(R)-5-hydroxypyrrolidin-2-one | 168111-92-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-5-hydroxypyrrolidin-2-one
• 英文别名: (R)-5-Hydroxy-2-pyrrolidinone；(5R)-5-hydroxypyrrolidin-2-one
• CAS: 168111-92-0
• 化学式: C₄H₇NO₂
• 分子量: 101.105
• InChiKey: WBGWUCXEMSSZJL-GSVOUGTGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-5-hydroxypyrrolidin-2-one 、 苯甲醇 在 盐酸 作用下， 反应 8.0h， 以88%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种沙格列汀中间体的制备方法

  摘要：

  本发明涉及药物中间体制备技术领域，具体公开了一种沙格列汀中间体的制备方法，包括下列步骤：以（R）‑5‑羟基吡咯‑2‑酮为原料，并用苯甲醇为溶剂，70～80℃下，脱水得到5‑苄基羟基吡咯‑2‑酮；再通过上Boc保护,还原，脱水,环丙化，生成式Ⅳ化合物,接着通过脱苄,上甲磺酰基,上氰基,最后水解得到(1S,3S,5S)‑3‑(氨基羰基)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑甲酸叔丁酯。本发明方法所用原料制备简便，操作条件易于控制，反应收率高，无污染，对应异构体选择性高，适合于工业化生产。

  公开号：

  CN105037245B

文献信息

• 一种沙格列汀中间体的制备方法
  申请人：沧州那瑞化学科技有限公司

  公开号：CN105037245B

  公开（公告）日：2017-04-12

  本发明涉及药物中间体制备技术领域，具体公开了一种沙格列汀中间体的制备方法，包括下列步骤：以（R）‑5‑羟基吡咯‑2‑酮为原料，并用苯甲醇为溶剂，70～80℃下，脱水得到5‑苄基羟基吡咯‑2‑酮；再通过上Boc保护,还原，脱水,环丙化，生成式Ⅳ化合物,接着通过脱苄,上甲磺酰基,上氰基,最后水解得到(1S,3S,5S)‑3‑(氨基羰基)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑甲酸叔丁酯。本发明方法所用原料制备简便，操作条件易于控制，反应收率高，无污染，对应异构体选择性高，适合于工业化生产。