合成了几种半合成的双-和单-O-烷基Nocathiacin衍
生物,并评估了其抗菌活性。通过区域选择性烷基化制备单-O-烷基N-羟基
吲哚类似物3a-1。通过用碱和过量的亲电试剂处理,获得双-O-烷基Nocathiacins 4a-f。为了制备单-O-烷基
羟基吡啶类似物5a,b,开发了一种一锅保护-烷基化-脱保护策略。与
天然产物相比,大多数的双-和单-O-烷基Nocathiacins保持良好的体外活性,但显示出降低的体内功效。
磷酸盐类似物3m和4g的出色的体内活性和改善的
水溶性表明它们可用作潜在的前药。