NSC 373853 | 107089-76-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻二嗪
• 英文名称: NSC 373853
• 英文别名: 3-Chloro-4-methyl-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide；3-chloro-4-methyl 4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide；3-chloro-4-methyl-1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxide；4H-1,2,4-Benzothiadiazine, 3-chloro-4-methyl-, 1,1-dioxide；3-chloro-4-methyl-1λ6,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
• CAS: 107089-76-9
• 化学式: C₈H₇ClN₂O₂S
• 分子量: 230.675
• InChiKey: RCISZGZSERFAFZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  58.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  NSC 373853 在 一水合肼 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 NSC 373858
  参考文献：
  名称：

  某些新型10-取代的2-（4-哌啶基/苯基）-5,5-二氧杂[1,2,4]三唑[1,5-b] [1,2,4]的合成，结构分析和抗菌活性]苯并噻二嗪衍生物。

  摘要：

  新的10-取代的5,5-二氧-5,10-二氢[1,2,4]三唑[1,5-b]-[1,2,4]苯并噻二嗪芳基磺酰胺衍生物系列（10a-j和13a -f）被合成。这些化合物的结构在光谱数据，元素分析，X射线分析和量子化学计算的基础上得到确认。评价了这些化合物作为针对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的抗菌剂的功效。在这些化合物10f和10i中，对大肠杆菌的活性最高，对大肠杆菌和枯草芽孢杆菌的活性最高的化合物13e。此外，与标准药物相比，其他化合物也显示出有效的抑制活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.07.043
• 作为产物：
  描述：

  3,4-Dihydro-4-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazin-3-on-1,1-dioxid 在 五氯化磷 作用下， 反应 0.5h， 生成 NSC 373853
  参考文献：
  名称：

  某些新型10-取代的2-（4-哌啶基/苯基）-5,5-二氧杂[1,2,4]三唑[1,5-b] [1,2,4]的合成，结构分析和抗菌活性]苯并噻二嗪衍生物。

  摘要：

  新的10-取代的5,5-二氧-5,10-二氢[1,2,4]三唑[1,5-b]-[1,2,4]苯并噻二嗪芳基磺酰胺衍生物系列（10a-j和13a -f）被合成。这些化合物的结构在光谱数据，元素分析，X射线分析和量子化学计算的基础上得到确认。评价了这些化合物作为针对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的抗菌剂的功效。在这些化合物10f和10i中，对大肠杆菌的活性最高，对大肠杆菌和枯草芽孢杆菌的活性最高的化合物13e。此外，与标准药物相比，其他化合物也显示出有效的抑制活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.07.043

文献信息

• Benzothiadiazine derivatives
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：US05401739A1

  公开（公告）日：1995-03-28

  A benzothiadiazine derivative, hydrate thereof and acid addition salt thereof, the derivative being represented by the general formula (I) ##STR1## wherein X is methylene or a nitrogen atom substituted with a lower alkyl, Y and Z are each methylene or carbonyl, A is phenylene or phenylene substituted with methoxycarbonyl, R.sub.4 is lower alkylene or lower alkenylene, R.sub.1 is a hydrogen atom, acetoxyacetyl, cyclohexylmethyl or benzyl wherein the benzene ring may be substituted with lower alkoxyl, halogen atom, nitro, lower alkyl, methylenedioxy or hydroxyl, R.sub.2 is lower alkyl or phenyl, and R.sub.3 is a hydrogen atom, halogen atom or lower alkoxyl with the exception of the case where X, Y and Z are each methylene, A is unsubstituted phenylene, R.sub.4 is lower alkylene and R.sub.1 is a hydrogen atom; and a peptic ulcer treating agent containing as an effective component the above derivative, hydrate thereof or acid addition salt thereof.

  一种苯并噻二嗪衍生物，其水合物和酸盐，所述衍生物由通式（I）表示##STR1##其中X是亚甲基或氮原子，其上取代有较低烷基，Y和Z分别是亚甲基或羰基，A是苯亚甲基或苯亚甲基取代的甲氧羰基，R.sub.4是较低烷基或较低烯基，R.sub.1是氢原子，乙酰氧乙酰基，环己基甲基或苄基，其中苯环可能取代有较低烷氧基，卤原子，硝基，较低烷基，亚甲二氧基或羟基，R.sub.2是较低烷基或苯基，R.sub.3是氢原子，卤原子或较低烷氧基，除非X、Y和Z分别是亚甲基，A是未取代的苯亚甲基，R.sub.4是较低烷基，R.sub.1是氢原子；以及包含上述衍生物、其水合物或酸盐作为有效成分的治疗消化性溃疡的药物。
• Anti-tubercular agents. Part IV: Synthesis and antimycobacterial evaluation of nitroheterocyclic-based 1,2,4-benzothiadiazines
  作者：Ahmed Kamal、S. Kaleem Ahmed、K. Srinivasa Reddy、M. Naseer A. Khan、Rajesh V.C.R.N.C. Shetty、B. Siddhardha、U.S.N. Murthy、Inshad Ali Khan、Manoj Kumar、Sandeep Sharma、Anshu Beulah Ram

