Dérivés de la N-sulfonyl indoline, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
申请人:SANOFI
公开号:EP0469984A2
公开(公告)日:1992-02-05
L'invention concerne des composés de formule:
dans laquelle
R₁ représente un atome d'halogène, un alkyle ou un alcoxy en C₁-C₄, un hydroxyle, un groupe benzyloxy, cyano, trifluorométhyle, nitro ou amino ;
R₂ représente un alkyle en C₁-C₆, un cycloalkyle en C₃-C₇, un cycloalcène en C₅-C₇, un phényle non substitué, mono- ou poly substitué par un alkyle ou un alcoxy en C₁-C₄, un halogène, un groupe trifluorométhyle, nitro ou amino ;
R₃ représente un atome d'hydrogène ou un alkyle en C₁-C₄ ;
R₄ représente un groupe carboxyle, un groupe alcoxycarbonyle en C₁-C₆, un groupe benzyloxycarbonyle ou un groupe carboxamide de formule CONR₆R₇ ;
R₅ représente un alkyle en C₁-C₄ ; un naphtyl-1 ; un naphtyl-2 ; un diméthylamino-5 naphtyl-1 ; un phényle non substitué ou substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi un halogène, un alkyle en C₁-C₄, un groupe trifluorométhyle, nitro, amino libre ou substitué par un ou 2 alkyles en C₁-C₄, un hydroxyle, un alcoxy en C₁-C₄, un alcénoxy en C₁-C₄, un alkylthio en C₁-C₄, un groupe trifluorométhoxy, benzyloxy, cyano, carboxy, alcoxycarbonyle en C₁-C₄, carbamoyle ou alkylamido en C₁-C₄, ou, lorsque m = 0, R₅ peut représenter un groupe :
R₆ et R₇ représentent chacun indépendamment l'hydrogène, un alkyle en C₁-C₆, un phénylalkyle dans lequel l'alkyle est en C₁-C₄ ou R₆ et R₇, ensemble constituent un groupement -(CH₂)p- ;
n représente 0, 1 ou 2 ;
m représente 0, 1 ou 2 ;
p représente 4, 5 ou 6 ;
ainsi que leurs sels éventuels.
Ces composés ont une affinité pour les récepteurs de la vasopressine et de l'ocytocine.
本发明涉及式化合物:
其中
R₁ 代表卤原子、C₁-C₄ 烷基或烷氧基、羟基、苄氧基、
氰基、三
氟甲基、硝基或
氨基;
R₂ 代表 C₁-C₆ 烷基、C₃-C₇ 环烷基、C₅-C₇ 环烯、未被 C₁-C₄ 烷基或烷氧基、卤素、三
氟甲基、硝基或
氨基取代、单取代或多取代的苯基;
R₃ 代表氢原子或 C₁-C₄ 烷基;
R₄ 代表羧基、C₁-C₆ 烷氧基羰基、苄氧基羰基或式 CONR₆R₇ 的羧酰胺基;
R₅ 代表 C₁-C₄ 烷基;1-
萘基;2-
萘基;二甲基
氨基-5-
萘基-1 ;未取代的苯基或被一个或多个取代基取代的苯基,这些取代基选 自卤素、C₁-C₄烷基、三
氟甲基、硝基、游离
氨基或被 1 个或 2 个 C₁-C₄烷基取代的
氨基、羟基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烯氧基、C₁-C₄烷
硫基、三
氟甲氧基、苄氧基、
氰基、羧基、C₁-C₄ 烷氧基羰基、
氨基甲酰基或 C₁-C₄ 烷胺基,或当 m = 0 时,R₅ 可代表 :
R₆ 和 R₇ 各自独立地代表氢、C₁-C₆ 烷基、烷基为 C₁-C₄ 的苯基烷基或 R₆ 和 R₇ 共同构成基团 -(CH₂)p- ;
n 代表 0、1 或 2;
m 代表 0、1 或 2;
p 代表 4、5 或 6;
及其任何盐类。
这些化合物对血管
加压素和
催产素受体具有亲和力。