N-(4-aminophenethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-1-methylisoquinoline dihydrochloride | 82924-70-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: N-(4-aminophenethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-1-methylisoquinoline dihydrochloride
• 英文别名: Veradoline monohydrochloride；4-[2-(6,7-dimethoxy-1-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]aniline;hydrochloride
• CAS: 82924-70-7
• 化学式: C₂₀H₂₆N₂O₂*2ClH
• 分子量: 399.361
• InChiKey: VRLDVDDYPDWUFR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.87
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  47.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-aminophenethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-1-methylisoquinoline dihydrochloride 以 甲醇 、 氢溴酸 、 溶剂黄146 、 异丙醇 为溶剂， 生成 N-(4-aminophenethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6-hydroxy-7-methoxy-1-methylisoquinoline dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  2-amino (or hydroxy) phenethyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines as

  摘要：

  镇痛剂1,2,3,4-四氢异喹啉的结构式（1）##STR1##其中R.sub.1和R.sub.2分别为氢、羟基或1至4个碳原子的烷氧基，R.sub.3和R.sub.4分别为氢或1至4个碳原子的烷基，R.sub.5为羟基、硝基或##STR2##其中R.sub.6和R.sub.7分别为氢、1至4个碳原子的烷基或RCO--其中R为氢或1至4个碳原子的烷基；与无毒酸的药学上可接受的加合盐；含有该类镇痛剂的惰性药用载体的镇痛剂组合物；以及从相应的R.sub.1、R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4-取代的四氢异喹啉制备的方法。

  公开号：

  US04766131A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-nitrophenethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-7,8-dimethoxy-1-methylisoquinoline hydrochloride 在 钯 氮气 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙醇 为溶剂， 反应 44.0h， 以giving 44.3 g (82%) of N-(4-aminophenethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-1-methylisoquinoline monohydrochloride的产率得到N-(4-aminophenethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-1-methylisoquinoline dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  2-amino (or hydroxy) phenethyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines as

  摘要：

  镇痛剂1,2,3,4-四氢异喹啉的化学式（1）##STR1## 其中R.sub.1和R.sub.2分别为氢，羟基或1到4个碳原子的烷氧基，R.sub.3和R.sub.4分别为氢或1到4个碳原子的烷基，R.sub.5为羟基，硝基或##STR2## 其中R.sub.6和R.sub.7分别为氢，1到4个碳原子的烷基或RCO--，其中R为氢或1到4个碳原子的烷基; 与无毒酸的药学上可接受的加成盐; 以惰性药物载体为基础的其镇痛组合物; 以及从相应的R.sub.1，R.sub.2，R.sub.3和R.sub.4-取代的四氢异喹啉制备的方法。

  公开号：

  US04766131A1

文献信息

• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。
• [EN] THERANOSTIC CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS THÉRANOSTIQUES
  申请人：ARIEL SCIENT INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2021009759A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  Provided herein is a drug delivery (DD) system for ratiometric luminescence determination of drug release degree in drug delivery monitoring, which includes a drug, a switchable reporter and non-switchable reporter providing two distinguishable signals for detection; or a single switchable reporter providing two distinguishable signals for detection, and a cleavable linker connecting a drug to a switchable reporter, as well as a method for ratiometric luminescence determination of drug release in a target in vivo or in vitro), which is effected by administering the DD system provided herein that is capable of releasing a drug from the DD system, measuring two luminescent signals provided by the switchable reporter and the non-switchable reporter, or the single switchable reporter, determining the ratio between these two luminescence signals, and determining the drug release degree through the ratio between the two luminescence signals.

  本文提供了一种药物递送（DD）系统，用于药物递送监测中药物释放程度的比例荧光测定，该系统包括一种药物、一种可切换的报告物和一种不可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测；或者一种单一可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测，以及一种可切割的连接剂，连接药物和可切换的报告物，以及一种比例荧光测定方法，用于在目标（体内或体外）中测定药物释放，通过给予本文提供的能够从DD系统中释放药物的DD系统，测量可切换的报告物和不可切换的报告物提供的两个发光信号，或者单一可切换的报告物，确定这两个发光信号之间的比例，并通过这两个发光信号之间的比例确定药物释放程度。
• USE OF BENZO-HETEROARYL SULFAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PAIN
  申请人：Smith-Swintosky Virginia L.

  公开号：US20070191452A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  The present invention is a method for the treatment of pain comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of one or more novel benzo-heteroaryl sulfamide derivatives of formula (I) as herein defined. The present invention is further directed to methods for the treatment of pain comprising co-therapy with analgesic agent(s) and a compound of formula (I) as described herein.

  本发明涉及一种用于治疗疼痛的方法，包括向需要的受试者施用一种或多种新型苯并杂环磺胺衍生物的治疗有效量，其化学式如下所定义。本发明还涉及一种治疗疼痛的方法，包括与镇痛剂联合治疗以及本文描述的化合物的联合治疗。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。