5-methyl-N-[1-(5-methylfuran-2-yl)-propyl]-2-nitrobenzamide | 478264-01-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-methyl-N-[1-(5-methylfuran-2-yl)-propyl]-2-nitrobenzamide
• 英文别名: 5-methyl-N-[1-(5-methylfuran-2-yl)propyl]-2-nitrobenzamide
• CAS: 478264-01-6
• 化学式: C₁₆H₁₈N₂O₄
• 分子量: 302.33
• InChiKey: LDFISZJWVADWOR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  88.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methyl-N-[1-(5-methylfuran-2-yl)-propyl]-2-nitrobenzamide 在 钯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 2-amino-5-methyl-N-[1-(5-methylfuran-2-yl)-propyl]-benzamide
  参考文献：
  名称：

  Anthranilamides with heteroarylsulfonyl side chain, process of preparation, and use

  摘要：

  这项发明涵盖了具有杂环磺酰基侧链的蒽酰胺，其制备方法，它们作为药物或诊断辅助剂的用途，以及含有它们的制药制剂。具有式I的化合物，在其中R1至R7具有权利要求中所述的含义，作用于Kv1.5钾通道，并抑制被称为人类心房中超快速激活延迟整流器的钾电流。因此，它们适用作为新型抗心律失常成分，例如用于治疗和预防心房心律失常，如心房颤动（AF）或心房扑动。

  公开号：

  US20030114499A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(5-甲基呋喃-2-基)丙胺 、 5-甲基-2-硝基苯甲酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 5-methyl-N-[1-(5-methylfuran-2-yl)-propyl]-2-nitrobenzamide
  参考文献：
  名称：

  Anthranilamides with heteroarylsulfonyl side chain, process of preparation, and use

  摘要：

  这项发明涵盖了具有杂环磺酰基侧链的蒽酰胺，其制备方法，它们作为药物或诊断辅助剂的用途，以及含有它们的制药制剂。具有式I的化合物，在其中R1至R7具有权利要求中所述的含义，作用于Kv1.5钾通道，并抑制被称为人类心房中超快速激活延迟整流器的钾电流。因此，它们适用作为新型抗心律失常成分，例如用于治疗和预防心房心律失常，如心房颤动（AF）或心房扑动。

  公开号：

  US20030114499A1

文献信息

• ANTHRANILSÄUREAMIDE MIT HETEROARYLSULFONYL-SEITENKETTE UND IHRE VERWENDUNG ALS ANTIARRHYTHMISCHE WIRKSTOFFE
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：EP1399423A2

  公开（公告）日：2004-03-24
• US6903216B2
  申请人：——

  公开号：US6903216B2

  公开（公告）日：2005-06-07
• US7235664B2
  申请人：——

  公开号：US7235664B2

  公开（公告）日：2007-06-26
• [DE] ANTHRANILSÄUREAMIDE MIT HETEROARYLSULFONYL-SEITENKETTE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT ODER DIAGNOSTIKUM SOWIE SIE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ZUBEREITUNGEN<br/>[EN] ANTHRANILIC ACID AMIDES WITH A HETEROARYLSULFONYL SIDE CHAIN, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, USE THEREOF AS A MEDICAMENT OR DIAGNOSTIC AGENT AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING SAID COMPOUNDS<br/>[FR] AMIDES D'ACIDE ANTHRANILIQUE COMPORTANT UNE CHAINE LATERALE HETEROARYLSULFONYLE, PROCEDE DE FABRICATION, UTILISATION EN TANT QU'AGENT PHARMACEUTIQUE OU DIAGNOSTIQUE, ET PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT CES AMIDES
  申请人：AVENTIS PHARMA GMBH

  公开号：WO2002100825A2

  公开（公告）日：2002-12-19

  Verbindungen der Formel (I), in der R(1) bis R(7) die in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen haben, wirken auf den Kv1.5-Kalium-Kanal und inhibieren einen als 'ultra-rapidly activating delayed rectifier' bezeichneten Kaliumstrom im humanen Herzvorhof. Sie sind deshalb ganz besonders geeignet als neuartige antiarrhythmische Wirkstoffe, insbesondere zur Behandlung und Prophylaxe von Vorhof-Arrhythmien, z. B. Vorhofflimmern (atriale Fibrillation, AF) oder Vorhofflattern (atriales Flattern).
• Anthranilamides with heteroarylsulfonyl side chain, process of preparation, and use
  申请人：——

  公开号：US20030114499A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  This invention encompasses anthranilamides with heteroarylsulfonyl side chain, process for their preparation, their use as medicament or diagnostic aid, and pharmaceutical preparations containing them. Compounds of formula I, 1 in which R1 to R7 have the meanings stated in the claims, act on the Kv1.5 potassium channel and inhibit a potassium current which is referred to as the ultra-rapidly activating delayed rectifier in the atrium of the human heart. They are therefore suitable as novel antiarrhythmic ingredients, such as for the treatment and prophylaxis of atrial arrhythmias, e.g. atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.

  这项发明涵盖了具有杂环磺酰基侧链的蒽酰胺，其制备方法，它们作为药物或诊断辅助剂的用途，以及含有它们的制药制剂。具有式I的化合物，在其中R1至R7具有权利要求中所述的含义，作用于Kv1.5钾通道，并抑制被称为人类心房中超快速激活延迟整流器的钾电流。因此，它们适用作为新型抗心律失常成分，例如用于治疗和预防心房心律失常，如心房颤动（AF）或心房扑动。