3-Allyl-2-pyridon | 90005-44-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-Allyl-2-pyridon
• 英文别名: 3-(Prop-2-en-1-yl)pyridin-2(1H)-one；3-prop-2-enyl-1H-pyridin-2-one
• CAS: 90005-44-0
• 化学式: C₈H₉NO
• mdl: MFCD13176037
• 分子量: 135.166
• InChiKey: SYIJPRRTJFPRBP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

文献信息

• [EN] NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF CIS-NUCLEOSIDE DERIVATIVE<br/>[FR] NOVEAU PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVE DE CIS-NUCLEOSIDE
  申请人：MATRIX LAB LTD

  公开号：WO2011095987A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The present invention relates to an improved process for the preparation of cis-nucleoside derivative of formula-1 involving chlorination of the compound of formula-2 followed by reaction with compound of formula-3 in presence of a base to get compound of formula-4, reacting the compound of formula-4 with an alkyl halide (RiX) to get a quaternary ammonium salt then with cytosine derivative of formula-5 to provide the compound of formula-6, optionally de-protecting the compound of formula-6 to the compound of formula-7, reducing compound of formula-7 with metal catalyst in presence of a buffer solution, then adding an organic acid to get the compound of formula-8, and converting the compound of formula-8 to cis-nucleoside derivative of formula-1. The present invention further relates to novel cis-nucleoside derivative of formula-8. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising cis-nucleoside derivative of formula-1 with excipients.

  本发明涉及一种改进的过程，用于制备式-1的顺式核苷衍生物，包括将式-2的化合物进行氯化，然后与式-3的化合物在碱的存在下发生反应得到式-4的化合物，将式-4的化合物与烷基卤化物（RiX）反应得到季铵盐，然后与式-5的胞嘧啶衍生物反应得到式-6的化合物，可选择性地去保护式-6的化合物得到式-7的化合物，用金属催化剂在缓冲溶液中还原式-7的化合物，然后加入有机酸得到式-8的化合物，并将式-8的化合物转化为式-1的顺式核苷衍生物。本发明还涉及新型式-8的顺式核苷衍生物。本发明还涉及一种包含式-1的顺式核苷衍生物与赋形剂的药物组合物。
• Thyromimetic organic compounds
  申请人：——

  公开号：US20020045751A1

  公开（公告）日：2002-04-18

  Compounds of the present invention of the formula 1 are thyromimetic agents which can be used to prevent and/or treat diseases associated with an imbalance of thyroid hormones, such as hypo- and hyper-thyroidism, obesity, osteoporosis and depression. The compounds of the invention are, in particular, hypolipedemic agents which enhance the clearance of cholesterol from circulation, particularly the clearance of cholesterol in the form of low density lipoproteins (LDL). The compounds are useful for reducing total cholesterol plasma levels in mammals, in particular for reducing levels of LDL-cholesterol. Furthermore, such compounds also lower elevated lipoprotein (a) [Lp(a)] levels, an independent cardiovascular risk factor, in mammals. The compounds of the invention can therefore be used for the prevention and/or treatment of occlusive cardiovascular conditions in which hyperlipidemia and hyperlipoproteinemia are implicated, such as atherosclerosis and coronary heart disease in mammals.

  本发明的化合物具有以下公式的甲型甲状腺模拟剂，可用于预防和/或治疗与甲状腺激素失衡相关的疾病，如甲状腺功能减退和亢进、肥胖、骨质疏松症和抑郁症。本发明的化合物特别是降脂剂，可增强胆固醇从循环中的清除，特别是以低密度脂蛋白（LDL）形式的胆固醇的清除。这些化合物可用于减少哺乳动物的总胆固醇血浆水平，特别是减少LDL胆固醇水平。此外，这些化合物还可以降低哺乳动物体内独立的心血管风险因子脂蛋白（a）[Lp(a)]水平。因此，本发明的化合物可用于预防和/或治疗与高脂血症和高脂蛋白血症有关的闭塞性心血管疾病，如动脉粥样硬化和冠心病等。
• [EN] SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SÉRINE/THRÉONINE KINASE
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2012118850A1

  公开（公告）日：2012-09-07

  Compounds having the formula I wherein Z, Z1 Z2 Z3, R3a, R3b and Rb and as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

  具有公式I的化合物，其中Z，Z1，Z2，Z3，R3a，R3b和Rb如本文所定义，是ERK激酶抑制剂。还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。
• NOVEL DIAZASIPIROAKANES AND THEIR USE FOR TREATMENT OF CCR8 MEDIATED DISEASES
  申请人：Connolly Stephen

  公开号：US20110053969A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The invention provides compounds of general formula. (II) wherein R and are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  本发明提供了一般式（II）的化合物，其中R和均如规范中定义，其制备过程，包含它们的制药组合物以及它们在治疗中的应用。
• Verfahren zur Herstellung von 2-Chlorpyridinen
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0508215A1

  公开（公告）日：1992-10-14

  2-Chlorpyridin-Derivate der Formel (I) in welcher Rfür Wasserstoff, C₁-C₄-Alkyl oder Halogen steht und nfür 0 bis 4 steht, erhält man in guten Ausbeuten und hoher Reinheit, wenn man ein 2-Aminopyridin-Derivat der Formel (II) in welcher R und ndie oben angegebenen Bedeutungen haben, in mit Chlorwasserstoff gesättigter wäßriger Lösung bei Temperaturen zwischen -10 und +50°C mit Nitrosylchlorid unter gleichzeitigem Einleiten von Chlorwasserstoff umsetzt.

  式 (I) 的 2-氯吡啶衍生物 其中 R 代表氢、C₁-C₄-烷基或卤素，以及 n 代表 0 至 4、 当得到式 (II) 的 2-氨基吡啶衍生物时，产量高且纯度高。 其中 R 和 n 的含义如上、 与亚硝酰氯在氯化氢饱和的水溶液中反应，反应温度为-10 至 +50°C，同时加入氯化氢。