6,7-二甲氧基-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉 | 63283-42-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 中文名称: 6,7-二甲氧基-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉
• 英文名称: 6,7-dimethoxy-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride
• 英文别名: (+/-)-salsolidine；(+/-)-6,7-dimethoxy-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline; hydrochloride；(+/-)-6,7-Dimethoxy-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isochinolin; Hydrochlorid；salsolidine hydrochloride；Salsolidin*HCl；6,7-dimethoxy-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline;hydron;chloride
• CAS: 63283-42-1
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₂*ClH
• mdl: MFCD00050647
• 分子量: 243.733
• InChiKey: UJXLTDHDLUBZBL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  189-192°C
• 稳定性/保质期：
  遵照规定使用和储存，则不会分解。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.67
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  35.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 储存条件：
  存放于阴凉干燥处即可。

制备方法与用途

盐酸沙索利多碱是一种四氢异喹啉生物碱，具有立体选择性的竞争性MAO A（单胺氧化酶A）抑制作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,7-二甲氧基-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉 在 盐酸 作用下， 生成 1,2,3,4-四氢-1-甲基-6,7-异喹啉二醇
  参考文献：
  名称：

  Hjort et al., 1942, vol. 76, p. 263,264

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-(3,4-二甲氧基苯乙基)乙酰胺 在 Pd-BaSO₄ 氢气 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 40.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 反应 1.0h， 生成 6,7-二甲氧基-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉
  参考文献：
  名称：

  Glusa; Gruner; Hagen, Pharmazie, 1990, vol. 45, # 6, p. 408 - 410

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Practical and efficient synthesis of N-halo compounds
  作者：Yong-Li Zhong、Hua Zhou、Donald R. Gauthier、Jaemoon Lee、David Askin、Ulf H. Dolling、Ralph P. Volante

  DOI：10.1016/j.tetlet.2004.12.088

  日期：2005.2

  A practical and efficient synthesis of N-halo compounds is described. Treatment of primary and secondary amines or amides with sodium hypohalite in the presence of tert-butanol and acetic acid afforded N-halo compounds in 90–100% yield.

  描述了一种实用且有效的N-卤代化合物的合成。在叔丁醇和乙酸存在下，用次卤酸钠处理伯胺和仲胺或酰胺，可制得90-100％的N-卤代化合物。
• Amide derivatives and drugs
  申请人：Maruyama Yasufumi

  公开号：US20050014942A1

  公开（公告）日：2005-01-20

  The present invention provides an amide derivative represented by the following formula [1]: wherein n represents 0 or 1; X represents CR 4 or N; Y represents CR 6 or N; Z represents CR 7 or N; R 1 and R 2 may be the same or different and each represents hydrogen, optionally substituted alkyl, acyl, optionally substituted aryl, or an optionally substituted aromatic heterocyclic group; R 4 , R 5 , R 6 and R 7 may be the same or different and each represents hydrogen, halogen, hydroxy, amino, alkyl, haloalkyl, alkoxy, monoalkylamino, dialkylamino, arylalkyl, cyano, or nitro; and R 3 represents optionally substituted alkylamino, optionally substituted arylamino, or optionally substituted cyclic amino, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising them as an active ingredient. The compound of the present invention is useful as a TGF-β inhibitor.

  本发明提供了一种由以下式[1]表示的酰胺衍生物：其中n代表0或1；X代表CR4或N；Y代表CR6或N；Z代表CR7或N；R1和R2可以相同或不同，并且每个代表氢，可选择取代的烷基，酰基，可选择取代的芳基或可选择取代的芳香族杂环基；R4，R5，R6和R7可以相同或不同，并且每个代表氢，卤素，羟基，氨基，烷基，卤代烷基，烷氧基，单烷基氨基，双烷基氨基，芳基烷基，氰基或硝基；R3代表可选择取代的烷基氨基，可选择取代的芳基氨基或可选择取代的环状氨基，或其药学上可接受的盐，并且其中包括以其为活性成分的制药组合物。本发明的化合物可用作TGF-β抑制剂。
• Bronchorelaxing compounds
  申请人：Skogvall Staffan

  公开号：US20060040919A1

  公开（公告）日：2006-02-23

  A compound of the general formula (I) including its pharmaceutically acceptable acid addition salts wherein A is CHR 9 , wherein R 9 is H, C 1 -C 6 alkyl; n is 1-3; B is CHR 10 , wherein R 10 is H, C 1 -C 6 alkyl; m is 1 or 2; D is O or S; E is CR 11 R 12 or NR 13 , wherein R 11 and R 12 are, independent of each other, H or C 1 -C 6 alkyl, R 13 is H or C 1 -C 6 alkyl; F is C 1 -C 18 alkyl or R 4 -R 7 cycloalkyl, which may be mono- or di-unsaturated and/or substituted, is useful in treating and preventing pulmonary disease characterized by bronchoconstriction; also disclosed is a pharmaceutical composition comprising the compound of formula (I), a pharmaceutical carrier and, optionally, an anti-asthmatic, a method for its manufacture, and a method for treating or preventing such disease.

  化合物的一般式(I)及其药学上可接受的酸盐包括其中，其中A为CHR9，其中R9为H，C1-C6烷基；n为1-3；B为CHR10，其中R10为H，C1-C6烷基；m为1或2；D为O或S；E为CR11R12或NR13，其中R11和R12独立地为H或C1-C6烷基，R13为H或C1-C6烷基；F为C1-C18烷基或R4-R7环烷基，可以是单烯或双烯和/或取代的，用于治疗和预防以支气管收缩为特征的肺部疾病；还公开了包括式(I)化合物的药物组合物、药物载体和可选的抗哮喘药、其制造方法以及治疗或预防该疾病的方法。
• AMIDE DERIVATIVES AND DRUGS
  申请人：Nippon Shinyaku Co., Ltd.

  公开号：EP1452525A1

  公开（公告）日：2004-09-01

  The present invention provides an amide derivative represented by the following formula [1]: wherein n represents 0 or 1; X represents CR4 or N; Y represents CR6 or N; Z represents CR7 or N; R1 and R2 may be the same or different and each represents hydrogen, optionally substituted alkyl, acyl, optionally substituted aryl, or an optionally substituted aromatic heterocyclic group; R4, R5, R6 and R7 may be the same or different and each represents hydrogen, halogen, hydroxy, amino, alkyl, haloalkyl, alkoxy, monoalkylamino, dialkylamino, arylalkyl, cyano, or nitro; and R3 represents optionally substituted alkylamino, optionally substituted arylamino, or optionally substituted cyclic amino, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising them as an active ingredient. The compound of the present invention is useful as a TGF-β inhibitor.

  本发明提供了由下式[1]表示的酰胺衍生物： 其中n代表0或1；X代表CR4或N；Y代表CR6或N；Z代表CR7或N；R1和R2可以相同或不同，各自代表氢、任选取代的烷基、酰基、任选取代的芳基或任选取代的芳杂环基团；R4、R5、R6 和 R7 可以相同或不同，各自代表氢、卤素、羟基、氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、单烷基氨基、二烷基氨基、芳基烷基、氰基或硝基；以及 R3 代表任选取代的烷基氨基、任选取代的芳基氨基或任选取代的环氨基，或其药学上可接受的盐，以及包含它们作为活性成分的药物组合物。 本发明的化合物可用作 TGF-β 抑制剂。
• WO2006/82354
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——