Ergoline-8-methanol, 2-bromo-9,10-didehydro-6-methyl-, (8beta)- | 101769-98-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 麦角林及其衍生物
• 英文名称: Ergoline-8-methanol, 2-bromo-9,10-didehydro-6-methyl-, (8beta)-
• 英文别名: [(6aR,9R)-5-bromo-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinolin-9-yl]methanol
• CAS: 101769-98-6
• 化学式: C₁₆H₁₇BrN₂O
• 分子量: 333.22
• InChiKey: ZOUBAHRISDTOBN-YMTOWFKASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  39.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  三甲基溴硅烷 、 麦角醇 、 、 氨 在 二氯甲烷 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.58h， 以to give the title compound in a yield of 0.8 g (0.00277 mole, 70.5%)的产率得到Ergoline-8-methanol, 2-bromo-9,10-didehydro-6-methyl-, (8beta)-
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of 2-halogenated ergoline derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种麦角生物碱2位卤代的新工艺。该工艺的特点是使用二甲基亚砜、三烷基卤硅烷或三芳基卤硅烷以及可选的氢卤化物作为卤代试剂。

  公开号：

  US04816587A1

文献信息

• Piperidine and piperazine derivatives as inhibitors of the abeta fibril formation
  申请人：——

  公开号：US20020002170A1

  公开（公告）日：2002-01-03

  The invention provides a compound of formula I 1 wherein R, X, Y 1 and Y 2 are as defined in the description, and a process for preparing them. The compounds of formula I are useful as pharmaceuticals.

  这项发明提供了I1式化合物，其中R、X、Y1和Y2如描述中所定义，并提供了制备它们的方法。I式化合物在制药方面有用。
• 2-Halogenated-8- and 1,8-substituted ergolenes
  申请人：Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar Rt.

  公开号：US04859682A1

  公开（公告）日：1989-08-22

  The invention relates to novel 2-halogenated 8- and 1,8-substituted ergolene derivatives of the formula (I) and the acid addition salts thereof, pharmaceutical compositions containing them and a process for their preparation. In the formula (I) ##STR1## wherein X stands for a halogen; R stands for a C.sub.1-4 alkyl group and R" means a hydroxyl group; or R stands for an acyl or substituted acyl group and R" represents a halogen or an --OR' group, wherein R' stands for an acyl or substituted acyl group; or R stands for hydrogen and R" means a halogen or an --OR' group, wherein R' stands for an acyl or substituted acyl group; and the dotted line means a double bond between the 8-9 or 9-10 positions. The compounds of the formula (I) possess an antipsychotic and antihypoxic action and a negligable extrapyramidal side-effect.

  本发明涉及一种新型2-卤代8-和1,8-取代的埃果伦衍生物以及它们的酸加成盐、包含它们的制药组合物和它们的制备方法。在公式(I)中，X代表卤素；R代表C.sub.1-4烷基基团，R"代表羟基；或者R代表酰基或取代酰基基团，R"代表卤素或--OR'基团，其中R'代表酰基或取代酰基基团；或者R代表氢，R"代表卤素或--OR'基团，其中R'代表酰基或取代酰基基团；虚线表示8-9或9-10位置之间的双键。公式(I)的化合物具有抗精神病和抗缺氧作用，并且副作用极小。
• Use of compositions for the manufacture of a medicament for the treatment of psychiatric disorders
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0208447B1

  公开（公告）日：1992-03-11
• PIPERIDINE AND PIPERAZINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE ABETA FIBRIL FORMATION
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP1150971A1

  公开（公告）日：2001-11-07
• US4681887A
  申请人：——

  公开号：US4681887A

  公开（公告）日：1987-07-21