Prednisolon | 52438-85-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: Prednisolon
• 英文别名: 11,17,21-Trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione；11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
• CAS: 52438-85-4
• 化学式: C₂₁H₂₈O₅
• mdl: MFCD00267363
• 分子量: 360.45
• InChiKey: OIGNJSKKLXVSLS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  240 °C (dec.)(lit.)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  94.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 储存条件：
  0-6°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Prednisolon 以97%的产率得到(11beta,17alpha)-11,17-二羟基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17-羧酸
  参考文献：
  名称：

  Soft steroids having anti-inflammatory activity

  摘要：

  本发明提供了新型软性类固醇抗炎剂，包括含有该药剂的制药组合物，以及在治疗炎症时用于哺乳动物的给药方法。本发明的优选化合物包括卤代烷基17α-烷氧羰氧基-11β-羟基雄烯-4-烯-3-酮-17β-羧酸酯及其相应的Δ1,4化合物，可选地带有6α-和/或9α-氟和16α-或16β-甲基取代基。特别优选的化合物包括卤代烷基17α-烷氧羰氧基-9α-氟-11β-羟基-16-甲基雄烯-1,4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯。

  公开号：

  US04996335A1
• 作为产物：
  描述：

  9-bromo-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one 在 N,N-二异丙基乙胺 、 环己烯 、 1,1'-偶氮(氰基环己烷) 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 以81.2%的产率得到Prednisolon
  参考文献：
  名称：

  9-卤代甾体化合物的脱卤方法及应用

  摘要：

  本发明提供了一种9‑卤代甾体化合物的脱卤方法及应用，涉及化学合成技术领域。9‑卤代甾体化合物的脱卤方法，包括如下步骤：化合物I与氢供体和偶氮类自由基引发剂反应，得到9‑卤代甾体化合物的9位脱卤产物化合物II。本发明提供的9‑卤代甾体化合物的脱卤方法，氢供体采用次磷酸及次磷酸盐、甲酸及甲酸盐、有机硅氢化物、肼类化合物或环己烯中的一种或几种的组合，引发剂采用偶氮类自由基引发剂，反应中未使用铬、二价铬盐、三价铬盐或氢化三丁基锡等毒性较大，对环境造成严重污染的试剂，绿色环保，合成工艺简便易行，提高了生产适用性。

  公开号：

  CN112142813A
• 作为试剂：
  描述：

  Prednisolon 、 Pyridine 3-(chlorosulfonyl)benzoate 在 Prednisolon 作用下， 以53.4的产率得到prednisolone sodium metasulfobenzoate
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of 21-m-sulfo benzoates of delta-dehydrocorticosteroids

  摘要：

  公开号：

  US03032568A1

文献信息

• [EN] TARGETING DIAZO PRODRUGS FOR THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL DISEASES<br/>[FR] CIBLAGE DE PROMÉDICAMENTS DIAZO POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES GASTRO-INTESTINALES
  申请人：TRINITY COLLEGE DUBLIN

  公开号：WO2009003970A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  Provided herein are compounds, compositions and methods for decreasing NFkB DNA-binding activity in a patient comprising administering of a therapeutically effective amount of a compound or composition of the application to the patient to reduce, alleviate or treat various gastrointestinal diseases, such as inflammatory bowel disease (IBD).

  本文提供了一种减少患者NFkB DNA结合活性的化合物、组合物和方法，包括向患者施用本申请的化合物或组合物的治疗有效量，以减少、缓解或治疗各种胃肠疾病，如炎症性肠病（IBD）。
• NEW CORTICOSTEROIDS
  申请人：SOLDATO Piero Del

  公开号：US20090221543A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  Nitrooxy derivatives of steroidal compounds of general formula B—X 1 —NO 2 (I) or esters or salts thereof, wherein: B is a steroidal radical, X 1 is a bivalent linking group comprising an aromatic or heterocyclic ring.

