2-Hydrazino-5-n-butylpyridine | 96611-31-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-Hydrazino-5-n-butylpyridine
• 英文别名: (5-butylpyridin-2-yl)hydrazine
• CAS: 96611-31-3
• 化学式: C₉H₁₅N₃
• 分子量: 165.24
• InChiKey: FZCBSLLNILCXEW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Pharmazeutische Präparate, acylierte Hydrazinverbindungen, Verfahren zu deren Herstellung
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0139917A1

  公开（公告）日：1985-05-08

  Die Erfindung betrifft pharmazeutische Präparate enthaltend acylierte Hydrazinverbindungen der Formel worin R einen gegebenenfalls substituierten aliphatischen oder aromatischen Kohlenwasserstoffrest und Ac einen Acylrest bedeutet, und n eine ganze Zahl von 1-4 darstellt, oder deren Salze, sowie neue Verbindungen dieser Art, oder deren Salze, Verfahren zur Herstellung solcher Verbindungen, pharmazeutische Präparate enthaltend solche neue Verbindungen und ihre Verwendung zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten. Die pharmazeutischen Präparate als auch die neuen Verbindungen bewirken eine selektive renale Vasodilatation und sind dementsprechend zur Verwendung als renale Vasodilatatoren und Antihypertensiva geeignet.

  本发明涉及含有以下式子的酰化肼化合物的药物制剂 其中 R 是任选取代的脂肪族或芳香族烃基，Ac 是酰基，n 是 1-4 的整数，或其盐，以及这类化合物或其盐的新化合物、制备这类化合物的工艺、含有这类化合物的药物制剂及其在制备药物制剂中的用途。 这些药物制剂和新化合物具有选择性肾血管扩张作用，因此适合用作肾血管扩张剂和降压药。
• US5302610A
  申请人：——

  公开号：US5302610A

  公开（公告）日：1994-04-12
• [EN] RENAL-SELECTIVE ANGIOTENSIN II ANTAGONISTS FOR TREATMENT OF HYPERTENSION
  申请人：——

  公开号：WO1992002257A2

  公开（公告）日：1992-02-20

  [EN] Renal-selective compounds are described which, in one embodiment, are prodrugs preferentially converted in the kidney to compounds capable of blocking angiotensin II (AII) receptors. These prodrugs are conjugates formed from two components, namely, a first component provided by an AII antagonist compound and a second component which is capable of being cleaved from the first component when both components are chemically linked within the conjugate. The two components are chemically linked by a bond which is cleaved selectively in the kidney, for example, by an enzyme. The liberated AII antagonist compound is then available to block AII receptors within the kidney. Conjugates of particular interest are glutamyl derivatives of biphenylmethyl 1H-substituted imidazole compounds, of which N-acetyl-L-glutamic acid, 5-[[4'-[2-butyl-4-chloro-5-(hydroxymethyl)-1H-imidazol-1-ylmethyl] [1,1'-biphenyl]-2-yl]carbonyl]hydrazide shown above is an example.
  [FR] L'invention concerne des composés présentant une action sélective sur les reins, lesquels, dans un mode de réalisation, sont des promédicaments de préférence transformés dans les reins en composés capables de bloquer les récepteurs de l'angiotensine II (AII). Ces promédicaments sont des conjugués formés à partir de deux composants, à savoir un premier composant fourni par un composé d'antagonistes de AII ainsi qu'un second composant pouvant être clivé à partir du premier composant lorsque les deux composants sont chimiquement liés dans le conjugué. Les deux composants sont chimiquement liés par une liaison qui est clivée sélectivement dans les reins, par exemple, par une enzyme. Le composé des antagonistes de AII libéré est ensuite disponible pour bloquer des récepteurs de AII dans les reins. Les conjugués présentant un intérêt particulier sont des dérivés de glutamyle de composés d'imidazoles à substitution 1H de biphénylméthyle, dont on peut citer à titre d'exemple l'acide N-acétyle-L-glutamique, 5-[[4'-[2-butyle-4-chloro-5-[hydroxyméthyle]-1H-imidazole-1-ylmethyle] [1,1'-biphényle]-2-yl] carbonyl]hydrazide représenté ci-dessus.