hydron;(6S)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine;dichloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: hydron;(6S)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine;dichloride
• 化学式: C10H19Cl2N3S
• 分子量: 284.2
• InChiKey: QMNWXHSYPXQFSK-KLXURFKVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.43
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  79.2
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  hydron;(6S)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine;dichloride 、 普拉克索 、 、 以 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 pramipexole dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  CONTROLLED RELEASE DOPAMINE AGONIST COMPOSITIONS

  摘要：

  本发明涉及一种多相释放口服制剂，其活性成分为多巴胺激动剂。该多相组合物包含至少两种不同的释放成分。该发明涉及普拉米贝克索尔或其药学上可接受的盐的控制释放药物组合物，用于每天一次的给药。

  公开号：

  US20080299189A1
• 作为产物：
  描述：

  、 (S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑 、 1-氯丙烷 在 异丙醇 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以10.78 g of pramipexole hydrochloride was obtained as a pale-brown solid (yield 44%)的产率得到hydron;(6S)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine;dichloride
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF PRAMIPEXOLE BASE AND/OR ITS SALTS

  摘要：

  制备普拉莫尔碱和/或其药学上可接受的盐，特别是盐酸盐的过程，在(S)-(-)2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑与烷基化剂的烷基化反应中进行，其中反应在无碱的情况下，在溶剂中进行，从中选择性地沉淀出N-单烷基化产物作为盐。从反应混合物中分离后，N-单烷基化产物转化为a)与无机碱处理后转化为自由普拉莫尔碱，然后转化为另一种药学上可接受的普拉莫尔盐；或b)直接转化为另一种药学上可接受的普拉莫尔盐或其水合物。

  公开号：

  US20090105483A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND THEIR USE AS BACE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE BACE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2016055858A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  The present application relates to compounds of formula (I), (la), or (lb) and their pharmaceutical compositions/preparations. This application further relates to methods of treating or preventing Αβ-related pathologies such as Down's syndrome, β- amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI ("mild cognitive impairment"), Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia, including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease.

  本申请涉及式(I)、(Ia)或(Ib)的化合物及其药物组合物/制剂。本申请进一步涉及治疗或预防与Αβ相关的病理学，如唐氏综合症，β-淀粉样蛋白血管病，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血，与认知损害相关的疾病，如但不限于MCI（“轻度认知损害”），阿尔茨海默病，记忆丧失，与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与疾病如阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退行性疾病，包括混合性血管性和退行性起源的痴呆，早老性痴呆，老年性痴呆和与帕金森病相关的痴呆的方法。
• 4' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Dunn Robert

  公开号：US20080318941A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT 6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 5 , R 6 , B, D, E, G, Q, x and n are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT 6 受体具有亲和力，其化学式为（I）： 其中R1、R2、R5、R6、B、D、E、G、Q、x和n如本文所定义。本公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• HETEROBICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20130225552A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  Heterobicyclic compounds of Formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, as defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, Huntington's Disease, and the like.

  Formula (I)的杂环化合物： 或其药用可接受的盐、互变异构体或立体异构体，如规范中所定义，并含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10来治疗由此可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症、亨廷顿病等。
• Amino-substituted heterocycles, compositions thereof, and methods of treatment therewith
  申请人：D'Sidocky Neil R.

  公开号：US20080242694A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  Provided herein are Heterocyclic Compounds having the following structure: wherein R 1 , R 2 , X, Y and Z are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Heterocyclic Compound and methods for treating or preventing cancer, inflammatory conditions, immunological conditions, metabolic conditions and conditions treatable or preventable by inhibition of a kinase pathway comprising administering an effective amount of a Heterocyclic Compound to a patient in need thereof.

  本文提供具有以下结构的杂环化合物： 其中R1、R2、X、Y和Z如本文所定义，包含有效量杂环化合物的组合物，以及治疗或预防癌症、炎症性疾病、免疫疾病、代谢性疾病以及通过给予患者需要的有效量杂环化合物来抑制激酶途径治疗或预防的疾病的方法。
• [EN] NOVEL TRIAZOLE AND OXAZOLE COMPOUNDS AS TRANSFORMING GROWTH FACTOR (TGF) INHIBITOR<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES DE TRIAZOLE ET D'OXAZOLE, INHIBITEURS DU FACTEUR DE CROISSANCE TRANSFORMANT
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2004026863A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  Novel thiazole derivatives of formula I a - c, intermediates fo their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their medicinal use are described. The compounds of the present invention are potent inhibitors of transforming growth factor ('TGF')-βsignaling pathway. They are useful in the treatment of various TGF-related disease states including, for example, cancer and fibrotic diseases.

  描述了公式I a - c的新噻唑衍生物，其制备的中间体，含有它们的药物组合物以及它们的药用。本发明的化合物是转化生长因子（'TGF'）-β信号通路的有效抑制剂。它们在治疗各种与TGF相关的疾病状态中非常有用，例如癌症和纤维化疾病。