莫非吉兰 | 120635-25-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 莫非吉兰
• 英文名称: MDL 72,794
• 英文别名: (E)-1-amino-2-(fluoromethylene)-4-(p-fluorophenyl)butane hydrochloride salt；(E)-2-(p-fluorophenethyl)-3-fluoroallylamine hydrochloric acid；(2E)-2-(fluoromethylidene)-4-(4-fluorophenyl)butan-1-amine;hydron;chloride
• CAS: 120635-25-8
• 化学式: C₁₁H₁₃F₂N*ClH
• 分子量: 233.689
• InChiKey: QUCNNQHLIHGBIA-HCUGZAAXSA-N

物化性质

• 熔点：
  131°
• 溶解度：
  水：30mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.99
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

生物活性方面，莫非吉林盐酸盐（MDL72974A）是一种酶活化的不可逆MAO-B抑制剂，其对MAO-A和MAO-B的IC50值分别为680 nM 和3.6 nM。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (E)-N-(2-(fluoromethylene)-4-(p-fluorophenyl)butyl)-N-formyl formamide 生成 莫非吉兰
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of alkali metal salts of diformylamide

  摘要：

  本发明涉及一种制备二甲酰胺的碱金属盐和一种新的晶体形态的苯甲酰胺钠的新工艺。

  公开号：

  US05599986A1

文献信息

• [EN] VAP-1 INHIBITORS FOR TREATING PAIN<br/>[FR] INHIBITEURS DE VAP-1 POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：PROXIMAGEN LTD

  公开号：WO2017098236A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  This invention relates to the use of inhibitors of VAP-1/SSAO activity, and pharmaceutical compositions comprising the same, for the treatment of pain; and to a combined preparation comprising an inhibitor of VAP-1/SSAO activity and a steroid, and the use of the combined preparation in medicine, particularly for treatment of pain.

  这项发明涉及使用VAP-1/SSAO活性抑制剂以及包含相同成分的药物组合物，用于治疗疼痛；以及包含VAP-1/SSAO活性抑制剂和类固醇的联合制剂，以及在医学中使用该联合制剂，特别是用于治疗疼痛。
• Process for the preparation of
  申请人：Merrell Dow Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05488188A1

  公开（公告）日：1996-01-30

  The present invention relates to a novel process for preparing (E)-1-amino-2-(fluoromethylene)-4-(p-fluorophenyl)butane, also known in the art as (E)-(p-fluorophenethyl)-3-fluoroallylamine, novel intermediates thereof, a novel process for the preparing (E)-2-(fluoromethylene)-4-(p-fluorophenyl)butan-1-ol, and a novel process for preparing alkali metal salts of diformylamide.

  本发明涉及一种新型制备(E)-1-氨基-2-(氟甲烯基)-4-(对氟苯基)丁烷，也被称为(E)-(对氟苯乙基)-3-氟丙烯基胺的方法，其新型中间体，一种新型制备(E)-2-(氟甲烯基)-4-(对氟苯基)丁醇的方法，以及一种新型制备二甲酰胺的碱金属盐的方法。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT AND DIAGNOSIS OF HAEMORRHAGIC CONVERSION
  申请人：Universitat Autònoma De Barcelona

  公开号：EP2357252A1

  公开（公告）日：2011-08-17

  SUMMARY The invention provides a method for predicting a hemorrhagic disorder in a patient consisting determining amine oxidase and, particularly, VAP-1 in a sample from said patient. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of amine oxidase and an antithrombotic agent as well as the use of an inhibitor of amine oxidase for treatment of hemorrhagic disorders.

  摘要 本发明提供了一种预测患者出血性疾病的方法，包括测定患者样本中的胺氧化酶，特别是 VAP-1。本发明还提供了包含胺氧化酶抑制剂和抗血栓药的药物组合物，以及胺氧化酶抑制剂在治疗出血性疾病中的应用。
• Method for treating sleep-related breathing disorders
  申请人：Rao G. Srinivas

  公开号：US20060039866A1

  公开（公告）日：2006-02-23

  Compositions and methods for the treatment of sleep related breathing disorders are provided. Compositions include mirtazapine in combination with other active pharmaceutical ingredients, such as zonisamide, topiramate or modafinil. The treated sleep related breathing disorders include sleep apnea and sleep hypopnea. In some embodiments, the pharmaceutical compounds are used as adjuvant therapy with positive airway pressure (PAP) therapy, thereby lowering the pressure required to maintain airway patency during PAP therapy.

  本研究提供了用于治疗睡眠相关呼吸障碍的组合物和方法。组合物包括米氮平与其他活性药物成分（如唑尼沙胺、托吡酯或莫达非尼）的组合。治疗的睡眠相关呼吸障碍包括睡眠呼吸暂停和睡眠呼吸减弱。在某些实施方案中，药物化合物用作气道正压疗法的辅助疗法，从而降低气道正压疗法期间维持气道通畅所需的压力。
• USE OF (E)-2-(p-FLUOROPHENETHYL)-3-FLUOROALLYLAMINE IN THE TREATEMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：MERRELL PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0642338B1

  公开（公告）日：1997-01-22