萘甲唑林杂质D | 22126-67-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 萘甲唑林杂质D
• 英文名称: naphazoline
• 英文别名: Naphazolin；4,5-dihydro-2-(2-naphthalenylmethyl)-1H-imidazole；2-(2-naphthylmethyl)imidazoline；2-naphthalen-2-ylmethyl-4,5-dihydro-1H-imidazole；2-(naphthalen-2-ylmethyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole
• CAS: 22126-67-6
• 化学式: C₁₄H₁₄N₂
• mdl: MFCD00572491
• 分子量: 210.279
• InChiKey: VIXRKFBKWOHVBR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.214
• 拓扑面积：
  24.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  萘甲唑林杂质D 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-(2-tert-Butoxycarbonyl-1-naphthalen-2-yl-ethyl)-4,5-dihydro-imidazole-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Le Coz, S.; Mann, A.; Wermuth, C.-G., Synthetic Communications, 1989, vol. 19, # 17, p. 3007 - 3010

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-萘乙腈 、 乙二胺 在 三甲基铝 作用下， 生成 萘甲唑林杂质D
  参考文献：
  名称：

  新型2-取代的4,5-二氢-1H-咪唑衍生物的合成及抗抑郁特性。

  摘要：

  在一系列2-取代的4,5-二氢-1H-咪唑衍生物中，已经确定了α2-肾上腺素能受体拮抗剂和5-羟色胺选择性再摄取抑制活性的独特结合。阻断活性的这种结合提供了这些衍生物之一，盐酸萘吡咯（2），具有抗抑郁药的潜力。对这些化合物的合成的讨论包括用乙二胺和三甲基铝将腈转化为咪唑啉的简便方法。

  DOI：

  10.1021/jm00391a034

文献信息

• Method for the treatment of CNS disorders with substituted 2-imidazoles or imidazole derivatives
  申请人：Galley Guido

  公开号：US20070197621A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  The present invention relates a method for treating depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder, stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders which comprises administering to an individual a therapeutically effective amount of a compound of formula I wherein R, R 1 , R 2 , A and n are as defined in the specification and to their pharmaceutically active salts. The invention also relates to novel compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing them, and methods for their preparation.

  本发明涉及一种治疗抑郁症、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动障碍、压力相关障碍、精神分裂症等精神障碍、帕金森病等神经系统疾病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗和吸收障碍、体温稳态障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病的方法，包括向个体施用化合物I的治疗有效量，其中R、R1、R2、A和n如规范中所定义，以及其药用活性盐。该发明还涉及化合物I的新颖化合物、含有它们的药物组合物以及它们的制备方法。
• Imidazolines and related compounds and preparation thereof
  申请人：STERLING DRUG INC.

  公开号：EP0125410A2

  公开（公告）日：1984-11-21

  2-(2-Naphthalenyl)alkyl-4,5-dihydro-1H-imidazoles and -tetrahydropyrimidines, the corresponding 3,4-dihydro- naphthalenyl and 1,2,3,4-tetrahydronaphthalenyl compounds; and the corresponding indene and indane derivatives, having the Formulas 1, II or III herein, useful as antidepressant or diuretic agents, are prepared by reacting the appropriate 2-(cyanoalkyl)naphthalene or -indane derivative (or the corresponding ester or imino-ether) with an alkylenediamine to prepare a compound where Z is an alkylene bridge or reacting the cyanoalkyl compound with an aminoacetaidehy- de acetal to prepare a compound where Z is -CH=CH-.

  2-(2-萘基)烷基-4,5-二氢-1H-咪唑和四氢嘧啶，相应的3,4-二氢萘基和1,2,3,4-四氢萘基化合物；以及相应的茚和茚衍生物，具有本文式1、II或III，可用作抗抑郁剂或利尿剂，制备方法是将适当的2-(氰基烷基)萘或茚衍生物（或相应的酯或亚胺醚）与烷基二胺反应，制备Z为亚烷基桥的化合物，或将氰基烷基化合物与氨基乙酰胺缩醛反应，制备Z为-CH=CH-的化合物。
• LE, COZ S.;MANN, A.;WERMUTH, C. -G., SYNTH. COMMUN., 19,(1989) N7, C. 3007-3010
  作者：LE, COZ S.、MANN, A.、WERMUTH, C. -G.

  DOI：——

  日期：——
• EP1981497A2
  申请人：——

  公开号：EP1981497A2

  公开（公告）日：2008-10-22
• US4540705A
  申请人：——

  公开号：US4540705A

  公开（公告）日：1985-09-10