2-[4-(4'-chlorophenoxy)phenoxyacetylamino]ethyl dichlorophosphate | 57039-32-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-[4-(4'-chlorophenoxy)phenoxyacetylamino]ethyl dichlorophosphate
• 英文别名: 2-[4-(4-chlorophenoxy)phenoxy]-N-(2-dichlorophosphoryloxyethyl)acetamide
• CAS: 57039-32-4
• 化学式: C₁₆H₁₅Cl₃NO₅P
• 分子量: 438.632
• InChiKey: BZHKDUSNMZYESN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  73.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-[4-(4'-chlorophenoxy)phenoxyacetylamino]ethanol 在 三氯氧磷 作用下， 以 苯 为溶剂， 生成 2-[4-(4'-chlorophenoxy)phenoxyacetylamino]ethyl dichlorophosphate
  参考文献：
  名称：

  .omega.-(N-acylamino)alkylphosphoryl ethanolamines, pharmaceutical

  摘要：

  新的.omega.-(N-酰胺基)烷基磷酰乙醇胺及其药学上可接受的酸盐加合物具有优越的肾素抑制活性、降压活性和降低胆固醇活性。该.omega.-(N-酰胺基)烷基磷酰乙醇胺的制备方法为：(1)将.omega.-(N-酰胺基)烷醇与2-(N-取代氨基)乙酸磷酸酯或其衍生物反应，水解所得产物或将所得产物的磷酸保护基裂解，从而形成.omega.-(N-酰胺基)烷基2-(N-取代氨基)乙酸磷酸酯，然后裂解所得磷酸酯的氨基保护基；或(2)将.omega.-(N-酰胺基)烷醇与磷酸氧卤反应，将所得的.omega.-(N-酰胺基)烷基二氯磷酸酯与2-(N-取代氨基)乙醇反应，水解反应产物以形成.omega.-(N-酰胺基)烷基2-(N-取代)乙酸磷酸酯，最后裂解所得磷酸酯的氨基保护基。

  公开号：

  US03985875A1

文献信息

• US3985875A
  申请人：——

  公开号：US3985875A

  公开（公告）日：1976-10-12
• .omega.-(N-acylamino)alkylphosphoryl ethanolamines, pharmaceutical
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US03985875A1

  公开（公告）日：1976-10-12

  New .omega.-(N-acylamino)alkylphosphoryl ethanolamines and their pharmaceutically acceptable acid addition salts have superior renin-inhibitory activities, antihypertensive activities and cholesterol-lowering activities. The .omega.-(N-acylamino)alkylphosphoryl ethanolamines are prepared by (1) reacting an .omega.-(N-acylamino) alkanol with a 2-(N-substituted amino)ethyl phosphate or its derivative, hydrolyzing the resulting product or splitting off the phosphoric acid-protective group of the resulting product thereby to form an .omega.-(N-acylamino) alkyl 2-(N-substituted amino) ethyl phosphate, and splitting off the amino-protective groups of the resulting phosphate, or (2) reacting an .omega.-(N-acylamino) alkanol with a phosphorus oxyhalide, reacting the resulting .omega.-(N-acylamino)alkyl dichlorophosphate with a 2-(N-substituted amino) ethanol, hydrolyzing the reaction product to form an .omega.-(N-acylamino) alkyl 2-(N-substituted)ethyl phosphate, and splitting off the amino-protective groups of said phosphate.

  新的.omega.-(N-酰胺基)烷基磷酰乙醇胺及其药学上可接受的酸盐加合物具有优越的肾素抑制活性、降压活性和降低胆固醇活性。该.omega.-(N-酰胺基)烷基磷酰乙醇胺的制备方法为：(1)将.omega.-(N-酰胺基)烷醇与2-(N-取代氨基)乙酸磷酸酯或其衍生物反应，水解所得产物或将所得产物的磷酸保护基裂解，从而形成.omega.-(N-酰胺基)烷基2-(N-取代氨基)乙酸磷酸酯，然后裂解所得磷酸酯的氨基保护基；或(2)将.omega.-(N-酰胺基)烷醇与磷酸氧卤反应，将所得的.omega.-(N-酰胺基)烷基二氯磷酸酯与2-(N-取代氨基)乙醇反应，水解反应产物以形成.omega.-(N-酰胺基)烷基2-(N-取代)乙酸磷酸酯，最后裂解所得磷酸酯的氨基保护基。