N⁴-aminopropylspermidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N⁴-aminopropylspermidine
• 英文别名: N,N-bis(3-aminopropyl)butane-1,4-diamine；N',N'-bis(3-aminopropyl)butane-1,4-diamine
• 化学式: C₁₀H₂₆N₄
• 分子量: 202.343
• InChiKey: CAARYRKDWMNHCB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  S-腺苷-3-甲硫基丙胺 、 N⁴-aminopropylspermidine 在 branched chain polyamine synthase from Thermus thermophilus 、 sodium hydroxide 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 生成 N⁴-bis(aminopropyl)spermidine
  参考文献：
  名称：

  支链多胺合酶的C末端柔性区有助于底物特异性和催化作用。

  摘要：

  支链多胺合酶（BpsA）催化从供体脱羧S-腺苷甲硫氨酸（dcSAM）到受体线性链多胺的连续氨丙基转移，从而通过叔支化多胺中间体生产季支化多胺。在这里，我们分析了嗜热栖热菌的Tth-BpsA的催化性质和X射线晶体结构，并将其与来自柯达卡热栖热球菌的Tk-BpsA的催化性质和X射线晶体结构进行了比较，揭示了这两种酶之间受体底物特异性和C端结构的差异。为了研究C末端柔性区在受体识别中的作用，将Tth-BpsA中的区域（QDEEATTY）替换为Tk-BpsA（YDDEESSTT）中的区域，以创建嵌合的Tth-BpsA C9，其显示出对N4-氨基丙基去甲精胺的催化效率严重降低，但对N4-氨基丙基亚精胺的催化效率却没有降低，从而模仿了Tk-BpsA底物特异性。Tth-BpsA C9 Tyr346和Thr354有助于区分三级支链多胺底物，表明BpsA的C端区域识别受体底物。在Tk-BpsA反应混合物和d

  DOI：

  10.1111/febs.14949
• 作为产物：
  描述：

  亚精胺 、 S-腺苷-3-甲硫基丙胺 在 branched-chain polyamine synthase from Thermococcus kodakarensis 、 sodium hydroxide 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 生成 N⁴-aminopropylspermidine
  参考文献：
  名称：

  新型氨基丙基转移酶用于高嗜热菌特异性支链多胺生物合成的活性位点几何。

  摘要：

  支链多胺仅存在于嗜热细菌和Euryarchaeota中，并在高温下起着至关重要的作用。在本研究中，对超嗜热古细菌Thermococcus kodakarensis（Tk-BpsA）的支链多胺合酶进行了动力学分析，结果表明，通过顺序添加脱羧的S-腺苷甲硫氨酸（dcSAM）可以产生N4-双（氨基丙基）亚精胺。氨丙基为亚精胺，通过双功能催化作用。Tk-BpsA催化线性链多胺亚精胺，亚精胺，去甲精胺和叔支链多胺N4-氨基丙基亚精胺和N4-氨基丙基正精胺的氨丙基化，但不催化短链二胺，腐胺和尸胺 提示Tk-BpsA不能催化二胺的伯氨基的氨丙基化。在存在或不存在底物亚精胺和dcSAM的情况下，Tk-BpsA的X射线结构分析表明，较大的带负电荷的空腔是支链分支底物结合的原因。该结合不同于线性多胺亚精胺/亚精胺合酶的活性位点，并且在亚精胺结合后发生闭环。根据结构分析，对各种突变体进行了进一步的动力学研究，揭

  DOI：

  10.1111/febs.14262

文献信息

• [EN] CALICHEAMICIN DERIVATIVES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CALICHÉAMICINE ET CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENTS DE CEUX-CI
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2018138591A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  The present invention is directed to novel calicheamicin derivatives useful as payloads in antibody-drug-conjugates (ADC's), and to payload-linker compounds and ADC compounds comprising the same; to pharmaceutical compositions comprising the same and to methods for using the same to treat pathological conditions such as cancer.

