SB-505124盐酸盐 | 356559-13-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并间二氧杂环戊烯类
• 中文名称: SB-505124盐酸盐
• 英文名称: 2-(5-benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrochloride
• 英文别名: SB-505124；SB-505124 hydrochloride；2-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine;hydrochloride
• CAS: 356559-13-2
• 化学式: C₂₀H₂₁N₃O₂*(x)ClH
• 分子量: 371.9
• InChiKey: BTUOOXPZOVNPMF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  60
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  SB-505124盐酸盐 、 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.33h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Combination delivery of TGF-β inhibitor and IL-2 by nanoscale liposomal polymeric gels enhances tumour immunotherapy

  摘要：

  肿瘤微环境通过多种免疫机制阻碍传统免疫疗法，例如转化生长因子-β（TGF-β）的分泌会抑制局部肿瘤免疫反应。因此，高剂量的白介素-2（IL-2）这种用于转移性黑色素瘤的传统细胞因子只能引起有限的反应。为了克服肿瘤微环境的免疫抑制特性，我们开发了纳米级脂质体聚合物凝胶（nanolipogels；nLGs），这种凝胶由药物复合环糊精和细胞因子封装生物可降解聚合物组成，能够持续向肿瘤微环境输送小分子疏水抑制剂和水溶性蛋白细胞因子。nLGs释放TGF-β抑制剂和IL-2，显著延缓了肿瘤生长，提高了荷瘤小鼠的存活率，并增强了自然杀伤细胞和肿瘤内激活的CD8+ T细胞浸润的活性。我们证明了nLGs在肿瘤免疫治疗中的功效源于一种关键机制，即激活先天性和适应性免疫反应。通过肿瘤内或全身注射纳米级脂质体聚合物凝胶，持续释放转移性黑色素瘤的亲水性和疏水性免疫调节剂。实验还表明，这种联合递送方法能够延缓肿瘤生长，提高荷瘤小鼠的存活率，其功效源于激活先天性和适应性免疫反应。

  DOI：

  10.1038/nmat3355

文献信息

• INDUCTION OF PLURIPOTENT CELLS
  申请人：Lin Tongxiang

  公开号：US20120264218A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  The slow kinetics and low efficiency of reprogramming methods to generate human induced pluripotent stem cells (iPSCs) impose major limitations on their utility in biomedical applications. Here we describe a chemical approach that dramatically improves (>200 fold) the efficiency of iPSC generation from human fibroblasts, within seven days of treatment. This will provide a basis for developing safer, more efficient, non-viral methods for reprogramming human somatic cells.

  人类诱导多能干细胞（iPSCs）生成的方法动力学缓慢且效率低，限制了它们在生物医学应用中的实用性。在这里，我们描述了一种化学方法，可显著提高从人类成纤维细胞生成iPSC的效率（提高了200倍以上），并在治疗后七天内完成。这将为开发更安全、更高效、非病毒方法重新编程人类体细胞奠定基础。
• Non-conventional NKT cells for use in cancer therapy
  申请人：INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale)

  公开号：EP2058388A1

  公开（公告）日：2009-05-13

  The invention relates to the use of CD1d-independent NKT cells, for the preparation of a pharmaceutical composition for treating a tumor in a patient. Said CD1d-independent NKT cells may be obtained by (a) culturing a population of T cells under conditions which suppress TGFβ signalling pathway, and (b) selecting the cells which exhibit at least one NK marker.

  本发明涉及使用 CD1d 依赖性 NKT 细胞制备治疗患者肿瘤的药物组合物。所述独立于 CD1d 的 NKT 细胞可通过以下方法获得：(a) 在抑制 TGFβ 信号通路的条件下培养 T 细胞群；(b) 挑选出至少表现出一种 NK 标记的细胞。
• METHOD OF PRODUCING PANCREATIC HORMONE-PRODUCING CELLS
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2604685A1

  公开（公告）日：2013-06-19

  The present invention aims to provide a production method of pancreatic hormone-producing cells in a form more mimicking the pancreatogenesis. A method of producing pancreatic hormone-producing cells, comprising subjecting stem cells to the following steps (1) - (6) : (1) a step of cultivating stem cells in a medium containing a Rho kinase inhibitor (2) a step of cultivating the cells obtained in the aforementioned step (1) in a medium containing a GSK3 inhibitor (3) a step of cultivating the cells obtained in the aforementioned step (2) in a medium containing GSK3 inhibitor and an activator of activin receptor-like kinase-4,7 (4) a step of forming a cell mass from the cells obtained in the aforementioned (3), and cultivating the cell mass in a suspension state in a medium (5) a step of cultivating the cells obtained in the aforementioned step (4) in a medium containing a retinoic acid receptor agonist, an inhibitor of AMP-activated protein kinase and/or activin receptor-like kinase-2,3,6, an inhibitor of activin receptor-like kinase-4,5,7 and a cell growth factor (6) a step of cultivating the cells obtained in the aforementioned step (5).

  本发明旨在提供一种生产胰腺激素分泌细胞的方法，其形式更模拟胰腺的生成。 一种生产胰腺激素产生细胞的方法，包括使干细胞经受以下步骤(1)-(6)： (1) 在含有 Rho 激酶抑制剂的培养基中培养干细胞的步骤 (2) 在含有 GSK3 抑制剂的培养基中培养上述步骤(1)中获得的细胞的步骤 (3) 在含有 GSK3 抑制剂和活化素受体样激酶激活剂-4,7 的培养基中培养上述步骤（2）中获得的细胞的步骤 (4) 将上述步骤(3)中获得的细胞形成细胞团，并在培养基中以悬浮状态培养该细胞团的步骤 (5) 在含有维甲酸受体激动剂、AMP 活化蛋白激酶和/或活化因子受体样激酶-2,3,6 的抑制剂、活化因子受体样激酶-4,5,7 的抑制剂和细胞生长因子的培养基中培养上述步骤（4）中获得的细胞的步骤 (6) 培养上述步骤（5）中获得的细胞。
• Agents and methods for modulating macrophage inhibitory cytokine (MIC-1) activity
  申请人：ST VINCENT'S HOSPITAL SYDNEY LIMITED

  公开号：EP2783698A1

  公开（公告）日：2014-10-01

  The invention relates to a method and novel types of agents for modulating appetite and/or body weight in a subject. Moreover, the invention relates to a method of screening for agents which interact and modulate the activity of the receptor complex for macrophage inhibitory cytokine-1 (MIC-1).

  本发明涉及一种调节受试者食欲和/或体重的方法和新型制剂。此外，本发明还涉及一种筛选药剂的方法，这种药剂可与巨噬细胞抑制细胞因子-1（MIC-1）受体复合物相互作用并调节其活性。
• Minimal volume reprogramming of mononuclear cells
  申请人：FATE THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US10023879B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  The invention provides compositions and methods for reprogramming minimal volumes of mononuclear cells. In particular aspects, the invention provides methods and compositions for reprogramming minimal volumes of umbilical cord blood obtained from cord blood segments from cryopreserved cord blood segments.

  本发明提供了对最小体积的单核细胞进行再编程的组合物和方法。具体而言，本发明提供了对从冷冻保存的脐带血片段中获得的最小体积脐带血进行再编程的方法和组合物。