[6-Hydroxy-2-(4-methanesulfonyloxyphenyl)]benzo[b]thiophene | 182133-38-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: [6-Hydroxy-2-(4-methanesulfonyloxyphenyl)]benzo[b]thiophene
• 英文别名: [4-(6-Hydroxy-1-benzothiophen-2-yl)phenyl] methanesulfonate
• CAS: 182133-38-6
• 化学式: C₁₅H₁₂O₄S₂
• 分子量: 320.39
• InChiKey: ONDVVMBBCOHKGB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [6-Methoxy-2-(4-methanesulfonyloxyphenyl)]benzo[b]thiophene 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以8.92 g (98%)的产率得到[6-Hydroxy-2-(4-methanesulfonyloxyphenyl)]benzo[b]thiophene
  参考文献：
  名称：

  Benzothiophene compounds, intermediates, compositions, and methods

  摘要：

  本发明提供了化学式I的药用活性化合物 其中R.sup.1为--H，--OH，--O(C.sub.1 -C.sub.4烷基)，--OCOC.sub.6 H.sub.5，--OCO(C.sub.1 -C.sub.6烷基)，或--OSO.sub.2(C.sub.2 -C.sub.6烷基)；R.sup.2为--H，--OH，--O(C.sub.1 -C.sub.4烷基)，--OCOC.sub.6 H.sub.5，--OCO(C.sub.1 -C.sub.6烷基)，--OSO.sub.2(C.sub.2 -C.sub.6烷基)，或卤素；R.sup.3为1-哌啶基，1-吡咯啉基，甲基-1-吡咯啉基，二甲基-1-吡咯啉基，4-吗啉基，二甲胺基，二乙胺基，二异丙胺基，或1-己亚甲基亚胺基；n为2或3；z为--O--或--S--；或其药用可接受盐。进一步提供了化学式I化合物的药物组合物。

  公开号：

  US05723474A1

文献信息

• Benzothiophene compounds, intermediates, compositions, and methods
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05919800A1

  公开（公告）日：1999-07-06

  The present invention provides a method for inhibiting endometriosis comprising administering to a woman an effective amount of a compound of formula I ##STR1## wherein R.sup.1a is --H or --OR.sup.7a in which R.sup.7a is --H or a hydroxy protecting group; R.sup.2a is --H, halo, or --OR.sup.8a in which R.sup.8a is --H or a hydroxy protecting group; R.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidino, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidino, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3; and Z is --O-- or --S--; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种抑制子宫内膜异位症的方法，包括向女性施用化合物I的有效量##STR1##其中R.sup.1a为--H或--OR.sup.7a，其中R.sup.7a为--H或羟基保护基；R.sup.2a为--H，卤素或--OR.sup.8a，其中R.sup.8a为--H或羟基保护基；R.sup.3为1-哌啶基，1-吡咯啉基，甲基-1-吡咯啉基，二甲基-1-吡咯啉基，4-吗啉基，二甲胺基，二乙胺基，二异丙胺基，或1-己亚甲基亚胺基；n为2或3；Z为--O--或--S--；或其药学上可接受的盐。
• Treatment of central nervous system disorders with selective estrogen receptor modulators
  申请人：——

  公开号：US20020013342A1

  公开（公告）日：2002-01-31

  The present invention provides a method of treating depression, mood swings, or Alzheimer's disease in a patient in need of such treatment by administering a selective estrogen receptor modulating compound of the formula 1 in which R 1 and R 2 are independently hydroxy and alkoxy of one to four carbon atoms; and R 3 and R 4 are independently methyl or ethyl, or R 3 and R 4 , taken together with the nitrogen atom to which they are attached, form a pyrrolidino, methyl-pyrrolidino, dimethylpyrrolidino, piperidino, morpholino, or hexamethyleneimino ring.

  本发明提供了一种治疗抑郁症、情绪波动或阿尔茨海默病的方法，通过给需要该治疗的患者给予选择性雌激素受体调节化合物，该化合物的公式为1，其中R1和R2独立地为一至四个碳原子的羟基和烷氧基；R3和R4独立地为甲基或乙基，或R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基、甲基吡咯烷基、二甲基吡咯烷基、哌啶基、吗啉基或六亚甲基胺环。
• Benzothiophene compounds, intermediates, compositions and methods
  申请人：Eli Lilly & Company

  公开号：EP1113013A1

  公开（公告）日：2001-07-04

  The present invention provides pharmaceutically active compounds of formula I wherein R1 is -H, -OH, -O(C1-C4 alkyl), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6 alkyl), or -OSO2(C2-C6 alkyl); R2 is -H, -OH, -O(C1-C4 alkyl), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6 alkyl), -OSO2(C2-C6 alkyl), or halo; R3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3; and z is -O- or -S-; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Further provided are pharmaceutical compositions of compounds of formula I.

  本发明提供了具有药用活性的式 I 化合物 其中 R1是-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)或-OSO2(C2-C6烷基)； R2 是-H、-OH、-O(C1-C4 烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6 烷基)、-OSO2(C2-C6 烷基)或卤素； R3 是 1-哌啶基、1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-吗啉基、二甲基氨基、二乙基氨基、二异丙基氨基或 1-六亚甲基亚氨基； n 是 2 或 3；以及 z 是-O-或-S-； 或其药学上可接受的盐。 进一步提供了式 I 化合物的药物组合物。
• DEUTERIUM-ENRICHED AROXIFENE
  申请人：Czarnik Anthony W.

  公开号：US20090069380A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present application describes deuterium-enriched arzoxifene, pharmaceutically acceptable salt forms thereof, and methods of treating using the same.
• US5969142A
  申请人：——

  公开号：US5969142A

  公开（公告）日：1999-10-19