申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0069838A1
公开(公告)日:1983-01-19
Neue substituierte 2-Aminoäthanole der Formel
worin R Methyl, Methoxy, Fluor, Chlor, oder Brom bedeutet, und m für Null oder 3 steht, mit der Massgabe, dass, wenn m Null ist, R für 2-Methyl, 3-Methyl, 4-Methyl, 4-Fluor, 4-Chlor, 4-Brom, oder 4-Methoxy steht, und die basische Seitenkette über ihr Sauerstoffatom an den Salicylamidrest in 4-Stellung zur darin vorhandenen Hydroxygruppe gebunden ist, oder, wenn m Null ist und R für 4-Methyl steht, die basische Seitenkette über ihr Sauerstoffatom an den Salicylamidrest in 4-Stellung zur darin vorhandenen Carboxamidgruppe gebunden ist, oder, wenn m 3 bedeutet, R für 2-Methoxy steht und die basische Seitenkette über ihr Sauerstoffatom an den Salicylamidrest in 4-Stellung zur darin vorhandenen Hydroxygruppe gebunden ist, als Racemate, optische Antipoden oder deren Salze, können zur Behandlung von reaktiven oder endogenen Depressionen unterschiedlichen Schweregrades, sowie neurotischen oder anderen psychischen Störungen mit Antriebsschwäche und depressiven Verstimmungen verwendet werden. Ausserdem wirken solche Verbindungen teils als Blocker, teils als Stimulatoren ß-adrenerger Rezeptoren mit mehr oder weniger ausgeprägter Cardioselektivität und können demnach einesteils bei den für ß-Blocker üblichen Indikationen, anderenteils zur Behandlung der insuffizienten Herzleistung, von Asthma und Durchblutungsstörungen eingesetzt werden.
新取代的 2-氨基乙醇,其式如下
其中 R 为甲基、甲氧基、氟、氯或溴,m 为 0 或 3,但如果 m 为 0,则 R 为 2-甲基、3-甲基、4-甲基、4-氟、4-氯、4-溴或 4-甲氧基、如果 m 为零,且 R 为 4-甲基,则相对于其中的羟基,碱性侧链通过其氧原子与水杨酰胺残基的 4 位键结合,或者,如果 m 为零,且 R 为 4-甲基,则相对于其中的羧酰胺基团,碱性侧链通过其氧原子与水杨酰胺残基的 4 位键结合、或者,如果 m 为 3,R 为 2-甲氧基,碱性侧链通过其氧原子与水杨酰胺残基的 4 位上的羟基键合,作为其外消旋体、光学对映体或盐,可用于治疗不同严重程度的反应性或内源性抑郁症,以及缺乏动力和抑郁情绪的神经症或其他精神疾病。此外,这类化合物部分作为ß-肾上腺素能受体的阻滞剂,部分作为ß-肾上腺素能受体的刺激剂,或多或少具有明显的心脏选择性,因此可部分用于ß-阻滞剂的常规适应症,部分用于治疗心输出量不足、哮喘和循环障碍。