(R)-3-[4-(3-amino-benzo[d]isoxazol-6-yl)-2,6-dichloro-benzyl]-1-(4-triisopropylsilanyloxy-piperidin-1-yl)-pyrrolidin-2-one | 956320-37-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并异恶唑
• 英文名称: (R)-3-[4-(3-amino-benzo[d]isoxazol-6-yl)-2,6-dichloro-benzyl]-1-(4-triisopropylsilanyloxy-piperidin-1-yl)-pyrrolidin-2-one
• 英文别名: (3R)-3-[[4-(3-amino-1,2-benzoxazol-6-yl)-2,6-dichlorophenyl]methyl]-1-[4-tri(propan-2-yl)silyloxypiperidin-1-yl]pyrrolidin-2-one
• CAS: 956320-37-9
• 化学式: C₃₂H₄₄Cl₂N₄O₃Si
• 分子量: 631.718
• InChiKey: HGRYEKKQEZYYMT-QHCPKHFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.35
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  84.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-[4-(3-amino-benzo[d]isoxazol-6-yl)-2,6-dichloro-benzyl]-1-(4-triisopropylsilanyloxy-piperidin-1-yl)-pyrrolidin-2-one 在 水 、 三氟乙酸 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 5.0h， 以87%的产率得到(R)-3-[4-(3-amino-benzo[d]isoxazol-6-yl)-2,6-dichloro-benzyl]-1-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127688

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (R)-4-benzyl-3-[(S)-2-(4-benzyloxy-2,6-dichloro-benzyl)-pent-4-enoyl]-oxazolidin-2-onecf 在 四(三苯基膦)钯 、 palladium hydroxide on carbon 吡啶 、 氢气 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 臭氧 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,1-二氯乙烷 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， -74.0~80.0 ℃ 、137.9 kPa 条件下， 反应 48.17h， 生成 (R)-3-[4-(3-amino-benzo[d]isoxazol-6-yl)-2,6-dichloro-benzyl]-1-(4-triisopropylsilanyloxy-piperidin-1-yl)-pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127688

  摘要：

  公开号：

文献信息

• INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Bush Julie Kay

  公开号：US20090111809A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) having 11-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了具有11-HSD类型1拮抗活性的新化合物I式：（I），以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方案中，本发明揭示了包括I式化合物的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和其他与11-HSD类型1活性相关的疾病的方法。
• Inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US08153807B2

  公开（公告）日：2012-04-10

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) having 11-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了具有11-HSD类型1拮抗活性的新化合物I的公式：（I），以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含化合物I的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和与11-HSD类型1活性有关的其他疾病的方法。
• WO2007/127688
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——