Benzenemethanaminium, N,N,N-trimethyl-, carbonate (2:1) | 73680-73-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Benzenemethanaminium, N,N,N-trimethyl-, carbonate (2:1)
• 英文别名: benzyl(trimethyl)azanium;carbonate
• CAS: 73680-73-6
• 化学式: C21H32N2O3
• 分子量: 360.5
• InChiKey: WTZGPCBXPZNQIU-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.34
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Use of an angiotensin II receptor antagonist for the preparation of drugs to increase the survival rate of renal transplant patients
  申请人：MERCK SHARP & DOHME (Italia) S.p.A.

  公开号：US20020115702A1

  公开（公告）日：2002-08-22

  The present invention relates to the use, for the preparation of drugs to increase the survival rate of transplant patients, including renal and heart transplant patients, of a therapeutically effective amount of an angiotension II receptor antagonist compound, such as the class of substituted imidazoles represented by formula (I) and in particular by losartan potassium, 2-butyl-4-chloro-[(2′-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-il]methyl]-5-(hydroxymethyl)imidazole potassium salt.

  本发明涉及使用治疗有效量的血管紧张素II受体拮抗剂化合物，如由式(I)所代表的取代咪唑类化合物，特别是洛卡特普钾，2-丁基-4-氯-[2'-四唑-5-基]联苯-4-甲基-5-(羟甲基)咪唑钾盐，用于制备增加移植患者生存率的药物，包括肾脏和心脏移植患者。
• A process for the preparation of sartan derivates and intermediates useful in such process
  申请人：KRKA, D.D., Novo Mesto

  公开号：EP1764365A1

  公开（公告）日：2007-03-21

  The invention provides a process for the preparation of a sartan derivative of formula (I) wherein the substituents have the meaning indicated in the description, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising reacting 2-cyanophenylboronic acid or a derivative thereof with a p-halobenzyl-1H-imidazole derivative of formula (VI), wherein , X, Y, R1 and R2 are as defined above, and Z is I, Br or Cl, in the presence of a transition metal catalyst and an inorganic or organic base. The invention also provides new intermediates of formula (V), wherein M is an alkali metal or an NR4R5R6R7 group; and of formula (II)

  该发明提供了一种制备式（I）的沙坦衍生物的过程，其中取代基具有描述中指示的含义，或其药学上可接受的盐，包括在过渡金属催化剂和无机或有机碱存在下，将2-氰基苯硼酸或其衍生物与式（VI）的对卤苄基-1H-咪唑衍生物反应，其中X、Y、R1和R2如上所定义，Z为I、Br或Cl。该发明还提供了式（V）的新中间体，其中M是碱金属或NR4R5R6R7基团；和式（II）。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF EZETIMIBE AND DERIVATIVES THEREOF
  申请人：Stimac Anton

  公开号：US20130190487A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The present invention relates to the method of preparing of ezetimibe and in particular to novel intermediates for its synthesis and an improved process for preparing such intermediates. Said intermediates may be obtained in high yields and purity in a fast and cost efficient manner. The present invention relates to a novel crystalline form of ezetimibe as well.

  本发明涉及制备依折麦布的方法，特别是制备其合成的新中间体和改进的制备这些中间体的方法。这些中间体可以以高收率和纯度以快速和成本效益的方式获得。本发明还涉及依折麦布的新晶体形式。
• [EN] TREATMENT OF ATHEROSCLEROSIS WITH ANGIOTENSIN II RECEPTOR BLOCKING IMIDAZOLES<br/>[FR] TRAITEMENT DE L'ATHEROSCLEROSE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1995026188A1

  公开（公告）日：1995-10-05

  (EN) A method of treatment for atherosclerosis and/or reducing cholesterol using an angiotensin II antagonist. This method of treatment can be used in conjunction with the treatment of hypertension. Substituted imidazoles such as (i) are useful as angiotensin II receptor antagonists for this method of treatment. A method of treatment for atherosclerosis and/or reducing cholesterol using an angiotensin II receptor antagonist in combination with an HMG-Co A reductase inhibitor. A method of treatment for atherosclerosis and/or reducing cholesterol using an angiotensin II receptor antagonist in combination with an HMG-Co A reductase inhibitor and an angiotensin converting enzyme inhibitor. Also within the scope of this invention are pharmaceutical compositions for this method of use.(FR) La présente invention concerne un traitement contre l'athérosclérose et/ou visant à réduire la cholestérolémie. Ce traitement, qui fait appel à un antagoniste de l'angiotensine II, peut être mené de front avec un traitement contre l'hypertension. Des imidazoles substitués, tels que ceux représentés par la formule générale (i), interviennent avec succès dans ce traitement comme antagonistes du récepteur de l'angiotensine II. L'invention concerne également un traitement contre l'athérosclérose et/ou visant à réduire la cholestérolémie en faisant appel à un antagoniste de l'angiotensine II, associé à un inhibiteur de la coenzyme A du HMG et à un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine. La présente invention couvre également les compositions pharmaceutiques utilisables pour ce traitement.

  一种使用血管紧张素II受体拮抗剂治疗动脉粥样硬化和/或降低胆固醇的方法。该治疗方法可以与治疗高血压同时使用。取代咪唑类化合物如(i)可作为血管紧张素II受体拮抗剂用于该治疗方法。一种使用血管紧张素II受体拮抗剂与HMG-CoA还原酶抑制剂结合治疗动脉粥样硬化和/或降低胆固醇的方法。一种使用血管紧张素II受体拮抗剂、HMG-CoA还原酶抑制剂和血管紧张素转换酶抑制剂结合治疗动脉粥样硬化和/或降低胆固醇的方法。本发明还涵盖了用于该治疗方法的制药组合物。
• [EN] POLYMORPHS OF LOSARTAN AND THE PROCESS FOR THE PREPARATION OF FORM II OF LOSARTAN<br/>[FR] POLYMORPHES DE LOSARTANE ET PROCEDE DE PREPARATION DE LA FORME II DU LOSARTANE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1995017396A1

  公开（公告）日：1995-06-29

  (EN) Polymorphic forms of Losartan (Formula I) and a process for the preparation of Form II of Losartan. Losartan is known to be useful in the treatment of hypertension.(FR) Formes polymorphes du Losartane (formule I) et procédé de préparation de la forme II du Losartane. Le Losartane est connu pour son action dans le traitement de l'hypertension.

  （中文）Losartan的多态形式（公式I）以及制备Losartan II型的方法。Losartan被认为对治疗高血压有用。