3-piperidin-1-yl-1H-indazole | 1609274-22-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 3-piperidin-1-yl-1H-indazole
• CAS: 1609274-22-7
• 化学式: C₁₂H₁₅N₃
• 分子量: 201.271
• InChiKey: KKXOXLSLPLCIQE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  31.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-piperidin-1-yl-1H-indazole 在 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 (1S,2S)-(+)-N,N'-二甲基环己烷-1,2-二胺 、 sodium hydroxide 、 均三甲苯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 C₁₆H₁₆N₄O₂S
  参考文献：
  名称：

  发现2-（1 H-吲唑-1-基）-噻唑衍生物作为选择性EP 1受体拮抗剂，可通过核心结构置换治疗膀胱过度活动症

  摘要：

  我们设计了一系列有效的EP 1受体拮抗剂。这些拮抗剂是一系列2-（1H-吲唑-1-基）-噻唑，其中核心结构被吡唑-苯基取代。在初步的自觉大鼠膀胱测压实验中，两个有代表性的候选人2和22增加了膀胱容量。特别是，使用22的增加大约是基线的2倍。该化合物的更详细的分析以及对该系列的进一步优化有望提供一类用于治疗膀胱过度活动症（OAB）的新型药物。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2014.01.052
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-3-碘-1H-吲唑 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 3-piperidin-1-yl-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  发现2-（1 H-吲唑-1-基）-噻唑衍生物作为选择性EP 1受体拮抗剂，可通过核心结构置换治疗膀胱过度活动症

  摘要：

  我们设计了一系列有效的EP 1受体拮抗剂。这些拮抗剂是一系列2-（1H-吲唑-1-基）-噻唑，其中核心结构被吡唑-苯基取代。在初步的自觉大鼠膀胱测压实验中，两个有代表性的候选人2和22增加了膀胱容量。特别是，使用22的增加大约是基线的2倍。该化合物的更详细的分析以及对该系列的进一步优化有望提供一类用于治疗膀胱过度活动症（OAB）的新型药物。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2014.01.052

文献信息

• [EN] AZAINDOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS ANTIHISTAMINIC AND ANTIALLERGIC AGENTS<br/>[FR] DERIVES D'AZAINDOLYLPIPERIDINE COMME AGENTS ANTIHISTAMINIQUES ET ANTIALLERGIQUES
  申请人：ALMIRALL PRODESFARMA SA

  公开号：WO2003082867A1

  公开（公告）日：2003-10-09

  This invention is directed to new potent and selective antagonists of H1 histamine receptors having the general formula (I) to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions comprising them; and to their use in therapy.

  这项发明涉及新型H1组胺受体的高效选择性拮抗剂，其具有一般式(I)，以及它们的制备方法；包含它们的药物组合物；以及它们在治疗中的应用。
• Azaindolylpiperidine derivatives as antihistaminic and antiallergic agents
  申请人：Pou Fonquerna Silvia

  公开号：US20050176751A1

  公开（公告）日：2005-08-11

  This invention is directed to selective antagonists of H 1 histamine receptors having the general formula (I); to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions comprising them; and to their use in therapy.

  本发明涉及具有一般式（I）的选择性H1组胺受体拮抗剂，其制备过程，包含它们的药物组合物以及它们在治疗中的使用。
• 3-(Piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles, a process for their preparation and their use as a medicament
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0135781A1

  公开（公告）日：1985-04-03

  Novel 3-(piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles, intermediates and processes for the preperation thereof, and their use for treating psychoses and alleviating pain are disclosed.

  本发明公开了新型 3-(哌啶基)- 和 3-(吡咯烷基)-1H-吲唑、中间体及其制备方法，以及它们在治疗精神病和减轻疼痛方面的用途。
• Antihypertensive 3-piperidinyl-indazole derivatives
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0357134A1

  公开（公告）日：1990-03-07

  Novel antihypertensive 3-piperidinyl-indazole derivatives of formula wherein R¹ is hydrogen or C₁₋₆alkyl; R² is hydrogen; C₁₋₆alkyl; substituted C₁₋₆alkyl; optionally substituted phenyl; C₁₋₆alkylcarbonyl; C₁₋₆alkyloxycarbonyl or phenylcarbonyl, wherein phenyl may be substituted; R³ and R⁴ are hydrogen, halo, hydroxy, C₁₋₆alkyloxy or C₁₋₆alkyl; Q is a bicyclic heterocyclic radical of formula the pharmaceutically acceptable acid addition salts and possible stereochemically isomeric forms thereof, which compounds are antihypertensive agents; pharmaceutical compositions containing such compounds as an active ingredient and methods of preparing said compounds and pharmaceutical compositions.

  式中的新型抗高血压 3-哌啶基吲唑衍生物 其中 R¹ 是氢或 C₁₋₆ 烷基； R² 是氢；C₁₋₆烷基；取代的 C₁₋₆烷基；任选取代的苯基； C₁₋₆烷基羰基；C₁₋₆烷氧基羰基或苯基羰基，其中苯基可被取代； R³ 和 R⁴ 是氢、卤素、羟基、C₁₋₆烷氧基或 C₁₋₆ 烷基； Q 是式中的双环杂环基 药学上可接受的酸加成盐及其可能的立体化学异构形式，这些化合物是抗高血压剂；含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及制备所述化合物和药物组合物的方法。
• Substituted 2-(4-piperidyl)-4(3H)-quinazolinones and 2-(4-piperidyl)- 4(3H)-azaquinazolinones
  申请人：——

  公开号：US20010051627A1

  公开（公告）日：2001-12-13

  This invention relates to compounds which are generally alpha 1A/B -receptor antagonists and which are represented by Formula I: 1 wherein the substituents are as defined in the specification; or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or N-oxides thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for their use as therapeutic agents, and a process for their preparation.

  本发明涉及的化合物一般为 alpha 1A/B -受体拮抗剂，由式 I 表示： 1 其中取代基如说明书中所定义；或其药学上可接受的盐、水合物或 N-氧化物。本发明还涉及含有此类化合物的药物组合物、将其用作治疗剂的方法及其制备工艺。