(5,6,7,8-四氢-1-萘)-肼 | 85790-17-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 中文名称: (5,6,7,8-四氢-1-萘)-肼
• 英文名称: 1-hydrazino-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene
• 英文别名: 5,6,7,8-tetrahydronaphth-1-ylhydrazine；(5,6,7,8-tetrahydro-[1]naphthyl)-hydrazine；5-Hydrazino-naphthalin-tetrahydrid-(1.2.3.4)；(5,6,7,8-Tetrahydro-[1]naphthyl)-hydrazin；5-Hydrazino-tetralin；5-Hydrazinotetralin；(5,6,7,8-Tetrahydronaphthalen-1-yl)hydrazine；5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ylhydrazine
• CAS: 85790-17-6
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂
• 分子量: 162.235
• InChiKey: UFWAWZMOTPGQJU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  302.3±31.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.135±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2928000090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5,6,7,8-四氢-1-萘)-肼 在 sodium hydride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 5-Chloro-4-(4-methoxyphenoxy)-2-tetralin-5-yl-pyridazin-3-one
  参考文献：
  名称：

  Design, synthesis and SAR analysis of novel potent and selective small molecule antagonists of NPBWR1 (GPR7)

  摘要：

  Novel smallmolecule antagonists ofNPBWR1 (GPR7) are herein reported. A high-throughput screening (HTS) of the Molecular Libraries-Small Molecule Repository library identified 5-chloro-4-(4-methoxyphenoxy)-2-(p-tolyl)pyridazin-3(2H)-one as a NPBWR1 hit antagonist with micromolar activity. Design, synthesis and structure-activity relationships study of the HTS-derived hit led to the identification of 5-chloro-2-(3,5-dimethylphenyl)-4-(4-methoxyphenoxy) pyridazin-3(2H)-one lead molecule with sub-micromolar antagonist activity at the target receptor and high selectivity against a panel of therapeutically relevant off-target proteins. This lead molecule may provide a pharmacological tool to clarify the molecular basis of the in vivo physiological function and therapeutic utility of NPBWR1 in diverse disease areas including inflammatory pain and eating disorders. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.09.074
• 作为产物：
  描述：

  1-氨基四氢化萘 在 polystyrene-supported phenylsulfonylhydroxylamine 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (5,6,7,8-四氢-1-萘)-肼
  参考文献：
  名称：

  固体负载的磺酰羟胺作为苯胺的有效 N-胺化剂

  摘要：

  描述了一种使用固体负载的苯磺酰基-羟胺通过苯胺胺化合成芳基肼的有效方法。用固体负载的胺化剂处理苯胺，然后去除树脂，以 21% 的产率提供相应的肼。所得肼直接适用于吲哚的固相合成，提供九种纳曲吲哚衍生物，它们的芳环上的取代基不同。

  DOI：

  10.1055/s-2005-865218

文献信息

• Structure−Antitussive Activity Relationships of Naltrindole Derivatives. Identification of Novel and Potent Antitussive Agents
  作者：Satoshi Sakami、Masayuki Maeda、Koji Kawai、Takumi Aoki、Kuniaki Kawamura、Hideaki Fujii、Ko Hasebe、Mayumi Nakajima、Takashi Endo、Shinya Ueno、Tsuyoshi Ito、Junzo Kamei、Hiroshi Nagase

  DOI：10.1021/jm701440h

  日期：2008.8.1

  of the most reliable centrally acting antitussive drugs, has micro agonist activity and thus the same side effects as morphine, e.g., constipation, dependency, and respiratory depression. Because NTI is a delta opioid antagonist, its derivatives have potential as highly potent antitussives, free from the mu opioid agonist side effects. We attempted to optimize the NTI derivatives to develop novel antitussive

  我们以前曾报道过纳曲酮（NTI）在大鼠模型中具有镇咳作用，NTI是一种典型的阿片类阿片受体拮抗剂。腹膜内和经口注射的NTI的ED50值分别为104微克/千克和1840微克/千克，与可待因相当。可待因是最可靠的中枢镇咳药之一，具有微激动剂活性，因此与吗啡具有相同的副作用，例如便秘，依赖性和呼吸抑制。由于NTI是一种δ阿片类拮抗剂，因此其衍生物具有作为强效镇咳药的潜力，并且没有mu阿片类激动剂的副作用。我们尝试优化NTI衍生物以开发新型镇咳药。在研究烷基取代的NTI衍生物的结构-镇咳活性关系的基础上，我们设计了具有额外环稠合结构的NTI衍生物。作为临床候选药物，我们确定了一种强效的新化合物（5R，9R，13S，14S）-17-环丙基甲基-6,7-二氢-4,5-环氧-5'，6'-二氢-3-甲基氧-4'H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉基[2'，1'：6,7]吗啡喃-14-ol（5b）甲磺酸酯（TRK-850）即使口服也有效（
• 2-Arylhydrazino-2-thiazolines, acyl derivatives of these compounds,
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US04575501A1

  公开（公告）日：1986-03-11

  2-Arylhydrazino-2-thiazolines, acyl derivatives of these compounds and 2-arylazo-2-thiazolines, of the general formula ##STR1## and salts thereof, are new, are prepared as described and find use for combating ectoparasites and endoparasites, such as cattle and sheep ticks, and gastric and intestinal nematodes in ruminants and carnivors.

  2-芳基肼基-2-噻唑啉，这些化合物的酰基衍生物和2-芳基偶氮基-2-噻唑啉，其一般式为##STR1##及其盐，是新的，按所述制备，并用于对抗外寄生虫和内寄生虫，例如牛和羊蜱以及反刍动物和食肉动物的胃肠线虫。
• 2-Arylhydrazino-2-thiazoline, Acylderivate derselben, 2-Arylazo-2-thiazoline, Herstellungsverfahren und ihre Verwendung zur Bekämpfung von Ekto- und Endoparasiten
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0073393A1

  公开（公告）日：1983-03-09

  Thiazolinderivate der Formel in der Y für-N= N-oder steht und R' und R2 Wasserstoff oder Acyl bedeuten mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Substituenten R' oder R2 für Wasserstoff steht, und Ar einen disubstituierten oder mit einem weiteren Ring anellierten Phenylrest bedeutet, mit der Maßgabe, daß die Substituenten nicht in 2,6-Stellung stehen, bzw. deren Salze; Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Bekämpfung von Ektoparasiten und Endoparasiten.

  式中的噻唑啉衍生物 其中 Y 为-N= N-或 R'和 R2 是氢或酰基，但至少一个取代基 R' 或 R2 是氢，Ar 是二取代或与另一个环融合的苯基，但取代基不在 2,6 位，或其盐类；其制备方法及其在防治外寄生虫和内寄生虫中的用途。
• ANTITUSSIVE
  申请人：TORAY INDUSTRIES, INC.

  公开号：EP0636371A1

  公开（公告）日：1995-02-01

  An antitussive containing a δ-opioid antagonist or a pharmacologically acceptable salt thereof as the active ingredient. It has a potent activity, does not give side effects such as impaired mentation, and can be administered perorally.

  一种含有δ-类阿片拮抗剂或其药理上可接受的盐作为活性成分的止咳药。它具有很强的活性，不会产生副作用（如精神受损），并且可以经口给药。
• Synthesis and stereochemistry of indolactam-v, an active fragment of teleocidins. Structural requirements for tumor-promoting activity
  作者：Yasuyuki Endo、Koichi Shudo、Akiko Itai、Masashi Hasegawa、Shin-ichiro Sakai

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)96073-9

  日期：——