  通式为B—X1—NO2(I)的类固醇化合物的亚硝氧衍生物，或其酯或盐，其中： B是类固醇基团， X1是一个双价连接基团，包括一个芳香或杂环环。
• 一种布地奈德中间体布地奈德-17-醋酸酯的合成方法
  申请人：浙江仙居仙乐药业有限公司

  公开号：CN107021992A

  公开（公告）日：2017-08-08

  本发明涉及制药领域，公开了一种布地奈德中间体布地奈德‑17‑醋酸酯的合成方法，包括：(1)D1的合成：投料比为：D0，1.0g；THF，3‑5mL；原乙酸三乙酯，0.9‑1.1mL；对甲苯磺酸一水物，0.007‑0.009g；吡啶，0.035‑0.045mL；水，35‑45mL；碳酸氢钠，0.12‑0.13g；(2)D2的合成：投料比为：D1，1.0g；甲醇，7‑9mL；0.1N盐酸，0.60‑0.64mL；0.1N邻苯二甲酸氢钾，1.50‑1.58g；水(A)，3.3‑3.7g；水(B)，15‑19g；水(C)，7‑9g。本发明合成成本低，工艺可控性好，制得的产品收率、纯度高。
• Amino alcohol compounds
  申请人：Nishi Takahide

  公开号：US20070105933A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  A method for the preventing a disease selected from the group consisting of rheumatoid arthritis and psoriasis in a mammal, such as a human, in need thereof, which includes administering to the mammal a pharmaceutically effective amount of a compound of formula (Ia) wherein R 1 and R 2 are each hydrogen; R 3 is hydrogen; R 4 is C 1 -C 2 alkyl; n is 2; X is=N-D, wherein D is hydrogen, C 1 -C 4 alkyl or phenyl; Y is ethylene, ethynylene, —CO—CH 2 or phenylene; Z is ethylene or trimethylene; R 5 is an unsubstituted C 3 -C 10 cycloalkyl, an unsubstituted C 6 -C 10 aryl, or a C 3 -C 10 cycloalkyl or C 6 -C 10 aryl substituted with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, halogeno lower alkyl and lower alkoxy; and R 6 and R 7 are each hydrogen.

  本发明涉及一种用于预防哺乳动物，例如人类，需要预防风湿性关节炎和银屑病等疾病的方法，包括向哺乳动物内部给予化合物（Ia）的药物有效量，其中R1和R2均为氢; R3为氢; R4为C1-C2烷基; n为2; X为=N-D，其中D为氢、C1-C4烷基或苯基; Y为乙烯基、乙炔基、-CO-CH2或苯基; Z为乙烯基或三亚甲基; R5为未取代的C3-C10环烷基、未取代的C6-C10芳基或取代有1-3个取代基的C3-C10环烷基或C6-C10芳基，所述取代基选自卤素、低碳基、卤代低碳基和低烷氧基的群体; R6和R7均为氢。
• Method for treating a immunology-related disease
  申请人：Nishi Takahide

  公开号：US20090326038A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  A method for treating an immunology-related disease. The method involves administering to a mammal in need thereof a pharmaceutically effective amount of an amino acid compound, a pharmacologically acceptable salt thereof or a pharmacologically acceptable ester thereof. The compound has the following formula: , wherein R 1 and R 2 are each hydrogen; R 3 is hydrogen; R 4 is C 1 -C 2 alkyl; n is 2; X is ═N-D, wherein D is hydrogen, C 1 -C 4 alkyl or phenyl; Y is ethylene, ethynylene, —CO—CH 2 or phenylene; Z is ethylene or trimethylene; R 5 is unsubstituted C 3 -C 10 cycloalkyl, unsubstituted C 3 -C 10 aryl, or C 3 -C 10 cycloalkyl or C 6 -C 10 aryl substituted with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, halogeno lower alkyl and lower alkoxy; and R 6 and R 7 are each hydrogen.

  一种治疗免疫相关疾病的方法。该方法涉及向需要治疗的哺乳动物中注射药物有效量的氨基酸化合物，其药理学上可接受的盐或其药理学上可接受的酯。该化合物具有以下式子：其中R1和R2均为氢；R3为氢；R4为C1-C2烷基；n为2；X为═N-D，其中D为氢、C1-C4烷基或苯基；Y为乙烯、乙炔基、—CO—CH2或苯基；Z为乙烯或三亚甲基；R5为未取代的C3-C10环烷基、未取代的C3-C10芳基或取代有1至3个卤素、低烷基、卤代低烷基和低烷氧基的C3-C10环烷基或C6-C10芳基；R6和R7均为氢。