p-aminobenzylethanaldehyde | 1443995-54-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: p-aminobenzylethanaldehyde
• 英文别名: 3-(4-Aminophenyl)propanal
• CAS: 1443995-54-7
• 化学式: C₉H₁₁NO
• 分子量: 149.192
• InChiKey: WYKKVHBQCPJLHP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  p-aminobenzylethanaldehyde 、 Tert-butyl 8-amino-6-methyl-3-oxo-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-2-carboxylate 在 盐酸 、 sodium cyanoborohydride 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 tert-butyl 8-((3-(4-aminophenyl)propyl)amino)-6-methyl-3-oxo-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-2(3H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  作为氨基糖原合酶激酶3（GSK-3）抑制剂的8-氨基-[1,2,4]三唑并[4,3 - a ]吡啶-3（2 H）-one衍生物的合成与评价

  摘要：

  通过建模，合成设计了新的强力糖原合酶激酶3（GSK-3）抑制剂8-氨基-[1,2,4]三唑并[4,3 - a ]吡啶-3（2 H）-one衍生物。并进行了体外评价。化合物17c在基于酶和细胞的测定中显示出良好的效价（IC 50  = 111 nM，EC 50  = 1.78μM）。此外，已证明其具有理想的水溶性，PK曲线和适度的大脑渗透能力。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2013.03.119

文献信息

• [EN] TISSUE SPECIFIC PRODRUG<br/>[FR] BIOPRECURSEURS A SPECIFICITE TISSULAIRE
  申请人：THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY SCHOOL OF MEDECINE

  公开号：WO1998052966A1

  公开（公告）日：1998-11-26

  (EN) The invention provides novel peptide prodrugs which contain cleavage sites specifically cleaved by prostate specific antigen (PSA). These prodrugs are useful for substantially inhibiting the non-specific toxicity of a variety of therapeutic drugs. PSA is secreted by prostatic glandular cells. Upon cleavage of the prodrug by PSA, the therapeutic drugs are activated and exert their toxicity. Novel sesquiterpene-$g(g)-lactones are also provided by the invention, and are designed to be linked to carrier moieties such as the peptides of the invention. Methods for treating cell proliferative disorders are also featured in the invention.(FR) L'invention porte sur de nouveaux peptides bioprécurseurs contenant des sites de clivage où la coupure est spécifiquement produite par l'antigène spécifique de la prostate (PAS). Ces bioprécurseurs inhibent substantiellement la toxicité non spécifique d'une variété de produits thérapeutiques. Le PSA est sécrété par les cellules glandulaires de la prostate. Lors du clivage du bioprécurseur par le PSA, les produits thérapeutiques sont activés et exercent leur toxicité. L'invention porte également sur de nouveaux sesquiterpène-$g(g)-lactones conçus pour se fixer à des fragments porteurs tels que les peptides de l'invention. Elle porte en outre sur des procédés de traitement des troubles liés à la prolifération cellulaire.

  这项发明提供了新型的肽类前药，其中包含由前列腺特异性抗原（PSA）特异性切割的裂解位点。这些前药可用于显著抑制各种治疗药物的非特异性毒性。PSA由前列腺腺体细胞分泌。当PSA通过裂解前药时，治疗药物被激活并发挥其毒性。该发明还提供了新型倍半萜-$g(g)-内酯，并设计成与该发明的肽等载体结合。该发明还涉及治疗细胞增殖性疾病的方法。
• [EN] TISSUE SPECIFIC PRODRUG<br/>[FR] PROMEDICAMENT SPECIFIQUE DE TISSU
  申请人：UNIV JOHNS HOPKINS

  公开号：WO2001093861A1

  公开（公告）日：2001-12-13

  The invention provides novel peptide prodrugs which contain cleavage sites specifically cleaved by prostate specific antigen (PSA). These prodrugs are useful for substantially inhibiting the non-specific toxicity of a variety of therapeutic drugs. PSA is secreted by prostatic glandular cells. Upon cleavage of the prodrug by PSA, the therapeutic drugs are activated and exert their toxicity. Novel sesquiterpene-lactones are also provided by the invention, and are designed to be linked to carrier moieties such as the peptides of the invention. Methods for treating cell proliferative disorders are also featured in the invention.

  本发明提供了一种新型的肽前药，其中包含由前列腺特异性抗原（PSA）特异性切割的切割位点。这些前药对于显著抑制各种治疗药物的非特异性毒性非常有用。PSA由前列腺腺细胞分泌。通过PSA切割前药，治疗药物被激活并发挥其毒性。本发明还提供了新型的倍半萜内酯，设计成与本发明中的肽等载体结合。本发明还涉及治疗细胞增殖性疾病的方法。
• Substituted biphenyl GPR40 modulators
  申请人：Brown Sean P.

  公开号：US20090111859A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I: where the definitions of the variables are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

  本发明提供了一些有用的化合物，例如用于治疗受试者的代谢紊乱。这些化合物具有一般式I，其中变量的定义在此处提供。本发明还提供了包括这些化合物的组合物，以及使用这些化合物制备药物和治疗代谢紊乱的方法，例如II型糖尿病。
• QUINOLINE-DERIVED AMIDE MODULATORS OF VANILLOID VR1 RECEPTOR
  申请人：Codd Ellen

  公开号：US20080300236A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  This invention is directed to vanilloid receptor VR1 ligands. More particularly, this invention relates to quinoline-derived amides that are potent antagonists or agonists of VR1 which are useful for the treatment and prevention of inflammatory and other pain conditions in mammals.

  这项发明涉及辣椒素受体VR1配体。更具体地说，这项发明涉及喹啉衍生的酰胺，它们是VR1的有效拮抗剂或激动剂，可用于治疗和预防哺乳动物的炎症和其他疼痛症状。
• Antiherpes compositions
  申请人：BIO-MEGA/BOEHRINGER INGELHEIM RESEARCH INC.

  公开号：EP0493770A2

  公开（公告）日：1992-07-08

  Disclosed herein is a combination of an antiviral nucleoside analog and a ribonucleotide

  本文公开了一种抗病毒核苷类似物与核糖核苷酸的组合