  本发明涉及新型calicheamicin衍生物，用作抗体-药物偶联物（ADC）的有效载荷，以及包含相同有效载荷-连接剂化合物和ADC化合物；涉及包含它们的药物组合物以及使用它们治疗诸如癌症等病理状态的方法。
• Compounds that are Analogs of Squalamine, Used as Antibacterial Agents
  申请人：VIRBAC

  公开号：US20180042942A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  The invention relates to compounds of formula (I), to the pharmaceutical compositions comprising same, and to the use thereof in the treatment of bacterial, fungal, viral and parasitic infections or in the treatment of cancer in humans or animals. In formula (I), R1 and R2 are as defined in claim 1.

  这项发明涉及公式（I）的化合物，包括相同的药物组成，以及在人类或动物中用于治疗细菌、真菌、病毒和寄生虫感染或治疗癌症的用途。在公式（I）中，R1和R2如权利要求1中定义的那样。
• FUNCTIONALIZED HIGHLY BRANCHED MELAMINE-POLYAMINE POLYMERS
  申请人：Peretolchin Maxim

  公开号：US20120252987A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention relates to a method for producing amphiphilic functionalized highly branched melamine-polyamine polymers by condensing melamine and optionally a melamine derivate having at least one different amine having at least two primary amino groups and optionally also with urea and/or at least one urea derivative and/or with at least one at least difunctional diisocyanate or polyisocyanate and/or at least one carbolic acid having at least two carboxyl groups or at least one derivative thereof, optionally quaternizing a portion of the amino groups of the polymer thereby obtained, reacting the polymer thus obtained with at least one compound capable of undergoing a condensation or addition reaction with amino groups, and optionally quaternizing at least part of the amino groups of the polymer obtained in the first step. The invention further relates to the amphiphilic functionalized highly branched melamine-polyamine polymers that can be obtained by the method according to the invention, and to the use thereof as surface active agents.

  本发明涉及一种通过将三聚氰胺和至少一种具有至少两个主要氨基的不同氨基的三聚氰胺衍生物以及可能还包括尿素和/或至少一种尿素衍生物和/或至少一种至少双官能团二异氰酸酯或多异氰酸酯和/或至少一种至少具有两个羧基的羧酸或其衍生物缩合，从而制备含有两性功能化的高支化三聚氰胺-多胺聚合物的方法。可选地，对所获得的聚合物的部分氨基进行季铵化，然后将所获得的聚合物与至少一种能够与氨基发生缩合或加成反应的化合物反应，并可选地对第一步中获得的聚合物的部分氨基进行季铵化。本发明还涉及通过本发明的方法可以获得的含有两性功能化的高支化三聚氰胺-多胺聚合物，以及将其用作表面活性剂的用途。
• Na+/Mg2+ exchanger
  申请人：FBN - Leibniz-Institut für Nutztierbiologie

  公开号：EP2431386A1

  公开（公告）日：2012-03-21

  The invention relates to methods to identify new SLC41A1 functions at the cell, tissue, organ and organism level. In part, it is related to methods useful in (a) identifying molecules that bind SLC41A1 polypeptides, which (b) modulate SLC41A1 related Na+/Mg2+ exchanger activity or its cellular or tissue specific expression. Thus, the invention comprises SLC41A1 mutation libraries, SLC41A1 specific antibodies, their generation and finding as well as an inducible conditional SLC41A1 knock out mice model and inducible conditional knock out SLC41A1 cell lines.

  本发明涉及在细胞、组织、器官和机体水平鉴定 SLC41A1 新功能的方法。本发明部分涉及用于（a）鉴定结合 SLC41A1 多肽的分子，（b）调节与 SLC41A1 相关的 Na+/Mg2+ 交换器活性或其细胞或组织特异性表达的方法。 因此，本发明包括 SLC41A1 基因突变文库、SLC41A1 特异性抗体、它们的产生和发现以及可诱导的条件性 SLC41A1 基因敲除小鼠模型和可诱导的条件性基因敲除 SLC41A1 细胞系。
• VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG STOFFSELEKTIVER TRENNMEMBRANEN UND DEREN VERWENDUNG
  申请人：Nanoscience for life GmbH & Co. KG

  公开号：EP3290101A1

  公开（公告）日：2018-03-07

  Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung einer offenporigen Membran mit nanocavitären Polymerstrukturen sowie deren Verwendung zur selektiven Abtrennung von Carbonsäuren.

  本发明涉及一种具有纳米空腔聚合物结构的开孔膜的生产工艺及其在羧酸选择性分离中的应用。