3-Amino-4-methyl-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide | 16288-76-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻二嗪
• 英文名称: 3-Amino-4-methyl-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
• 英文别名: 3-Amino-4-methyl-1,2,4-benzthiadiazin-1,1-dioxid；4-methyl-1,1-dioxo-1λ6,2,4-benzothiadiazin-3-amine
• CAS: 16288-76-9
• 化学式: C₈H₉N₃O₂S
• 分子量: 211.244
• InChiKey: JFIQUNPFQZKHRO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  84.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Amino-4-methyl-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide 在 盐酸 、 sodium hydroxide 、 氯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 7-氯-4-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-3(4H)-酮-1,1-二氧化物
  参考文献：
  名称：

  Di Bella; Albasini; Monzani, Farmaco, Edizione Scientifica, 1974, vol. 29, # 6, p. 424 - 433

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  NSC 373853 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 0.08h， 以90%的产率得到3-Amino-4-methyl-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  A New, Facile Synthesis of 4-Alkyl- and Aryl-Substituted 3-Amino-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-Dioxides

  摘要：

  通过4-烷基和芳基取代的3-氧代-2H-3,4-二氢-1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物（1）的3-氯衍生物与氨水溶液处理，描述了一种新的4-烷基和芳基取代的3-氨基-4H-1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物（3）的高效制备方法。

  DOI：

  10.1055/s-1986-31810

文献信息

• [EN] SALTS OF POTASSIUM ATP CHANNEL OPENERS AND USES THEREOF<br/>[FR] SELS D'OUVREURS DES CANAUX POTASSIQUES ATP ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ESSENTIALIS INC

  公开号：WO2013130411A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  Provided are immediate or prolonged administration of certain salts of KATP channel openers such as diazoxide to a subject to achieve novel pharmacodynamic, pharmacokinetic, therapeutic, physiological, metabolic and compositional outcomes in the treatment of diseases or conditions involving KATP channels. Also provided are pharmaceutical formulations, methods of administration and dosing of the salts that achieve these outcomes and reduce the incidence of adverse effects in treated individuals. Further provided are method of co-administering the salts with other drugs to treat diseases of humans and animals.

  提供了对某些KATP通道开放剂的盐（如重组胰岛素）进行立即或长期管理，以实现治疗涉及KATP通道的疾病或状况的新型药理学、药代动力学、治疗、生理、代谢和成分结果。还提供了制药配方、盐的管理和剂量方法，以实现这些结果并降低治疗个体的不良反应发生率。此外，还提供了联合使用这些盐与其他药物治疗人类和动物疾病的方法。
• SALTS OF POTASSIUM ATP CHANNEL OPENERS AND USES THEREOF
  申请人：Cowen Neil M.

  公开号：US20120238554A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  Provided are immediate or prolonged administration of certain salts of K ATP channel openers such as diazoxide to a subject to achieve novel pharmacodynamic, pharmacokinetic, therapeutic, physiological, metabolic and compositional outcomes in the treatment of diseases or conditions involving K ATP channels. Also provided are pharmaceutical formulations, methods of administration and dosing of the salts that achieve these outcomes and reduce the incidence of adverse effects in treated individuals. Further provided are method of co-administering the salts with other drugs to treat diseases of humans and animals.

  提供了对KATP通道开放剂的某些盐，如重组胰岛素受体激动剂二甲基硫環氧化物的即时或长期给药，以实现治疗涉及KATP通道的疾病或病状的新型药效学、药代动力学、治疗、生理、代谢和组成结果。还提供了制药配方、给药方法和剂量，以实现这些结果并减少治疗个体的不良反应发生率。此外，还提供了共同给药这些盐与其他药物治疗人类和动物疾病的方法。
• Salts of potassium ATP channel openers and uses thereof
  申请人：Essentialis, Inc.

  公开号：EP2404604A1

  公开（公告）日：2012-01-11

  Provided are immediate or prolonged administration of certain salts of KATP channel openers such as diazoxide to a subject to achieve novel pharmacodynamic, pharmacokinetic, therapeutic, physiological, metabolic and compositional outcomes in the treatment of diseases or conditions involving KATP channels. Also provided are pharmaceutical formulations, methods of administration and dosing of the salts that achieve these outcomes and reduce the incidence of adverse effects in treated individuals. Further provided are method of co-administering the salts with other drugs to treat diseases of humans and animals.

  本发明提供了对受试者立即或长期施用 KATP 通道开放剂（如二氮氧）的某些盐类，以在治疗涉及 KATP 通道的疾病或病症时实现新的药效学、药代动力学、治疗学、生理学、新陈代谢和成分结果。此外，还提供了盐类的药物制剂、给药方法和剂量，这些制剂、给药方法和剂量可实现这些结果，并降低受治疗者不良反应的发生率。此外，还提供了将盐类与其他药物联合给药以治疗人类和动物疾病的方法。
• MURTHY, M. S. R.;NAGESWAR, Y. V. D.;REDDY, NARENDER A. V.;RAMALINGAM, T.;+, J. HETEROCYCL. CHEM., 26,(1989) N, C. 473-474
  作者：MURTHY, M. S. R.、NAGESWAR, Y. V. D.、REDDY, NARENDER A. V.、RAMALINGAM, T.、+

  DOI：——

  日期：——
• REDDY A. V. N.; KAMAL A.; SATTUR P. B., SYNTHESIS,(1986) N 10, 864-865
  作者：REDDY A. V. N.、 KAMAL A.、 SATTUR P. B.

  DOI：——

  日期：——