(2R)-1-[(3-{4-[4-({[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}methyl)piperidin-1-yl]furo[3,2-c]pyridin-2-yl}imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)oxy]propan-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡啶类
• 英文名称: (2R)-1-[(3-{4-[4-({[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}methyl)piperidin-1-yl]furo[3,2-c]pyridin-2-yl}imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)oxy]propan-2-amine
• 英文别名: (2R)-1-[3-[4-[4-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxymethyl]piperidin-1-yl]furo[3,2-c]pyridin-2-yl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl]oxypropan-2-amine
• 化学式: C₂₈H₄₀N₆O₃Si
• 分子量: 536.75
• InChiKey: HUKJCBFOKUBVDR-LJQANCHMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-1-[(3-{4-[4-({[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}methyl)piperidin-1-yl]furo[3,2-c]pyridin-2-yl}imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)oxy]propan-2-amine 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 70.0h， 以25 mg的产率得到{1-[2-(6-{[(2R)-2-aminopropyl]oxy}imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)furo[3,2-c]pyridin-4-yl]piperidin-4-yl}methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED-IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINES AS MKNK1 INHIBITORS
  [FR] IMIDAZO[1,2-B] PYRIDAZINES SUBSTITUÉES COMME INHIBITEURS DE MKNK1

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代咪唑吡啶化合物：(Ia) (Ib) (Ic) (Id)，其中A、Y、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。

  公开号：

  WO2014128093A1
• 作为产物：
  描述：

  (2R)-1-[(3-bromoimidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)oxy]propan-2-amine 、 {4-[4-({[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}methyl)piperidin-1-yl]furo[3,2-c]pyridin-2-yl}boronic acid 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 丙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以75 mg的产率得到(2R)-1-[(3-{4-[4-({[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}methyl)piperidin-1-yl]furo[3,2-c]pyridin-2-yl}imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)oxy]propan-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED-IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINES AS MKNK1 INHIBITORS
  [FR] IMIDAZO[1,2-B] PYRIDAZINES SUBSTITUÉES COMME INHIBITEURS DE MKNK1

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代咪唑吡啶化合物：(Ia) (Ib) (Ic) (Id)，其中A、Y、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。

  公开号：

  WO2014128093A1