Fmoc-L-Val-OH

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Fmoc-L-Val-OH
• 英文别名: 9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl (2S)-2-amino-3-methylbutanoate
• 化学式: C₂₀H₂₁NO₄
• 分子量: 339.391
• InChiKey: DAIQCKTVYUQKCW-SFHVURJKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  78.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-Leu-OH 、 Fmoc-D-Ala-OH 、 Fmoc-L-Val-OH 、 Fmoc-L-Trp(Boc)-OH 、 Fmoc-L-Ile-OH 在 N,N-二异丙基乙胺 、 哌啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以86.5 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [D-Ala]-诺卡肽 A 的合成及抗癌评价

  摘要：

  癌症是目前世界上最大的死亡原因之一。与某些微生物一样，癌细胞也会对各种化疗药物产生耐药性，被称为多药耐药 （MDR）。在这方面，需要开发新的替代抗癌剂。具有高选择性和高细胞渗透能力的抗癌肽 （ACP） 是一种很有前途的候选药物，并且它们易于修饰。从海洋海绵 Callyspongia sp. 中分离出一种称为诺卡肽 A 的环六肽，该肽对 MM、1S、HeLa 和 CT26 细胞等几种癌细胞具有细胞毒性。以前，由于其具有挑战性的环化过程，诺卡肽 A 的合成产率非常低。在这项研究中，我们使用固相肽合成 （SPPS） 和液相肽合成 （LPPS） 的组合合成了 [D-Ala]-诺卡肽 A 作为诺卡肽 A 的衍生物。通过在 C 端选择 D-丙氨酸残基进行合成，得到所需的环肽产物，纯化后收率为 31%。使用 HR-ToF MS 和 1H 和 13C-NMR 波谱对纯化的 [D-Ala]-诺卡肽 A 进行表征，以验证所需的产物。测定肽对

  DOI：

  10.1039/d4ra00025k

文献信息

• CYTOTOXIC PEPTIDES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES THEREOF
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP3327027A1

  公开（公告）日：2018-05-30

  The present invention is directed to cytotoxic pentapeptides, to antibody drug conjugates thereof, and to methods for using the same to treat cancer.

  本发明涉及细胞毒性五肽、其抗体药物共轭物以及用其治疗癌症的方法。