PHA-543613二盐酸盐 | 478148-58-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: PHA-543613二盐酸盐
• 英文名称: PHA-543613 Dihydrochloride
• 英文别名: N-[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]furo[2,3-c]pyridine-5-carboxamide;dihydrochloride
• CAS: 478148-58-2
• 化学式: C15H19Cl2N3O2
• 分子量: 344.2
• InChiKey: USJDQOUQSDDWPO-GXKRWWSZSA-N

物化性质

• 熔点：
  >300?C
• 溶解度：
  可溶于二甲基亚砜、甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  58.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

用途： PHA-543613 是一种强效选择性 α7 烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。烟碱型乙酰胆碱受体是尼古丁激活的配体门控离子通道，在多种组织中表达，并在大脑中表现出高功能表达。α7 同源亚型是认知缺陷治疗潜力巨大的靶标，尤其是在精神分裂症和阿尔茨海默病中。PHA-543613 在体外（结合、钙流、膜片钳）和体内（听觉闸门、新奇物体识别）试验中均表现出活性。

文献信息

• Quinuclidines-substituted-multi-cyclic-heteroaryls for the treatment of disease
  申请人：——

  公开号：US20030045540A1

  公开（公告）日：2003-03-06

  The invention provides compounds of Formula I: 1 where in W is 2 These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, racemic mixtures, or pure enantiomers thereof. The compounds of Formula I are useful to treat diseases or conditions in which &agr;7 is known to be involved.

  这项发明提供了Formula I的化合物： 其中W为 这些化合物可以是药用盐或组合物的形式，也可以是消旋混合物或其纯对映体。Formula I的化合物可用于治疗已知涉及α7的疾病或症状。
• ANTIPRURITIC AGENT
  申请人：Hayashi Kenichi

  公开号：US20140128606A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  An antipruritic which exerts an antipruritic effect based on a novel action mechanism and is effective for pruritus. The antipruritic contains as an effective ingredient a compound which activates a central type nicotinic acetylcholine receptor.

  一种抗瘙痒药物，基于新颖的作用机制发挥抗瘙痒作用，并对瘙痒有效。该抗瘙痒药物含有一种有效成分，该成分可以激活中枢型尼古丁乙酰胆碱受体。
• [EN] QUINUCLIDINES-SUBSTITUTED-MULTI-CYCLIC-HETEROARYLS FOR THE TREATMENT OF DISEASE<br/>[FR] MULTI-HETEROARYLES CYCLIQUES SUBSTITUES PAR QUINUCLIDINES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：UPJOHN CO

  公开号：WO2002100857A1

  公开（公告）日：2002-12-19

  The invention provides compounds of Formula (I), where in W is. These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, racemic mixtures, or pure enantiomers thereof. The compounds of Formula (I) are useful in pharmaceuticals to treat diseases or conditions in which α7 is known to be involved.

  该发明提供了公式（I）的化合物，其中W是。这些化合物可以是药物盐或组合物，外消旋混合物或其纯对映体。公式（I）的化合物在制药学中用于治疗已知涉及α7的疾病或病症。
• QUINUCLIDINES-SUBSTITUTED-MULTI-CYCLIC-HETEROARYLS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

  公开号：EP1406901A1

  公开（公告）日：2004-04-14
• US7067515B2
  申请人：——

  公开号：US7067515B2

  公开（公告）日：2006-06-27