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.07.027

  日期：2007.10

  In continuation of our earlier work on benzothiadiazines, we have prepared a series of nitrofuran, nitrothiophene and arylfuran coupled benzothiadiazines and evaluated them for antimycobacterial and antibacterial activities. One of the compounds 2f has shown good in vitro antimycobacterial activity. All the synthesized compounds have shown moderate to good antibacterial activity.

  在继续我们对苯并噻二嗪的早期研究工作的过程中，我们制备了一系列硝基呋喃，硝基噻吩和芳基呋喃偶联的苯并噻二嗪，并对它们的抗分枝杆菌和抗菌活性进行了评估。化合物2f之一显示出良好的体外抗分枝杆菌活性。所有合成的化合物均显示出中等至良好的抗菌活性。
• [EN] COMBINATIONS OF AN ERK INHIBITOR AND A CDK4/6 INHIBITOR AND RELATED METHODS<br/>[FR] COMBINAISONS D'UN INHIBITEUR DE ERK ET D'UN INHIBITEUR CDK4/6 ET MÉTHODES ASSOCIÉES
  申请人：CELGENE AVILOMICS RES INC

  公开号：WO2016025650A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  The present invention provides methods of treating, stabilizing or lessening the severity or progression of a disease or disorder associated with one or both of ERK1 and ERK2.

  本发明提供了一种治疗、稳定或减轻与ERK1和ERK2中的一个或两个相关的疾病或障碍的方法。
• [EN] PROTECTION OF RENAL TISSUES FROM SCHEMA THROUGH INHIBITION OF THE PROLIFERATIVE KISSES CDK4 AND CDK6<br/>[FR] PROTECTION DES TISSUS RÉNAUX CONTRE L'ISCHÉMIE PAR LE BIAIS DE L'INHIBITION DES KINASES PROLIFÉRATIVES CDK4 ET CDK6
  申请人：UNIV NORTH CAROLINA

  公开号：WO2012068381A2

  公开（公告）日：2012-05-24

  The presently disclosed subject matter relates to methods and compositions for protecting cells and or tissues from damage due to ischemia. In particular, the presently disclosed subject matter relates to the protective action of cyclin dependent kinase 4/6 (CDK4/6) inhibitors administered to subjects that have been exposed to, or that are at risk of, ischemia.

  目前公开的主题涉及保护细胞和/或组织免受缺血损伤的方法和组合物。特别是，目前公开的主题涉及给予曾经接触或有缺血风险的受试者使用细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂的保护作用。
• [EN] HEMATOPOIETIC PROTECTION AGAINST CHEMOTHERAPEUTIC COMPOUNDS USING SELECTIVE CYCLIN-DEPENDENT KINASE 4/6 INHIBITORS<br/>[FR] PROTECTION HÉMATOPOÏÉTIQUE CONTRE LES COMPOSÉS CHIMIOTHÉRAPEUTIQUES AU MOYEN D'INHIBITEURS SÉLECTIFS DES KINASES DÉPENDANT DES CYCLINES 4/6
  申请人：UNIV NORTH CAROLINA

  公开号：WO2010039997A2

  公开（公告）日：2010-04-08

  Methods for reducing or preventing the effects of cytotoxic compounds in healthy cells are provided. The methods relate to the use of selective cyclin- dependent kinase (CDK) 4/6 inhibitors to induce transient quiescence in CDK4/6 dependent cells, such as hematopoietic stem cells and/or hematopoietic progenitor cells. Also described is a method of selecting compounds for reducing or preventing the effects of cytotoxic agents compounds in healthy cells.

  本文提供了减少或预防细胞毒性化合物对健康细胞影响的方法。该方法涉及使用选择性细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂，在CDK4/6依赖性细胞（如造血干细胞和/或造血祖细胞）中诱导短暂的静止状态。还描述了一种选择化合物以减少或预防细胞毒性化合物对健康细胞影响的方法。