(S)-tert-butyl 4-(5-bromopyrimidin-2-yl)-3-methylpiperazine-1-carboxylate | 1272973-71-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: (S)-tert-butyl 4-(5-bromopyrimidin-2-yl)-3-methylpiperazine-1-carboxylate
• 英文别名: (S)-tert-butyl 4-(5-bromopyrimidin-2-yl)-3-methylpiperazin-1-carboxylate；tert-butyl (3S)-4-(5-bromo-2-pyrimidinyl)-3-methyl-1-piperazinecarboxylate；tert-butyl (3S)-4-(5-bromopyrimidin-2-yl)-3-methylpiperazine-1-carboxylate
• CAS: 1272973-71-3
• 化学式: C₁₄H₂₁BrN₄O₂
• 分子量: 357.25
• InChiKey: VKECPWSBQAZYKU-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-tert-butyl 4-(5-bromopyrimidin-2-yl)-3-methylpiperazine-1-carboxylate 在 盐酸 、 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 hexanes 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.17h， 生成 1,1,1-trifluoro-2-(2-((2S)-2-methyl-1-piperazinyl)-5-pyrimidinyl)-2-propanol dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONYLPIPERAZINE DERIVATIVES THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] DÉRIVÉS DE SULFONYLPIPÉRAZINE QUI INTERAGISSENT AVEC LA PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA GLUCOKINASE POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的化合物I式，或其药用盐，此外，本发明涉及使用这些化合物或其药用盐治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或症状的方法，以及含有这些化合物或其药用盐的药物组合物。

  公开号：

  WO2012027261A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氯嘧啶 、 (S)-4-N-叔丁氧羰基-2-甲基哌嗪 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.17h， 以37.1%的产率得到(S)-tert-butyl 4-(5-bromopyrimidin-2-yl)-3-methylpiperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL TRIAZOLONE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE LA TRIAZOLONE OU LEURS SELS ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LES COMPRENANT

  摘要：

  本发明提供了一种三唑酮衍生物或其药用可接受盐，以及其制备方法和包含其的药物组合物。该三唑酮衍生物或其药用可接受盐可以有效激活GPR119；因此，可用于预防或治疗糖尿病。

  公开号：

  WO2014175621A1

文献信息

• Therapeutic Agents 812
  申请人：Birch Alan Martin

  公开号：US20110065706A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  A compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparing such compounds, their use as GPR119 modulators, methods for their therapeutic use, particularly in the treatment of obesity and diabetes mellitus, and pharmaceutical compositions containing them.

  公式I的化合物或其药用可接受的盐，制备这类化合物的方法，它们作为GPR119调节剂的用途，它们的治疗用途的方法，特别是在肥胖和糖尿病的治疗中，以及含有它们的药物组合物。
• COMPOUNDS THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Ashton Kate

  公开号：US20120225854A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及公式I的化合物或其药学上可接受的盐，其与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用。此外，本发明涉及使用这些化合物或其药学上可接受的盐以及含有这些化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物治疗2型糖尿病以及其他与葡萄糖激酶调节蛋白有关的疾病和/或病况的方法。
• Compounds that interact with glucokinase regulatory protein for the treatment of diabetes
  申请人：Ashton Kate

  公开号：US08431563B2

  公开（公告）日：2013-04-30

  The present invention relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及式I的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用。此外，本发明涉及使用该化合物或其药学上可接受的盐以及含有该化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或病状的方法。
• NOVEL TRIAZOLONE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  申请人：YUHAN CORPORATION

  公开号：US20160068515A1

  公开（公告）日：2016-03-10

  Provided is a triazolone derivative or its pharmaceutically acceptable salt, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The triazolone derivative or its pharmaceutically acceptable salt can effectively activate GPR119; and therefore be usefully applied for preventing or treating diabetes mellitus.

  提供了一种三唑酮衍生物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法和包含它的制药组合物。该三唑酮衍生物或其药学上可接受的盐可以有效地激活GPR119，因此可用于预防或治疗糖尿病。
• Indazolones as modulators of tnf signaling
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US10160748B2

  公开（公告）日：2018-12-25

  The disclosure provides indazolone compounds, pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variables are defined herein. The compounds of the disclosure may be useful for treating immunological and oncological conditions.

  本公开提供了吲唑酮化合物、药学上可接受的盐、原药、生物活性代谢物、立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。本公开的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学疾病。