINE SUBSTITUÉS À TITRE D'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE 10 (PDE10A)
  申请人：ALLERGAN INC

  公开号：WO2014071044A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The invention relates to compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R', R1 through R7 and Ar are as defined herein. These compounds are useful as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A) which are useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, pain and ophthalmic diseases.

  本发明涉及公式（I）的化合物或其药用可接受盐，其中R'，R1至R7和Ar如本文所述定义。这些化合物作为磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，可用于治疗中枢神经系统疾病，如精神疾病，也可用于治疗例如肥胖、II型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖不耐症、疼痛和眼科疾病。
• Pharmaceutical Compositions Comprising Deuterium-Enriched Perillyl Alcohol, Iso-Perillyl Alcohol and Derivatives Thereof
  申请人：NEONC TECHNOLOGIES INC.

  公开号：US20160039731A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention, provides for a deuterium-enriched monoterpene or sesquiterpene such as perillyl alcohol, or a deuterium-enriched isomer or analog of monoterpenes or sesquiterpenes, such as isoperillyl alcohol. The present invention also provides for a deuterium-enriched derivative of a monoterpene or sesquiterpene, such as a perillyl alcohol carbamate or a deuterium-enriched derivative of an isomer or analog of a monoterpene or sesquiterpene, such as an isoperillyl alcohol carbamate. The deuterium-enriched derivative may be perillyl alcohol or isoperillyl alcohol conjugated with a therapeutic agent such as a chemotherapeutic agent. The present invention also provides for a method of treating a disease such as cancer, comprising the step of delivering to a patient a therapeutically effective amount of a deuterium-enriched compound.

  本发明提供了一种氘增强的单萜或倍半萜，例如桃金娘醇，或者一种氘增强的单萜或倍半萜的同系物或类似物，例如异桃金娘醇。本发明还提供了一种单萜或倍半萜的氘增强衍生物，例如桃金娘醇碳酰胺或一种单萜或倍半萜的同系物或类似物的氘增强衍生物，例如异桃金娘醇碳酰胺。所述氘增强衍生物可以是与治疗剂如化疗剂结合的桃金娘醇或异桃金娘醇。本发明还提供了一种治疗疾病如癌症的方法，包括向患者提供治疗有效量的氘增强化合物。
• [EN] METHODS AND DEVICES FOR USING ISOPERILLYL ALCOHOL<br/>[FR] PROCÉDÉS ET DISPOSITIFS POUR L'UTILISATION D'ALCOOL ISOPERILLYLIQUE
  申请人：NEO ONCOLOGY INC

  公开号：WO2012083178A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention provides for a method of treating a disease such as cancer, comprising the step of administering to a patient a therapeutically effective amount of an isomer or analog of monoterpene or sesquiterpene (or its derivative), such as an isoperillyl alcohol. The present invention also provides for a method of treating a disease comprising the step of administering to a patient a therapeutically effective amount of a derivative of an isomer or analog of monoterpene or sesquiterpene, such as an isoperillyl alcohol carbamate. The derivative may be an isoperillyl alcohol conjugated with a therapeutic agent such as a chemotherapeutic agent. The route of administration may vary, including inhalation, intranasal, oral, transdermal, intravenous, subcutaneous or intramuscular injection.

  本发明提供了一种治疗疾病的方法，包括向患者施用单萜或倍半萜的异构体或类似物（或其衍生物）的治疗有效量，例如异壬醇。本发明还提供了一种治疗疾病的方法，包括向患者施用单萜或倍半萜的异构体或类似物的衍生物的治疗有效量，例如异壬醇氨基甲酸酯。该衍生物可以是与化疗药物等治疗剂结合的异壬醇。给药途径可以有所不同，包括吸入、鼻内、口服、经皮、静脉、皮下或肌肉注射。