Azetidin-3-yl acetate hydrochloride | 118972-95-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: Azetidin-3-yl acetate hydrochloride
• 英文别名: azetidin-3-yl acetate;hydrochloride
• CAS: 118972-95-5
• 化学式: C₅H₉NO₂*ClH
• 分子量: 151.593
• InChiKey: FMZWYSVWWFCTDP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.06
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯甲酸甲酯 、 Azetidin-3-yl acetate hydrochloride 在 吡啶 、 potassium carbonate 作用下， 生成 1-乙酰基-3-羟基氮杂环丁烷 、 methyl 3-hydroxyazetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  3-氧代和3-乙炔氮杂环丁烷衍生物的制备†

  摘要：

  关于3-亚乙基氮杂环丁烷-2-羧酸（＝聚肟二酸；1）的预期合成，已经研究了具有不同N-取代基的3-氮杂环丁酮的制备及其向3-亚乙基氮杂环丁烷的转化。稳定的结晶3-氮杂环丁酮盐酸盐（18），通过已知的1-（二苯基甲基）的氢解得到-3- azetidenone（4），在第一次进行了说明，从该关键中间体，3-氧氮杂环丁烷衍生的酰胺，例示通过苯甲酰胺12，可以以高收率制备氨基甲酸酯（例如17）和尿素（例如20）（方案3）。3-氮杂环丁烷酮与亚烷基（三苯基）膦烷的烯烃化仅对具有金字塔形N原子的衍生物（例如二苯甲基衍生物4）有效，而对于酰胺12或氨基甲酸酯17而言则是可用于生产的方法（方案4）。因此，具有酰胺N原子的3-亚烷基-氮杂环丁烷应通过在引入双键后交换N-取代基来制备。

  DOI：

  10.1002/hlca.19880710514
• 作为产物：
  描述：

  Acetic acid 1-benzhydryl-azetidin-3-yl ester; hydrochloride 在 palladium hydroxide - carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 Azetidin-3-yl acetate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  3-氧代和3-乙炔氮杂环丁烷衍生物的制备†

  摘要：

  关于3-亚乙基氮杂环丁烷-2-羧酸（＝聚肟二酸；1）的预期合成，已经研究了具有不同N-取代基的3-氮杂环丁酮的制备及其向3-亚乙基氮杂环丁烷的转化。稳定的结晶3-氮杂环丁酮盐酸盐（18），通过已知的1-（二苯基甲基）的氢解得到-3- azetidenone（4），在第一次进行了说明，从该关键中间体，3-氧氮杂环丁烷衍生的酰胺，例示通过苯甲酰胺12，可以以高收率制备氨基甲酸酯（例如17）和尿素（例如20）（方案3）。3-氮杂环丁烷酮与亚烷基（三苯基）膦烷的烯烃化仅对具有金字塔形N原子的衍生物（例如二苯甲基衍生物4）有效，而对于酰胺12或氨基甲酸酯17而言则是可用于生产的方法（方案4）。因此，具有酰胺N原子的3-亚烷基-氮杂环丁烷应通过在引入双键后交换N-取代基来制备。

  DOI：

  10.1002/hlca.19880710514

文献信息

• Diacylglycerol acyltransferase inhibitors
  申请人：Bolin Robert David

  公开号：US20070123504A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, obesity, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

  本文提供了式(I)的化合物，以及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露的那样。这些化合物及含有它们的药物组合物对于治疗诸如肥胖、2型糖尿病和代谢综合征等疾病是有用的。
• Cyclohexyl sulphone derivatives as gamma-secretase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040122050A1

  公开（公告）日：2004-06-24

  Compounds of formula I: 1 inhibit the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease.

  化合物I：1的公式抑制γ-分泌酶对APP的加工，因此在治疗阿尔茨海默病方面是有用的。
• DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS
  申请人：Bolin David Robert

  公开号：US20100190979A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, obesity, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

  本文提供了以下式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所述。这些化合物及含有它们的药物组成物，可用于治疗疾病，例如肥胖症、2型糖尿病和代谢综合征。
• Diacylglycerol Acyltransferase Inhibitors
  申请人：Bolin David Robert

  公开号：US20100168419A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, obesity, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

  本文所提供的化合物具有公式（I）的结构，以及其药学上可接受的盐，其中取代基与规范中所披露的相同。这些化合物以及含有它们的制药组合物，可用于治疗疾病，例如肥胖症、2型糖尿病和代谢综合征。
• INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE (DGAT)
  申请人：Madrigal Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1963313B1

  公开（公告）日：2012-11-14