8-(3-bromo-4-fluorophenyl)-8-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,3,4,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyrimidin-6-ylamine | 871942-16-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 8-(3-bromo-4-fluorophenyl)-8-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,3,4,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyrimidin-6-ylamine
• 英文别名: 8-(3-bromo-4-fluorophenyl)-8-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-3,4-dihydro-2H-imidazo[1,5-a]pyrimidin-6-amine
• CAS: 871942-16-4
• 化学式: C₁₉H₁₅BrF₄N₄O
• 分子量: 471.252
• InChiKey: LJNUSZSGIGQIQQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(3-bromo-4-fluorophenyl)-8-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,3,4,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyrimidin-6-ylamine 、 5-嘧啶硼酸 在 四(三苯基膦)钯 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 4.5h， 以30%的产率得到8-{[(4-fluoro-3-pyrimidin-5-yl)phenyl]-8-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,3,4,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyrimidin-6-yl}amine
  参考文献：
  名称：

  Diphenylimidazopyrimidine and -imidazole amines as inhibitors of beta-secretase

  摘要：

  本发明提供了一种I式化合物及其用于治疗、预防或改善患有β-淀粉样蛋白沉积或患者体内β-淀粉样蛋白水平升高所特征的疾病或障碍的用途。

  公开号：

  US20050282826A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(3-Bromo-4-fluorophenyl)-1-(tetrahydropyrimidin-2-yl)-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methylamine 、 溴化氰 在 resultant residue 、 silica 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.75h， 以to afford the title compound as a tan solid, 0.26 g (36% yield)的产率得到8-(3-bromo-4-fluorophenyl)-8-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,3,4,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyrimidin-6-ylamine
  参考文献：
  名称：

  DIPHENYLIMIDAZOLYL COMPOUNDS AS INHIBITORS OF beta-SECRETASE

  摘要：

  本发明提供了一种公式I的化合物及其用于治疗、预防或改善患有β-淀粉样沉积物或患者β-淀粉样水平升高的疾病或障碍的用途。

  公开号：

  US20090042912A1

文献信息

• [EN] DIPHENYLIMIDAZOPYRIMIDINE AND -IMIDAZOLE AMINES AS INHIBITORS OF B-SECRETASE<br/>[FR] DIPHENYLIMIDAZOPYRIMIDINE ET -IMIDAZOLE AMINES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE B-SECRETASE
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2006009655A1

  公开（公告）日：2006-01-26

  The present invention provides a compound of formula (I) and the use thereof for the therapeutic treatment, prevention or amelioration of a disease or disorder characterized by elevated ß-amyloid deposits or ß-amyloid levels in a patient.

  本发明提供了化合物(I)的公式以及其在治疗、预防或改善患有ß-淀粉样蛋白沉积或ß-淀粉样蛋白水平升高的疾病或障碍中的应用。
• Diphenylimidazopyrimidines as inhibitors of β-secretase
  申请人：Wyeth

  公开号：US07456186B2

  公开（公告）日：2008-11-25

  The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the therapeutic treatment, prevention or amelioration of a disease or disorder characterized by elevated β-amyloid deposits or β-amyloid levels in a patient.

  本发明提供了一种I式化合物及其在治疗、预防或改善患有β-淀粉样蛋白沉积或患者β-淀粉样蛋白水平升高的疾病或疾病特征中的使用。
• DIPHENYLIMIDAZOPYRIMIDINE AND -IMIDAZOLE AMINES AS INHIBITORS OF B-SECRETASE
  申请人：Wyeth

  公开号：EP1758907B1

  公开（公告）日：2009-02-18
• US7456186B2
  申请人：——

  公开号：US7456186B2

  公开（公告）日：2008-11-25
• Diphenylimidazopyrimidine and -imidazole amines as inhibitors of beta-secretase
  申请人：Malamas S. Michael

  公开号：US20050282826A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the therapeutic treatment, prevention or amelioration of a disease or disorder characterized by elevated β-amyloid deposits or β-amyloid levels in a patient.

  本发明提供了一种I式化合物及其用于治疗、预防或改善患有β-淀粉样蛋白沉积或患者体内β-淀粉样蛋白水平升高所特征的疾病或障碍的用途。