3-n-heptanoyloxymethyl-2'-deoxy-5-fluorouridine | 173531-00-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 英文名称: 3-n-heptanoyloxymethyl-2'-deoxy-5-fluorouridine
• 英文别名: [5-fluoro-3-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-2,6-dioxopyrimidin-1-yl]methyl heptanoate
• CAS: 173531-00-5
• 化学式: C₁₇H₂₅FN₂O₇
• 分子量: 388.393
• InChiKey: FFEIJCXQABVRGG-BFHYXJOUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  5-氟-2'-脱氧脲核苷	5-Fluoro-2'-deoxyuridine	50-91-9	C9H11FN2O5	246.195

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  庚酸氯甲酯 、 5-氟-2'-脱氧脲核苷 在 sodium iodide 、 potassium carbonate 作用下， 以61.1%的产率得到3-n-heptanoyloxymethyl-2'-deoxy-5-fluorouridine
  参考文献：
  名称：

  Uridine derivative and process for preparing the same

  摘要：

  本发明提供了一种具有以下结构的新型尿苷衍生物（I）：其中R¹为酰氧基，R²为氢、酰氧基等，R³为芳基氧基、酰氧基等，R⁴为氢、酰氧基等，R为氢或较低的烷基，Y为氟或三氟甲基，以及制备该化合物的方法。本发明的尿苷衍生物（I）在体内展现出优异的抗肿瘤活性。

  公开号：

  EP0588317A1

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising fat emulsion of fat microparticles
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US05650172A1

  公开（公告）日：1997-07-22

  A preparation comprising a fat emulsion of fat microparticles wherein said emulsion contains a stabilizer consisting essentially of a fatty acid, a basic amino acid and a saccharide is provided. In the preparation comprising a fat emulsion of fat microparticles of the present invention, said microparticles having a mean particle diameter of at most 100 nm are stable, and so the microparticles remain in blood without being uptaken by liver. Therefore in case of administering a pharmaceutical preparation prepared by using the above-mentioned preparation of the present invention, the pharmacological activity may be expressed at a desired site. Thus the preparation is extremely useful as a drug carrier for drug delivery system. Furthermore, the pharmaceutical preparation of the present invention which is lyophilized can be easily and rapidly reconstituted into the pharmaceutical preparation comprising a fat emulsion of stable fat microparticles having a mean particle diameter of about at most 100 nm by adding distilled water, even after a long-term storage.

  提供了一种制剂，其中包含脂肪微粒的脂肪乳液，该乳液含有基本上由脂肪酸、一种碱性氨基酸和一种糖类组成的稳定剂。在本发明的脂肪微粒脂肪乳液制剂中，具有平均粒径不超过100纳米的微粒是稳定的，因此这些微粒会保持在血液中，而不被肝脏吸收。因此，在给药时，使用本发明所述制备的药物制剂，药理活性可以在所需的部位表现出来。因此，该制剂作为药物运输系统的药物载体非常有用。此外，本发明的药物制剂经过冻干后，可以通过加入蒸馏水轻松迅速地重组成含有平均粒径不超过约100纳米的稳定脂肪微粒脂肪乳液的药物制剂，即使长时间存储后也可以。
• US5650172A
  申请人：——

  公开号：US5650172A

  公开（公告）日：1997-07-22
• Uridine derivative and process for preparing the same
  申请人：TANABE SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP0588317A1

  公开（公告）日：1994-03-23

  A novel uridine derivative of the formula (I): wherein R¹ is acyloxy, R² is hydrogen, acyloxy, etc., R³ is aralkyloxy, acyloxy, etc., R⁴ is hydrogen, acyloxy, etc., R is hydrogen or a lower alkyl, and Y is fluorine or trifluoromethyl, and a process for preparing the same are provided. The uridine derivative (I) of the present invention exhibits an excellent anti-tumor activity in vivo.

  本发明提供了一种具有以下结构的新型尿苷衍生物（I）：其中R¹为酰氧基，R²为氢、酰氧基等，R³为芳基氧基、酰氧基等，R⁴为氢、酰氧基等，R为氢或较低的烷基，Y为氟或三氟甲基，以及制备该化合物的方法。本发明的尿苷衍生物（I）在体内展现出优异的抗肿瘤活性。