2,5-Dioxo-1-(4-(pyridin-2-yldisulfanyl)butanoyloxy)pyrrolidine-3-sulfonic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2,5-Dioxo-1-(4-(pyridin-2-yldisulfanyl)butanoyloxy)pyrrolidine-3-sulfonic acid
• 英文别名: 2,5-dioxo-1-[4-(pyridin-2-yldisulfanyl)butanoyloxy]pyrrolidine-3-sulfonic acid
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O₇S₃
• 分子量: 406.5
• InChiKey: QTOCZEQWVKQCHD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  190
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

文献信息

• THAILANSTATIN ANALOGS
  申请人：pH Pharma Co., Ltd.

  公开号：US20190084996A1

  公开（公告）日：2019-03-21

  The invention provides novel cytotoxic compounds and cytotoxic conjugates comprising these cytotoxic compounds and cell-binding agents. More specifically, this invention relates to novel thailanstatin A analogs, useful as cytotoxic small molecule toxins in antibody-drug conjugates (ADCs). The present invention further relates to compositions including these cytotoxic compounds and ADCs, and methods for using these toxins and ADCs to treat pathological conditions including cancer.

  该发明提供了新型细胞毒化合物和包含这些细胞毒化合物和细胞结合剂的细胞毒结合物。更具体地，本发明涉及新型的thailanstatin A类似物，可用作抗体药物结合物中的细胞毒小分子毒素。本发明还涉及包括这些细胞毒化合物和ADCs的组合物，以及使用这些毒素和ADCs治疗包括癌症在内的病理状况的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES
  申请人：ABRAMS Tinya

  公开号：US20160030594A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  The present invention relates to anti-cKIT antibodies, antibody fragments, antibody drug conjugates, and their uses for the treatment of cancer.

  本发明涉及抗cKIT抗体、抗体片段、抗体药物结合物及其用于治疗癌症的用途。
• Antibody drug conjugates
  申请人：Novartis AG

  公开号：US10117953B2

  公开（公告）日：2018-11-06

  The present invention relates to anti-cKIT antibodies, antibody fragments, antibody drug conjugates, and their uses for the treatment of cancer.

  本发明涉及抗 KIT 抗体、抗体片段、抗体药物共轭物及其治疗癌症的用途。
• Therapeutic combinations comprising anti-FOLR1 immunoconjugates
  申请人：ImmunoGen, Inc.

  公开号：US10172875B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  Therapeutic combinations of immunoconjugates that bind to FOLR1 (e.g., IMGN853) with anti-VEGF agents (e.g., bevacizumab), a platinum-based agent, and/or doxorubicin are provided. Methods of administering the combinations to treat cancers, e.g., ovarian cancers, with greater clinical efficacy and/or decreased toxicity are also provided.

  提供了与FOLR1结合的免疫结合剂（如IMGN853）与抗血管内皮生长因子药物（如贝伐单抗）、铂类药物和/或多柔比星的治疗组合。还提供了施用这些组合物治疗癌症（如卵巢癌）的方法，这些组合物具有更高的临床疗效和/或更低的毒性。
• Thailanstatin analogs
  申请人：pH Pharma Co., Ltd.

  公开号：US10301319B2

  公开（公告）日：2019-05-28

  The invention provides novel cytotoxic compounds and cytotoxic conjugates comprising these cytotoxic compounds and cell-binding agents. More specifically, this invention relates to novel thailanstatin A analogs, useful as cytotoxic small molecule toxins in antibody-drug conjugates (ADCs). The present invention further relates to compositions including these cytotoxic compounds and ADCs, and methods for using these toxins and ADCs to treat pathological conditions including cancer.

  本发明提供了新型细胞毒性化合物以及包含这些细胞毒性化合物和细胞结合剂的细胞毒性共轭物。更具体地说，本发明涉及新型泰兰司他丁 A 类似物，可用作抗体-药物共轭物（ADC）中的细胞毒性小分子毒素。本发明还涉及包括这些细胞毒性化合物和 ADC 的组合物，以及使用这些毒素和 ADC 治疗包括癌症在内的病理状况的方法。