苯并[b][1,8]萘啶 | 261-00-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 苯并[b][1,8]萘啶
• 英文名称: benzo<1,8>naphthyridine
• 英文别名: benzo[b][1,8]naphthyridine；benzo[b][1,8]naphthyridine；1,9-Diazaanthracen；4-Aza-acridin
• CAS: 261-00-7
• 化学式: C₁₂H₈N₂
• 分子量: 180.209
• InChiKey: BJVCSICIEDHBNI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  361.1±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.250±0.06 g/cm3(Predicted)
• 熔点：
  190-192 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  间氯过氧苯甲酸 、 苯并[b][1,8]萘啶 以 氯仿 为溶剂， 反应 3.0h， 以47%的产率得到5,11-Dihydropyrido[3,2-c][1,5]benzoxazepin-5-yl 3-chlorobenzoate
  参考文献：
  名称：

  Takeuchi, Isao; Naga, Noriko; Kariyama, Tomomi, Heterocycles, 1998, vol. 48, # 10, p. 2125 - 2132

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5,10-dihydrobenzo<1,8>naphthyridine 在 potassium dichromate 作用下， 以 硫酸 为溶剂， 反应 0.17h， 以82%的产率得到苯并[b][1,8]萘啶
  参考文献：
  名称：

  Takeuchi, Isao; Naga, Noriko; Kariyama, Tomomi, Heterocycles, 1998, vol. 48, # 10, p. 2125 - 2132

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] NOVEL PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTÉRASE ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV COLUMBIA

  公开号：WO2013109738A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The invention provides for novel benzonaphthyridine derivatives and compositions comprising novel benzonaphthyridine derivatives. In some embodiments, the compounds are phosphodiesterase inhibitors. The invention further provides for methods for inhibition of phosphodiesterase comprising contacting phosphodiesterase with novel benzonaphthyridine derivatives or compositions comprising novel benzonaphthyridine derivatives. The invention further provides for methods for treatment of neurodegenerative diseases, increasing memory or long term potentiation with novel benzonaphthyridine derivatives or compositions comprising novel benzonaphthyridine derivatives. In some embodiments, the phosphodiesterase is PDE5.

  该发明提供了新型苯并萘啉衍生物和包含新型苯并萘啉衍生物的组合物。在某些实施例中，这些化合物是磷酸二酯酶抑制剂。该发明还提供了一种抑制磷酸二酯酶的方法，包括将磷酸二酯酶与新型苯并萘啉衍生物或包含新型苯并萘啉衍生物的组合物接触。该发明还提供了一种治疗神经退行性疾病、增强记忆或长时程增强的方法，使用新型苯并萘啉衍生物或包含新型苯并萘啉衍生物的组合物。在某些实施例中，磷酸二酯酶是PDE5。
• Phosphodiesterase inhibitors and uses thereof
  申请人：THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK

  公开号：US10626113B2

  公开（公告）日：2020-04-21

  The invention provides for novel benzonaphthyridine derivatives and compositions comprising novel benzonaphthyridine derivatives. In some embodiments, the compounds are phosphodiesterase inhibitors. The invention further provides for methods for inhibition of phosphodiesterase comprising contacting phosphodiesterase with novel benzonaphthyridine derivatives or compositions comprising novel benzonaphthyridine derivatives. The invention further provides for methods for treatment of neurodegenerative diseases, increasing memory or long term potentiation with novel benzonaphthyridine derivatives or compositions comprising novel benzonaphthyridine derivatives. In some embodiments, the phosphodiesterase is PDE5.

  这项发明提供了新型苯并萘啶衍生物和包含新型苯并萘啶衍生物的组合物。在某些实施例中，这些化合物是磷酸二酯酶抑制剂。该发明还提供了一种通过将磷酸二酯酶与新型苯并萘啶衍生物或包含新型苯并萘啶衍生物的组合物接触来抑制磷酸二酯酶的方法。该发明还提供了一种治疗神经退行性疾病、增强记忆或长时程增强的方法，该方法使用新型苯并萘啶衍生物或包含新型苯并萘啶衍生物的组合物。在某些实施例中，磷酸二酯酶是PDE5。
• BENZONAPHTHYRIDINAMINES AS AUTOTAXIN INHIBITORS
  申请人：Staehle Wolfgang

  公开号：US20130012505A1

  公开（公告）日：2013-01-10

  The present invention relates to benzonaphthyridinamines of the formula (I) as autotaxin inhibitors and to the use thereof in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions in which the inhibition, regulation and/or modulation of phosphodiesterase or lysophospholipase autotaxin plays a role, in particular of various types of cancer and autoimmune and inflammatory diseases.

  本发明涉及作为磷脂酶或溶酶体酶抑制剂的四氢异喹啉胺衍生物的公式(I)及其在治疗和/或预防生理和/或病理生理状况中的应用，特别是各种类型的癌症和自身免疫和炎症性疾病。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS TLR ACTIVITY MODULATORS
  申请人：Wu Tom Yao Hsiang

  公开号：US20110053893A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The invention provides a novel class of compounds, immunogenic compositions and pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with Toll-Like Receptors 7. In one aspect, the compounds are useful as adjuvants for enhancing the effectiveness of a vaccine.

  这项发明提供了一类新型化合物，包括这类化合物的免疫原组合物和药物组合物，以及利用这类化合物治疗或预防与Toll样受体7相关的疾病或紊乱的方法。在一个方面，这些化合物可用作辅助剂，以增强疫苗的有效性。
• [EN] ANTIBODY CONSTRUCT-DRUG CONJUGATE FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS<br/>[FR] CONJUGUÉ DE CONSTRUCTION D'ANTICORPS-MÉDICAMENT POUR LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019118884A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  Various compositions are disclosed for the treatment of viral infections. The compositions comprise antibody constructs directed to the liver, attached to myeloid cell agonists, specifically TLR7 and TLR8 agonists, via a linker. Additionally provided are the methods of preparation and use of the conjugates. This includes methods for treating viral infections, such as viral liver diseases.

  披露了用于治疗病毒感染的多种组合物。这些组合物包括针对肝脏的抗体构建体，通过连接器与髓系细胞激动剂连接，特别是TLR7和TLR8激动剂。另外还提供了这些偶联物的制备和使用方法。这包括治疗病毒感染的方法，例如病毒性肝脏疾病。